Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов: ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода – C07D 409/06

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к новым производным урацила, обладающим ингибирующей активностью в отношении dUTPase человека. В формуле (I) n равно целому числу от 1 до 3; Х означает связь, атом кислорода, атом серы, алкениленовую группу, содержащую от 2 до 6 атомов углерода, двухвалентную ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, или двухвалентную 5-7-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы; Y означает связь или линейную или разветвленную алкиленовую группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, которая необязательно имеет на одном атоме углерода циклоалкилиденовую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; и Z означает -SO₂NR¹R² или -NR ³SO₂-R⁴, где R⁴ означает ароматическую углеводородную группу, содержащую от 6 до 14 атомов углерода, которая необязательно является замещенной 1-2 заместителями, или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 атом азота или серы, которая необязательно является замещенной 1-2 атомами галогена; значение радикалов R¹, R ² и заместители группы R⁴ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к ингибитору dUTPase человека и к способу лечения заболевания, связанного с dUTPase человека. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 85 табл., 179 пр.

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R¹ и R² имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

Настоящее изобретение относится к аминопропилиденовому производному, представленному формулой (I)

Изобретение относится к соединению формулы:

где Y представляет собой -СО₂ Н; А представляет собой -(СН₂)_n-Ar-(СН ₂)_o-, где Ar представляет собой тиофенил, сумма m и о равна 3, и где 1 группа -СН₂- может быть замещена О; G и G' представляют собой -Н; и В представляет собой фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей, независимо выбранных из -F, -О и -Br. Изобретение также относится к композиции на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения глаукомы или глазной гипертензии. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным ((фенил)имидазолил)метилгетероарила формулы , где A представляет собой пиридил или тиенил, имеющий 0 или 1 заместитель; В представляет собой фенил, имеющий 0, 1 или 2 заместителя; где каждый заместитель независимо представляет собой алкил, имеющий от 1 до 8 атомов углерода, -F, -Сl, -Вr или -CF₃. Также изобретение относится к применению заявленных соединения для изготовления лекарственного средства, фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, и к набору, содержащему указанную выше фармацевтическую композицию. Технический результат: получены новые производные ((фенил)имидазолил)метилгетероарила, полезные при лечении боли. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, в которой: X обозначает S, N-R₅ или O; R обозначает H; алкил; гетероарил, который представляет собой тиенил, необязательно замещенный алкилом; R₁ обозначает алкил; арил, необязательно замещенный галогеном; гетероарил, который представляет собой тиенил, необязательно замещенный алкилом, галогеном, метоксигруппой; R₂ обозначает гетероарил, который представляет собой 2-, 3- или 4-пиридил; R₃ обозначает Н; арил, необязательно замещенный галогеном, метоксигруппой; гетероарил, который представляет собой тиенил, необязательно замещенный галогеном; алкил, необязательно замещенный окситетрагидропиранилом; R₄ обозначает Н; R₅ обозначает H; алкил; или его соли. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, которые могут найти применение в качестве средств защиты культурных растений для борьбы с заражением грибами или его предупреждения, а также для борьбы с другими вредителями, такими как сорняки, насекомые или клещи, которые приносят вред сельскохозяйственным культурам. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

в которой А обозначает бензольное кольцо; Аr обозначает нафталенил, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C ₁-С₆алкил, С₃-С₇циклоалкил, С₃-С₇циклоалкил-С₁-С₆ алкил, С₂-С₆алкенил, С₂-С ₆алкинил, гидроксигруппу, C₁-С₆алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С₁-С₆алкилзамещенную аминогруппу; R¹ обозначает водород, галоген, C ₁-С₆алкил, C₁-С₆алкоксигруппу, карбоксигруппу, гетероалкил, гидроксигруппу, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С₁-С₆алкил, или R ¹ обозначает N(R')(R )-С₁-С₆алкил- или N(R')(R )-карбонил-С₁-С₆алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C ₁-С₆алкил, С₃-С₇циклоалкил, С₃-С₇циклоалкил-С₁-С₆ алкил, гетероалкил, фенил-С₁-С₆алкил; или R¹ обозначает R'-СО-N(R )-С₁-С₆алкил-, R'-O-СО-N(R )-С₁-С₆алкил- или R'-SO₂ -N(R )-C₁-С₆алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C ₁-С₆алкил, С₃-С₇циклоалкил, С₃-С₇циклоалкил-С₁-С₆ алкил или необязательно замещенный фенил; R², R ^2' и R² независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, C₁-С₆алкил, галогенированный C₁ -С₆алкил или C₁-С₆алкоксигруппу; n равно 1; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к применению соединений по любому из п.п.1-9, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов химаз.

3 н. и 11 з.п. ф-лы.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ , -БИС-[2-(N,N-ДИМЕТИЛАМИНО)ТИЕН-5-ИЛ]АЛКАНОВ

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения , -бис-[2-(N,N-диметиламино)тиен-5-ил]алканов, который заключается во взаимодействии , -бис-[(N,N-диметиламинометил)этинил]алкана, где (алкан=пропил, бутил, гексил), с избытком элементной серы (S₈) в присутствии трехкомпонентного катализатора, состоящего из ацетилацетоната кобальта Со(асас)₂, трифенилфосфина Рh₃ Р и триэтилалюминия Et₃Al, взятых в мольном соотношении , -бис-[(N,N-диметиламинометил)этинил]алкан:S₈ :Со(асас)₂:Рh₃Р:Еt₃Аl=10:(40-60):(0.3-0.7):(0.6-1.4):(0.9-2.1) предпочтительно 10:50:0.5:1.0:1.5, при температуре 125-135°С и атмосферном давлении в течение 5-7 ч. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в качестве биологически активных соединений, присадок к маслам и технологическим смазкам, в тонком органическом синтезе. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолина формулы (I), где n обозначает 0 или 1, R¹ обозначает насыщенный разветвленный либо неразветвленный, незамещенный С₁-С₄алкил, насыщенный незамещенный С ₃-С₈циклоалкил или присоединенный через C ₁-С₃алкильную цепь незамещенный фенил, R ² обозначает незамещенный или однозамещенный атомом галогена фенил или тиофенил, или присоединенный через C₁-С ₃алкильную цепь незамещенный фенил, R³ обозначает насыщенный разветвленный либо неразветвленный С₁-С ₈алкил, который не замещен или содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей -СОО-метил, тиометил и тиобензил, или присоединенный через C₁-С₃алкильную цепь однозамещенный атомом галогена фенил, R⁴ обозначает С₁-С₄алкил, R⁵ и R⁶ независимо друг от друга обозначают насыщенный разветвленный либо неразветвленный C₁-С₆алкил, в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров либо индивидуального энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами. Также, изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), к промежуточным соединениям формулы В, к лекарственному средству на основе соединения формулы (I) или формулы В и к применению соединения формулы (I) или формулы В для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные имидазолина формулы (I) и замещенного альдегида формулы В, обладающие аффиностью к -опиатному рецептору. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы

Описываются соединения 3-цианонафталин-1-карбоновой кислоты и пергидроксиалкилметилпиперазина формулы I, где R1 означает C₁-С₄алкил, R2 и R3 означают галоген, R4 выбран из группы, включающей 2-фуранил, 3-фуранил, 2-тиофен, 3-тиофен, фенил, бензил, 2-бензофуранил и др., R5 выбран из группы, включающей водород и R6, R6 означает подгруппу общей формулы

которые являются антагонистами рецепторов тахикинина. Описываются также фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и способы получения таких соединений и промежуточных продуктов для получения соединений согласно указанным способам. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C₁-C₄ алкил или С₃-С₄-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С₁-С₅алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С ₁-С₄-алкиламино, арилокси, арил-С₁ -С₂-алкилокси или С₃-С₆-циклоалкил-С ₁-С₄-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз; необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С₁ -С₄-алкила, C₁-C₄-алкокси, С ₁-С₄-алкилокси-С₁-С₄-алкокси, -SMe, SO₂-С₁-С₂-алкила, -NMe ₂, -С(O)O-С₁-С₅-алкила, -SCF ₃, -SO₂-NH₂, -SO₂-С ₂-алкил-ОН, -CONH₂, -СОМе, -CONH-С₁ -С₄-алкила, -CONMe₂, -NHCOMe, -CH₂ COOEt, -OCH₂COOEt, -CH₂-циклопропила, и каждый R3 и R4 представляют собой Н; где арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S; гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил; или соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранное из группы, включающей (4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон, (3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, [3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и (5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные бензохиназолина, полезные для лечения костных нарушений. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

В настоящем изобретении описаны новые соединения формулы (I), где значения заместителей R₁, R₂, R₃, Аr и А приведены в формуле изобретения, обладающие ингибирующей гистон-деацетилазы активностью, их применение и способы получения упомянутых соединений. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

где: R¹ представляет собой R⁶C(O)-, R⁶SO₂-, (R⁶ )₂NC(O)-; R² представляет собой водород, -CF₃ или R⁸; R³ представляет собой -T-R⁹; R⁴ представляет собой -СООН или -COOR⁸; R⁵ представляет собой -CH ₂F или -CH₂O-2,3,5,6-тетрафторфенил; R⁶ представляет собой R^6a или R^6b; две R ⁶ группы вместе с тем же атомом, к которому они присоединены, необязательно образуют 3-10-членное ароматическое или неароматическое кольцо; и где каждый R⁶ независимо замещен 6 заместителями, независимо выбранными из R; R^6a и R^6b каждый независимо представляет собой (С₁-С₃)-алифатическую группу, (С₆-С₁₀)-арил-, (С₆-С ₁₀)-арил-(С₁-С₁₂)алифатическую группу; R представляет собой галоген, -OR⁷, -R⁷ ; каждый R⁷ независимо выбран из: водорода, (С ₁-С₁₂)-алифатической группы, (С₆-С ₁₀)-арила; R⁸ представляет собой (С₁ -С₁₂)-алифатическую группу; Т представляет собой прямую связь или (C₁-С₆)алифатическую группу, где до 2 алифатических атомов углерода в Т могут быть необязательно замещены O; R⁹ является необязательно замещенным (С ₆-С₁₀)-арилом или (С₅-С₁₀ )-гетероарилом, изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способам лечения, ингибирования опосредованных каспазами процессов, к способу консервирования клеток с использованием соединений формулы I применения таких композиций для лечения опосредованных каспазой заболеваний и к способам получения соединений I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении опосредованных каспазой заболеваний 10 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где Z означает

где R означает водород, С₄-С ₆циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; или

Z означает группу

где R означает низшую алкильную группу; X₁ означает метилен или NH группу; и Х₂ означает метилен; или Х₁ означает метилен и Х ₂ означает метилен или связь; или X₁ означает метилен и Х₂ означает О, S или связь; Y₁ означает метилен и Y₂ означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar₁ означает незамещенный или замещенный фенил; Ar₂ означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar ₁ и Ar₂ замещены, то каждый Ar₁ и Ar₂ независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar₁ и Ar₂ не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к соединениям формулы (I), к фармацевтическим композициям, к способу ингибирования активности моноаминового рецептора, к способу ингибирования активации моноаминового рецептора, к способу лечения болезненного состояния, связанного с серотониновым рецептором, к способу лечения шизофрении, к способу лечения мигрени, а также к способу лечения психоза. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, способных ингибировать активность моноаминового рецептора. 11 н. и 54 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 ил.

Изобретение относится к новому соединению N-(1-{(3R)-3-(3,5-дифторфенил)-3-[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-[4-(метилсульфонил)фенил]ацетамиду или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединения по п.1, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего активностью в отношении CCR5 (хемокинового рецептора 5). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описывается новый способ получения новых производных в ряду 5-амино-2,4-дигидро-3Н-1, 2, 4-триазол-3-тионов, а именно способ получения 4,5-дизамещенных 2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тионов общей формулы I:

где R¹=C₁-C₆ алкилфенил, галоидфенил, тиенил, фуранил или пирролил; R ² = фенил

C₁-С₆ алкил, нафтил С₁-С₆ алкил, антрил C₁ -С₆ алкил, С₁-С₆ алкоксифенил, который заключается во взаимодействии соответствующих ацилизотиоцианатов, полученных из ацилхлоридов R¹-C(O)Cl и роданида аммония, с 4-R² -тиосемикарбазидами

R² -NH-C(S)-NH-NH₂ и последующей циклизацией

N-[2-(R²-карбамотиоил)гидразинокарбонотиоил]ациламидов в среде высококипящих алифатических спиртов. Целевой продукт, полученный с высоким выходом и чистотой, может найти применение в медицине.

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола, имеющих общую формулу (I), где А обозначает -CH ₂-, -C(O), -C(O)-C(R_a)(R_b)-, Х обозначает -CH-радикал; R_a и R_b обозначают, независимо, атом водорода или (C₁-C₆)алкильный радикал;

R₁ обозначает атом водорода или (C ₁-C₈)алкильный радикал; R₂ обозначает

(C₁-С₈)алкильный радикал; R₃ обозначает -(CH₂)_p-Z ₃, -C(O)-Z'₃ или -C(O)-NH-Z'' ₃; Z₃ обозначает (C₁-C₆ )алкильный, (C₂-C₆)алкенильный, (C ₁-C₆)алкокси, (C₁-C₆)алкилкарбонильный, (C₁-C₆)алкоксикарбонильный,

(C₁-C₆)алкил-N(R_N)карбонильный, (C₃-C₇)циклоалкильный, арильный, арилтио или гетероарильный радикал, Z₃ присоединен к радикалу -(CH₂)_р- через атом углерода, гетероарильный радикал, представляющий собой 5-10-членный гетероарил, включающий 1-2 одинаковых или разных гетероатомов, выбранных из серы, азота или кислорода, и необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы или -(CH₂)_p'-V₃₀ -Y₃; арильный радикал, выбранный из фенила или нафтила, необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, нитрогруппы, цианогруппы, (C₂-C₆)алкенила, пирролидинила, фенила, фенилокси, фенилалкилокси, 5-7-членного гетероарила, содержащего 1-3 атома азота и -(CH₂)_р'-V₃₁ -Y₃; V₃₀ обозначает -O-, -C(O)-, -C(O)-O- или ковалентную связь; V₃₁ обозначает -O-, -S-, -SO ₂-, -C(O)-, -C(O)-O-, -N(R_N)-, -NH-C(O)- или ковалентную связь; Y₃ обозначает атом водорода или (C₁-C₆)алкильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковьми или разными галогеновыми радикалами; R_N обозначает атом водорода или (С ₁-С₆)алкильный радикал; Z₃ обозначает радикал формулы (см.ниже); Z'₃ обозначает фенильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из -(CH₂) _р''-V'₃-Y^' ₃; V'₃ обозначает -O-; Y' ₃ обозначает атом водорода или (C₁-C₆ )алкильный радикал; Z^'' ₃ обозначает атом водорода или -(CH₂ )_q-A^'' ₃ радикал; A^'' ₃ обозначает (C₁-C₆)алкильный, фенильный или тиенильный радикал; алкильный и фенильный радикалы могут быть необязательно замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена и -V'' ₃-Y''₃; V''₃ обозначает -O-, -C(O)-, -C(O)-O- или ковалентную связь; Y'' ₃ обозначает атом водорода или (C₁-C₆ )алкильный радикал; р равно целому числу от 0 до 6; p' и p'' обозначают, независимо, целое число от 0 до 1; q равно целому числу от 0 до 2; R₄ обозначает радикал формулы -(CH₂)_s-R'₄; R' ₄ обозначает 5-7-членный гетероциклоалкил, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный (C ₁-C₆)алкилом; или радикал формулы -NW₄ W'₄; W₄ обозначает атом водорода; W' ₄ обозначает атом водорода; s обозначает целое число от 0 до 6; в рацемической, энантиомерной форме или в виде любых сочетаний указанных форм, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к способу получения соединения по п.1, фармацевтической композиции на его основе и его применению в получении лекарственного средства. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, которые обладают хорошей аффинностью к некоторым подтипам рецепторов меланокортина, в частности, МС4 рецепторов. 4 н. и 22 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет.

Описывается соединение, представляющее собой 2,5-дизамещенную 3-меркаптопентановую кислоту формулы (I) или ее фармацевтически приемлемую соль, где R¹ представляет собой фенил, возможно замещенный, нафтил, пиридинил, 1,2,3,4-тетрагидропиримидин-2,4-дионил, замещенный С_1-4алкилом, или тетрагидротиенил; R ² представляет собой аминопиридинил, аминотиазолил или 3-азабицикло[3.2.1]октил; R³ представляет собой С _1-4алкокси, возможно замещенный фенилом (замещенным галогеном) или пиридинилом; NR⁵R⁶ или N-связанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, представляющее собой пирролидинильное, пиперидинильное или пиперазинильное кольцо, незамещенное или монозамещенное, или конденсированное с бензольным кольцом, которое возможно замещено C_1-4алкокси; R ⁴ представляет собой N-связанное пирролидинильное кольцо, монозамещенное

C_1-4алкилом, который замещен NHфенилом; R⁵ и

R⁶ независимо представляют собой водород, C_1-4алкил, возможно замещенный, или C_2-4алкенил, и способ его получения. Соединения ингибируют карбоксипептидазу и их можно применять в профилактике и лечении болезней, где ингибирование карбоксипептидазы и является полезным. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R1, R2, R3 и Y совместно с остатком формулы I представляют собой соединения, выбранные из группы, указанной в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым и расщепляемым сложным эфирам, или к их кислотно-аддитивным солям, обладающим свойствами промотора высвобождения паратиреоидного гормона. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами антагониста к чувствительному к кальцию рецептору паращитовидной железы, для лечения заболеваний, опосредованных действием паратиреоидного гормона. 6 н. и 1 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их получению и использованию в качестве ингибиторов эластазы и может быть применено в медицине.

где Y=СН; R¹ представляет собой Н или алкил; R² представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил; G¹ представляет собой фенил; R⁵ представляет собой H, галоген, алкил, CN или фторированный алкил; n=1-3; R⁴=Н; L представляет собой связь, О, NR ²⁹ или алкил; либо R⁴ и L соединены вместе так, что группа -NR⁴L- представляет собой 5-7-членное азациклическое кольцо; G² представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарил, циклоалкил, С_4-7-гетероцикл, бицикл из двух конденсированных, связанных прямой связью или разделенных атомом О колец, выбранных из фенила, 5-6-членного гетероарила, циклоалкила или С_4-7 -гетероцикла; или когда L не представляет собой связь, G ² представляет собой Н; s=0-2; R²⁵ представляет собой Н, алкил или циклоалкил; R²⁹ представляет собой Н или алкил. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I):

в которой: R₁ представляет собой либо прямой или разветвленный (С₁-С₇ )алкил, либо (С₂-С₄)алкенил; R₂ представляет собой пиридинил, тиенил, тиазолил; R₃ представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и следующих групп: трифторметил, прямой или разветвленный (С₁-С₆)алкил; в форме свободного основания или аддитивной соли с кислотой.

Изобретение также относится к лекарственному средству, к фармацевтической композиции, а также к применению.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении специфических ингибиторов переносчиков глицина glyt 1 и/или glyt 2. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается производное пропан-1,3-диона общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, в которой символы обозначают следующее: кольцо А: бензол, который может быть замещен, пиридин, который может быть замещен, или тиофеновое кольцо; кольцо В: бензольное или тиофеновое кольцо; R¹: Н или -СО-низший алкил; R²: H, -O-R ⁵, -N(R⁶)R⁷ , -N₃, -S(O)_m-низший алкил, пиридил или имидазолил, которые могут быть замещены; R ³: Н или низший алкил; X: связь, низший алкилен, который может быть замещен, или циклоалкандиил. Описываются также производные пропан-1,3-диона формул (Ia) и (Ib) и фармацевтическая композиция. Предложенные соединения полезны в качестве антагонистов рецептора GnRH и полезны при лечении заболеваний, зависящих от половых гормонов, таких как рак простаты, рак груди, эндометриоз, маточная лейомиома и доброкачественная гипертрофия предстательной железы. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 26 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям, проявляющим активность в ингибировании агрегации тромбоцитов, их фармакологически приемлемым солям. Конкретно к соединениям, имеющим общую формулу (I) (где R¹ представляет собой С1-С6 алкил и т.д., R² представляет собой водород, С2-С7 алканоил, С7-С11 арилкарбонил, группу формулы R ⁴-(CH₂)₁- и т.д., R³ представляет собой С6-С10 арил и т.д., X¹, X², X ³, X⁴ и X⁵ независимо представляют собой каждый водород, галоген и т.д. и n представляет собой целое число от 0 до 2), его фармакологически приемлемые соли. В соответствии с настоящим изобретением предлагаются фармацевтические композиции, ингибирующие активацию тромбоцитов и содержащие в качестве активного начала заявляемые соединения. Указанные соединения пригодны в качестве средств для профилактики и лечения заболеваний, связанных с тромбо- или эмболообразованием. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 8 табл.