Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами кислорода и серы в качестве гетероатомов: ..связанные цепью, содержащей гетероатомы – C07D 411/12
Патенты в данной категории
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр. |
2522586 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А 2 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием. В формуле
|
2479579 патент выдан: опубликован: 20.04.2013 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ КАК ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИНА S
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 выбирают из формул (а), (b) и (с), n означает 0; R6 и R7 независимо выбирают из водорода, C1-С6алкила, цианоС1 -С6алкила, С3-С6циклоалкилС 0-С4алкила и С6арилС0-С 4алкила; или R6 и R7 вместе с атомом углерода, к которому R6 и R7 присоединены, образуют 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота; при этом любой алкил в R6 и R7 может необязательно включать метиленовую группу, замещенную атомом О; при этом любой арил в R6 и R7 или образованный комбинацией R6 и R7 может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, C1 -С6алкил, -XC(O)OR10; при этом Х означает связь; R10 независимо выбирают из C1-С 6алкила; R8 выбирают из С5-С 9гетероарилС0-С4алкила, содержащего 2-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; при этом любой гетероарил в R8 может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, С1 -С6алкил, С3-С6циклоалкил; R 2 обозначает водород; R3 и R4 независимо выбирают из водорода, C1-С6алкила, С 3-С6циклоалкилС0-С4алкила и С6арилС0-С4алкила; при этом любой алкил в R3 и R4 может необязательно включать метиленовую группу, замещенную группой S(O)2 ; R5 выбирают из С5-С6гетероциклоалкила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и О, и NR12R 13; где R12 и R13 независимо выбирают из C1-С6алкила; а также к их фармацевтически приемлемым солям и изомерам. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства и к фармацевтической композиции, обладающим свойством ингибитора катепсина S, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов катепсина S. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 схем, 2 табл.
|
2424239 патент выдан: опубликован: 20.07.2011 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГУАНИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ НАТРИЙ-ПРОТОННОГО ОБМЕНА
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1
где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, галогена, алкилкарбоксилата, алкила, алкенила, циклоалкила, нитро, сульфонилхлорида, сульфонилгидразида, алкилсульфонила, гетероциклилсульфонила, гетероарилсульфонила, сульфонамида, алкил-NH-SO2-, циклоалкил-NH-SO 2-, гетроциклил-NH-SO2-, гетроарил-NH-SO 2-, гетроарилалкил-NH-SO2-, гетероциклила, гетероарила, гуанидинокарбонила, гуанидино, -NR'R'' и N=R'''; R' и R'' выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогеналкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, карбоксиалкила, аминоалкила, моно- или диалкилзамещенного аминоалкила, циклоалкиламиноалкила, аралкиламиноалкила, алкоксиаралкиламиноалкила, гетероциклилалкила, гетероциклиламиноалкила, гетероциклилалкиламиноалкила, гетероциклилалкил-N(алкил)алкила, гетероарилалкила, гетероаралкиламиноалкила, алкоксиаралкил-N(алкил)алкила, аралкил-N(алкил)алкила, алкоксикарбонила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилкарбонилаи алкилкарбонила; R''' выбирают из числа гетероциклила, циклоалкила и алкила; где алкил является замещенным или незамещенным 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, галогеналкила, гидрокси, алкокси, алкиламино, карбонила, циклоалкиламино, нитро, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила; арил представляет собой (С 6-С10)арил, который замещен или незамещен 1-2 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из нитро, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила, амино, и моно- или диалкиламино-; гетероарил представляет собой 5-или 6-членную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранные из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковьми или разными группами, выбранными из галогена, нитро, амино, алкиламино, алкила, алкокси и циклоалкила; гетероциклил представляет собой 5- или 6-членнную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранными из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила, циклоалкила, гидроксиалкила, алкиламиноалкила, циклоалкилалкила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилалкила, гетероарилалкила, гетероарилкарбонила, арилалкила и оксо; и гуанидино и гуанидинокарбонил являются замещенными или незамещенными 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила и алкилкарбонила; при условии, что, по меньшей мере, один из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 или R8 представляет собой гуанидино или гуанидинкарбонил; U представляет собой С(O), CRa Rb, О или NRa; V представляет собой CR aRb или NRa; и W представляет собой S(O)m; где Ra представляет собой Н, алкил, циклоалкил или алкенил; Rb представляет собой Н, алкил, ОН или ORa, и m равен целому числу 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, к фармацевтической композиции, а также к применению соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются ингибиторами обмена натрий/протон (Na+/H+) (NHE). 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2390521 патент выдан: опубликован: 27.05.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНКАРБОКСАМИДА И ИХ СОЛИ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНСЕКТИЦИДА
Описываются производные пиридинкарбоксамида формулы (I), значения радикалов см. в формуле изобретения, и их соли. Соединения проявляют инсектицидную активность. 6 з.п. ф-лы, 5 табл.
|
2356891 патент выдан: опубликован: 27.05.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к производным индола общей формулы I
|
2259998 патент выдан: опубликован: 10.09.2005 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ГРУППЫ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ И АНТИАНГИОГЕННЫЙ АГЕНТ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к сульфонамидсодержащему гетероциклическому соединению, представленному формулой (I), к его фармацевтически приемлемой соли и их гидратам где значения A, B, K, T, W, X, Y, U, V, Z, R1 указаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формулы (II) к способу получения соединения, представленного формулой IV, к противоопухолевому агенту, к агенту, подавляющему метастазирование злокачественной опухоли на основе соединений формулы (I). Технический результат – получение новых соединений в целях профилактики и лечения диабетической ретинопатии, ревматического артрита, гематомы, подавления метастазирования злокачественной опухоли. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2239631 патент выдан: опубликован: 10.11.2004 |
|
БЕНЗОПИРАНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным бензопирана формулы (I) ![]() ![]() |
2234502 патент выдан: опубликован: 20.08.2004 |
|
СПОСОБЫ ДИАСТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО СИНТЕЗА НУКЛЕОЗИДОВ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Описывается диастереоселективный способ получения оптически активного цис-нуклеозида и его аналогов и производных формулы I, где значения W, R1, R2, X указаны в п.1 формулы. Пуриновое или пиримидиновое основание или его аналог, или производное подвергают гликозилированию промежуточным соединением формулы IIa или IIb, где R3, L указаны в п.1 формулы, с использованием кислоты Льюиса формулы III, где значения R5 - R8 указаны в п.1 формулы, с последующим восстановлением R3 гликозилированного пуринового или пиримидинового основания или его аналога, или производного. Технический результат - упрощение процесса. 12 с. и 24 з.п.ф-лы. ![]() |
2140925 патент выдан: опубликован: 10.11.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-1,3,4-ТИАДИАЗОЛА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИМЕТАСТАТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Производные 2-амино-1,3,4-тиадиазола, полученные действием аминотиадиазола с соответствующей карбоновой кислотой или ее галоидангидридом, могут быть использованы в качестве лекарственного препарата, обладающего антиметастатической активностью. 3 табл. | 2114109 патент выдан: опубликован: 27.06.1998 |
|
КОНДЕНСИРОВАННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ГЕРБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО
Предложено конденсированное гетероциклическое производное формулы I, где R - водород, гидроксил, C1-C6-алкокси, необязательно замещенный C1-C6-алкилкарбонилокси, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкокси, C1-C6-алкоксикарбонил C1-C6-алкилкарбонилом, три-C1-C6-алкилсилил-C1-C6-алкокси, бензилоксигруппа, которая может быть необязательно замещена C1-C6-алкокси, C2-C6-алкенилокси, группа NR6R7, где R6 и R7 вместе с атомом азота образуют имидазолил, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными, представляют собой C1-C6-алкокси, необязательно дважды замещенный галогеном, C1-C6-алкил, W-атом кислорода или серы , Z представляет собой метиновую группу, A-возможно замещенное 5-или 6-членное гетероциклическое кольцо. Предложено гербицидное средство, включающее конденсированное гетероциклическое производное формулы I, в эффективном количестве. При обработке затопляемых полей, полей на возвышенностях и при обработке листвы соединение формулы I проявляет прекрасную гербицидную активность по отношению к злаковым и незлаковым сорнякам без отрицательного воздействия на культуры. 3 с. и 73 п. ф-лы. 82 табл. |
2105005 патент выдан: опубликован: 20.02.1998 |
|