Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов: .содержащие три или более гетероциклических кольца – C07D 409/14

Изобретение относится к соединениям формулы 1.0:

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где А представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий 1 атом азота в качестве гетероатома, замещенный 2-3 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R⁵ представляет собой атом галогена, циано или C₁-С₆алкил, необязательно замещенный атомом галогена; R⁶ представляет собой C₁-С₆ алкил, необязательно замещенный ОН; C₁-С₃ алкенил; 5-членный гетероарил, имеющий 2-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N, О, или S, замещенный 0-2 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R¹⁰ представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий 2-3 гетероатома, каждый из которых выбран из N, О или S, замещенный 0-2 заместителями, представляющими собой C₁-С₃ алкил; R⁷, R ⁸, R¹⁷ представляют собой атом водорода или галогена. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении рецептора В2 ВК, которая содержит соединения формулы (I), способу ингибирования, способу локализации или детектирования рецептора В2 ВК в ткани, применению соединений или композиции для изготовления лекарственного средства, способам лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов рецептора В2 ВК. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 54 пр.

Изобретение относится к новым пираниларилметилбензохиназолиноновым соединениям формулы (I), которые являются положительными аллостерическими модуляторами рецептора M1 и которые применимы для лечения заболеваний, в которых задействован рецептор M1, таких как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болевые расстройства или нарушения сна. В формуле (I)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D ¹ - одинарная связь, -N(R¹¹)- или -О-, где R ¹¹ - атом водорода или С1-С3 алкил; А¹ - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n¹ - целое число 0 или 1; n² - целое число 2 или 3; n³ - целое число 1 или 2; R¹² и R¹³ каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D¹; и w - связь с D²; D² - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)₂-, -C(O)-N(R ¹⁵)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R¹⁵ - атом водорода; R¹ - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n ¹ - целое число 0, 1 или 2; m² - целое число 1 или 2; D¹² - одинарная связь, -С(О)- или -S(O) ₂-; R¹⁸ и R¹⁹ - атом водорода; R ¹⁷ - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D ², при условии, что когда R¹⁷ обозначает атом водорода, D¹² обозначает одинарную связь; при условии, что когда D¹ обозначает одинарную связь, А¹ обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D¹ обозначает -N(R ¹¹)-, -O-, или -S(O)₂-, A¹ обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А¹ обозначает одинарную связь, D² обозначает -Е-C(О)-; и D³ - одинарная связь, -N(R²¹)-, -N(R²¹)-C(O)- или -S-, где R²¹ - атом водорода; и R² обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D³; и R²³ , R²⁴ и R²⁵ каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D²¹ - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D²² - одинарная связь или -С(О)-; R²⁶ и R²⁷ каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D²² - одинарная связь, R²⁷ - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKK , способу ингибирования IKK , способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKK -ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

Описываются рацемически или энантиомерно обогащенные соединения 3-замещенного пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемые соли, где A означает фенил, нафтил, возможно замещенные, или бензотиофенил; B - азол, выбранный из группы, состоящей из триазола, бензотриазола, 5-метил- или 5-фенилтетразола;

Y - CH₂ и X - N-R, где R - водород или C_1-4алкил, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и способы лечения депрессии, тревожности и болевого расстройства у млекопитающего. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 126 прим.

Изобретение относится к производным замещенного индола формулы (I)

где А и В независимо друг от друга представляют собой СН₂ или С=O, Х представляет собой индолил, незамещенный или моно- или полизамещенный; Т представляет собой (CR^5a-c R^6a-c)_n, n=1 или 2, Q представляет собой (CR^7a-cR^8a-c)_m, m=0, 1 или 2, значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, которые действуют на ORL1 рецептор. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к новым пиррольным соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:

где Ar означает фенил, тиофенил; R ₁ означает имидазолил, имидазолил замещенный С₁ -С₆алкилом, хлор, бром, фтор, гидроксигруппу, метоксигруппу; R₂ означает Н, СН₃, Cl, F, ОН, ОСН ₃, ОС₂Н₅, пропоксигруппу, карбамоил, диметиламиногруппу, NH₂, формамидогруппу, CF₃ ; X означает СО и SO₂. Соединения ингибируют S-нитрозоглутатионредуктазу (GSNOR), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и для лечения астмы. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 схем, 4 пр.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые могут действовать как ингибиторы протеинкиназ, особенно киназы типа FLT3-тирозинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей указанное соединение в комбинации с другим молекулярно направленным (таргетным) агентом, который представляет собой традиционный цитотоксический агент, или соединение, используемое после химиотерапии, направленной на стволовые клетки поддерживающей терапии и при MLL-реаранжированной острой лимфобластной лейкемии у детей. Технический результат: получено новое соединений, которое может найти применение в медицине для профилактики и лечения гематологических злокачественных новообразований, таких как AML, MLL, T-ALL, B-ALL и CMML, миелопролиферативных заболеваний, аутоиммунных заболеваний и заболеваний кожи, подобных псориазу и атопическому дерматиту. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 26 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R⁵ )C(O)-, -S(O)_t- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH₃); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С_3-7циклоалкилС _1-6алкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, С₆арС _1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилС_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоС_1-6алкил и C_1-6 алкил-O-С(O)-; R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен фенокси, гидрокси C_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С _3-7циклоалкилС_1-6алкил, фенил, который необязательно замещен галогруппой, галоС_1-6алкил, С₆арС _1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоС _1-6алкилом или галоС_1-6алкоксигруппой), 2-оксоимидазолидинил, гетероциклилС_1-6алкил и гетероарилС_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоС_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой; R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; две соседние R⁴ группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; R⁵ обозначает водород; или его фармацевтически приемлемая соль. Технический результат - гетероциклические производные, которые модулируют активность стеароил-СоА десатуразы, способы применения таких производных для модулирования активности стеароил-СоА десатуразы и фармацевтические композиции, включающие такие производные. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 153 пр.

Изобретение относится к красителю, содержащему закрепляющую группу в своей молекулярной структуре, причем указанная закрепляющая группа обеспечивает ковалентное связывание указанного красителя с поверхностью, и указанная закрепляющая группа представлена формулой 1 , в которой место присоединения указанной закрепляющей группы внутри указанной молекулярной структуры указанного красителя находится при терминальном атоме углерода, помеченном звездочкой в указанной выше формуле. При этом G выбирают из -COOH, -SO ₃H, -PO₃H₂, -BO₂H ₂ -SH, -ОН, -NH₂, А выбирают из группы, состоящей из H, -CN, -NO₂, -COOR, -COSR, -COR, -CSR, -NCS, -CF ₃, -CONR₂, -OCF₃, C₆H _5-mF_m, в которой m=1-5, R представляет собой Н или любую линейную или разветвленную алкильную цепочку общей формулы -C_nH_2n+1, n=0-12, предпочтительно 0-4, или любой замещенный или незамещенный фенил или бифенил, где указанный краситель представлен формулой (2) или формулой (4)

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P ₁. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Описываются новые хиральные цис-имидазолины, выбранные из группы, включающей 2-{4-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,1-диоксогексагидротиопиран-4-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)-ацетамид.

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид, и другие, описываемые общей структурной формулой

и фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения применимы в качестве противораковых средств, в частности в качестве средств для лечения солидных опухолей. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 217 пр.

Изобретение относится к биологически активному веществу, проявляющему антиагрегантные свойства. Технический результат: получено средство на основе нового соединения гидрохлорида (2Е)-3-[1-(2-гидрокси-3-пиперидин-1-илпропил)-1Н-индол-3-ил]-1-(2-тиенил)проп-2-ен-1-она формулы I, обладающее антиагрегантным действием:

Указанное средство может быть использовано в медицине для получения препарата для предотвращения состояний, связанных с повышением тромбогенного потенциала крови. 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов АКТ протеинкиназы. Соединения могут быть использованы для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I

G представляет собой фенил, нафталин. 5-членный гетероарил с 1 атомом серы в кольце или 9-членный бициклический гетероарил, выбранный из индолила. в котором фенил, нафталин, 5-членный гетероарил является необязательно замещенным от одной до трех R^a группами; R¹ и R^1a являются независимо выбранными из Н, Me, Et, -CH₂ OH, CF₃, CHF₂ или CH₂F; R ² представляет собой Н, -ОН, -ОМе или F; R^2a представляет собой Н, Me или F; R³ представляет собой Н, Me, Et; R⁴ представляет собой Н, 6-членный гетероцикл, содержащий атом кислорода в качестве гетероатома, циклопропилметил или С₁-С₄ алкил, необязательно замещенный F, -OH или -O(С₁-С₃ алкилом); R⁵ и R^5a являются независимо выбранными из Н и С ₁-С₄ алкила, или R⁵ и R^5a вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют карбонильную группу или 5-6-членный циклоалкил; каждый R^a представляет собой независимо галоген, C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, -O-(С₁-С ₆-алкил), CF₃, CN, фенил, пиразол, CH₂ F, CHF₂, -OCH₂F, -OCHF₂, -ОН, -SO₂(С₁-С₆-алкил), C(O)NH ₂; и j представляет собой 1 или 2; и когда j представляет собой 2, j-кольцевой атом углерода, противоположный NR⁴ , может быть замещен гетероатомом О. 2 н. и 33 з.п. ф-лы, 9 схем, 4 табл., 141 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают селективным ингибирующим действием в отношении АКТ-протеинкиназы, в частности протеинкиназы В. Соединения могут быть использованы при лечении состояний, выбранных из воспалительных, гиперпролиферативных, сердечно-сосудистых, нейродегенеративных, гинекологических или дерматологических заболеваний и нарушений, предпочтительно при лечении рака. В формуле I:

А представляет собой

;

R¹ и R^1a независимо выбраны из Н, Me, Et, винила, CF₃, CHF₂ или CH₂F; R² представляет собой Н, ОН, ОМе или F; R^2a представляет собой Н, Me или F; R ³ представляет собой Н, Me, Et или CF₃; G представляет собой фенил, необязательно замещенный одной-четырьмя группами R^e, или 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из серы, необязательно замещенный галогеном; R ⁵ и R⁶ независимо представляют собой Н, ОСН ₃, С₃-С₆-циклоалкил, необязательно замещенный F, ОН, C₁-С₃алкилом или O(С ₁-С₃алкилом), 4-6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из азота, необязательно замещенный F, ОН, C₁-С₃алкилом, циклопропилметилом или -С(=O)(С₁-С₃алкилом), или C₁ -С₆алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, оксо, O(С₁-С ₆алкила), CN, F, NH₂, NH(C₁-C ₆алкила), O(С₁-С₆алкила)₂ , циклопропила, фенила, имидазолила. пиперидинила, пирролидинила, морфолинила, тетрагидрофуранила, оксетанила или тетрагидропиранила. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 схем, 14 пр.

Настоящее изобретение относится к новым карбоксамидным соединениям формулы I-A' или I-A", а также к их таутомерам и к их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ обозначает водород, C₁-С₁₀-алкил, С₃-С ₇-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, арил-С ₁-С₆-алкил или гетарил-С₁-С₄ -алкил, где арил и гетарил в 2 последних упомянутых радикалах могут быть незамещенными или иметь один радикал R^1c ; где R^1a представляет C₁-С₆ -алкокси, R^1c выбирают независимо друг от друга из галогена, CN, CF₃, О-CF₃, O-CHF₂ , C₁-С₆-алкила, C₁-С₆ -алкокси, гетарила, O-СН₂-арила, - (CH₂ )_p-NR^c6R^c7 с р=0 или 1; где R^c6 представляет собой C₁-С₆ -алкил или SO₂-С₁-С₆-алкил, R^c7 представляет собой C₁-С₆ -алкил или два радикала R^c6 и R^c7 вместе образуют с атомом N 5- или 6-членный необязательно замещенный С₁-С₄-алкилом азотсодержащий гетероцикл, который может необязательно иметь один гетероатом из группы О и N, в качестве членов кольца, R² обозначает C ₁-С₁₀-алкил, С₃-С₇-циклоалкил, арил, гетарил, где арил и гетарил в последних двух упомянутых радикалах могут быть незамещенными или нести 1, 2 или 3 идентичных или разных R^2c радикала; где R^2c имеет одно из значений, указанных для R^1c; R^3a и R^3b вместе с атомом углерода, с которым они соединены, являются С=O; Х обозначает водород или радикал формул C(=O)-O-R ^x1 или C(=O)-NR^x2R^x3, в которых R ^x1 обозначает C₁-С₆-алкил, R ^x2 обозначает Н или C₁-С₆-алкил, R^x3 обозначает Н, одна из переменных Y¹ , Y², Y³ и Y⁴ обозначает атом азота и оставшиеся переменные Y¹, Y², Y ³ и Y⁴ обозначают СН, n равно 0 или 1, R ^y выбирают независимо друг от друга из галогена, CN, арила, -NH-SO₂-R^y4, -(CH₂)_p -NR^y6R^y7 с р=0; где R^y4 обозначает C₁-С₆-алкил, R^y6 имеет одно из значений, указанных для R^c6, R^y7 имеет одно из значений, указанных для R^c7; m обозначает 0 или 1 для формулы I-A', R^w выбирают из галогена, C₁-С₆-алкила, C₁-С₆ -алкокси, где C₁-С₆-алкил может иметь один заместитель R^wa, арила, -(CH₂)_p -NR^w6R^w7 с р=0 или 1, R^wа имеет одно из значений, указанных для R^1a, или представляет собой NR^a2SO₂R^a4, R^a2 представляет собой Н, R^a4 представляет собой C ₁-С₆-алкил, R^w6 имеет одно из значений, указанных для R^c6, R^w7 имеет одно из значений, указанных для R^c7, m равно 0, 1 или 2 для формулы I-А", R^w6* имеет одно из значений, указанных для R^w, E имеет одно из следующих значений: -CHR _E ²-CHR_E ³-, -CH₂-O-, -О-СН₂-, -S-CH₂-, -CH₂-S-, -CH₂-SO ₂-, -SO₂-CH₂-, где R_E ², R_E ³ представляют собой водород; где арилы, указанные выше, представляют собой моно- или бициклические ароматические углеводородные радикалы, такие как фенил или нафтил, и гетарилы, указанные выше, представляют собой 5- или 6-членные ароматические гетероциклические радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, и дополнительно могут содержать конденсированное бензольное кольцо. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Технический результат: получены новые производные карбоксамидных соединений, полезных при лечении расстройств, вызванных повышенной активностью кальпаина. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 195 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 3,8-диаминотетрагидрохинолина формулы (1а) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет СН₂, C=O или CH-OR; m является числом 1 или 2; Ar представляет фенильную группу или 5-членную или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один элемент, выбранный из S и N (где фенильная группа может быть замещена 1-2 атомами галогена); R¹ и R² каждый представляет атом водорода; R³ представляет С1-С6 алкильную группу или индолил-C_1-4 алкильную группу (при этом индолильная группа необязательно замещена С1-С6 алкильной группой или атомом галогена), n является числом 0; R⁴ и R⁵ , которые могут быть одинаковыми или отличаться друг от друга, каждые представляют атом водорода или С1-С6 линейную или разветвленную алкильную группу; R⁶ и R⁷ каждый представляет атом водорода; и R представляет атом водорода. Также настоящее изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1а), к соединению формулы (F1), к способу получения промежуточного соединения (е). Технический результат: получены новые производные 3,8-диаминотетрагидрохинолина, которое обладает высокой агонистической активностью по отношению к GHS-R. 5 н. и 5 з.п. ф-лы. 1 табл., 124 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I

а также к его энантиомерам и солям, где R¹ и R^1a выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН₂, CH₂OH, СF₃, СНF ₂ или СН₂F; R² и R^2a выбирают, независимо, из H или F; R⁵ представляет собой Н, Me, Et или СF₃;

А представлен формулой

где G, R⁶, R⁷, R ^a, R^b, R^c, R^d, R⁸ , m, n и р представлены в п. 1 формулы. Соединения по данному изобретению могут применяться в качестве ингибиторов протеинкиназ АКТ и для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

(значения радикалов приведены в формуле изобретения) включая их разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения новых соединений, фармацевтическая композиция их содержащая, применение соединений по настоящему изобретению в качестве ингибиторов АКТ протеинкиназы и способ лечения рака. 7 н. и 106 з.п. ф-лы, 49 пр., 1 табл.

Изобретение относится к замещенным N-фенилбипирролидинкарбоксамидам формулы (I):

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, в которой радикалы и символы имеют обозначения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения ингибируют активность серинпротеазы, особенно активность протеазы NS3-NS4A вируса гепатита С (HCV). Следовательно, соединения настоящего изобретения препятствуют жизненному циклу вируса гепатита С и являются также применимыми в качестве противовирусных агентов. Настоящее изобретение далее относится к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанные соединения, для введения пациенту, страдающему инфекцией HCV. Изобретение относится также к способу лечения инфекции HCV у пациента и способу ингибирования репликации вируса гепатита С введением фармацевтической композиции, включающей соединения настоящего изобретения. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 табл., 158 пр.

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK. 5 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому аминосоединению формулы:

где X представляет собой S или O; R ₁ и R₂ независимо представляют собой H или C _1-4алкил, или R₁ и R₂ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; и n равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, и к применению аминосоединения или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. Данные соединения могут быть использованы при лечении группы расстройств и аномалий, связанных с амилоидным белком, таких как болезнь Альцгеймера, и заболеваний или состояний, связанных с амилоид-подобными белками. Соединения настоящего изобретения могут также быть использованы для лечения глазных заболеваний, связанных с патологическими отклонениями и изменениями в тканях зрительной системы. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей данные соединения, а также применению данных соединений для получения лекарственных препаратов для лечения и профилактики заболеваний или состояний, связанных с амилоидом и/или амилоид-подобными белками. 10 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 27 пр. получения, 5 пр. биол. исслед.

Описываются новые гетероциклические соединения общих формул (А) и (В) (значения радикалов приведены в формуле изобретения)

фармацевтические композиции, их содержащие, и применение данных гетероциклических соединений для лечения расстройств, опосредованных каскадом MAP киназы. 32 н. и 35 з.п. ф-лы, 106 пр., 2 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к замещенным сульфамидным производным формулы I:

в которой n, m, R¹, R^2a-c , R³, R⁴, R⁵ и R⁶ являются такими, как представлено в п.1 формулы, в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Также изобретение относится к способу получения указанных выше соединений, к лекарственному средству, обладающему антагонистическим действием на брадикининовый рецептор 1 (B1R), содержащему такие соединения, к применениям таких соединений для получения лекарственных средств, а также к замещенным сульфамидным производным, выбранным из группы соединений, представленных в п.8. Технический результат - предоставление новых соединений, которые пригодны в качестве фармакологически действующих веществ в лекарственных средствах для лечения расстройств или заболеваний, которые, по меньшей мере, частично передаются через B1R-рецепторы. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 581 пр.

Описываются новые производные 1,2,4-триазолонов общей формулы (I)

где А означает N, а значения других радикалов приведены в формуле изобретения, являющиеся ингибиторами рецепторов вазопрессина, способ их получения и их применение для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, в частности для лечения и/или профилактики кардиоваскулярных заболеваний. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 512 прим.

Изобретение относится к новым фенилпиримидиниламино производным формулы (I), a также их сельскохозяйственно приемлемым солям, обладающим фунгицидной активностью, композиции и способу борьбы с фитопатогенными грибками сельскохозяйственных культур. В формуле (I)