Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами кислорода и серы в качестве гетероатомов: ..связанные цепью, содержащей гетероатомы – C07D 411/12

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А ₂ 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием. В формуле

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R₁ выбирают из формул (а), (b) и (с), n означает 0; R₆ и R₇ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆алкила, цианоС₁ -С₆алкила, С₃-С₆циклоалкилС ₀-С₄алкила и С₆арилС₀-С ₄алкила; или R₆ и R₇ вместе с атомом углерода, к которому R₆ и R₇ присоединены, образуют 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота; при этом любой алкил в R₆ и R₇ может необязательно включать метиленовую группу, замещенную атомом О; при этом любой арил в R₆ и R₇ или образованный комбинацией R₆ и R₇ может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, C₁ -С₆алкил, -XC(O)OR₁₀; при этом Х означает связь; R₁₀ независимо выбирают из C₁-С ₆алкила; R₈ выбирают из С₅-С ₉гетероарилС₀-С₄алкила, содержащего 2-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; при этом любой гетероарил в R₈ может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, С₁ -С₆алкил, С₃-С₆циклоалкил; R ₂ обозначает водород; R₃ и R₄ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆алкила, С ₃-С₆циклоалкилС₀-С₄алкила и С₆арилС₀-С₄алкила; при этом любой алкил в R₃ и R₄ может необязательно включать метиленовую группу, замещенную группой S(O)₂ ; R₅ выбирают из С₅-С₆гетероциклоалкила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и О, и NR₁₂R ₁₃; где R₁₂ и R₁₃ независимо выбирают из C₁-С₆алкила; а также к их фармацевтически приемлемым солям и изомерам. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства и к фармацевтической композиции, обладающим свойством ингибитора катепсина S, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов катепсина S. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 схем, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1

где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, галогена, алкилкарбоксилата, алкила, алкенила, циклоалкила, нитро, сульфонилхлорида, сульфонилгидразида, алкилсульфонила, гетероциклилсульфонила, гетероарилсульфонила, сульфонамида, алкил-NH-SO₂-, циклоалкил-NH-SO ₂-, гетроциклил-NH-SO₂-, гетроарил-NH-SO ₂-, гетроарилалкил-NH-SO₂-, гетероциклила, гетероарила, гуанидинокарбонила, гуанидино, -NR'R'' и N=R'''; R' и R'' выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогеналкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, карбоксиалкила, аминоалкила, моно- или диалкилзамещенного аминоалкила, циклоалкиламиноалкила, аралкиламиноалкила, алкоксиаралкиламиноалкила, гетероциклилалкила, гетероциклиламиноалкила, гетероциклилалкиламиноалкила, гетероциклилалкил-N(алкил)алкила, гетероарилалкила, гетероаралкиламиноалкила, алкоксиаралкил-N(алкил)алкила, аралкил-N(алкил)алкила, алкоксикарбонила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилкарбонилаи алкилкарбонила; R''' выбирают из числа гетероциклила, циклоалкила и алкила; где алкил является замещенным или незамещенным 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, галогеналкила, гидрокси, алкокси, алкиламино, карбонила, циклоалкиламино, нитро, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила; арил представляет собой (С ₆-С₁₀)арил, который замещен или незамещен 1-2 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из нитро, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила, амино, и моно- или диалкиламино-; гетероарил представляет собой 5-или 6-членную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранные из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковьми или разными группами, выбранными из галогена, нитро, амино, алкиламино, алкила, алкокси и циклоалкила; гетероциклил представляет собой 5- или 6-членнную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранными из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила, циклоалкила, гидроксиалкила, алкиламиноалкила, циклоалкилалкила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилалкила, гетероарилалкила, гетероарилкарбонила, арилалкила и оксо; и гуанидино и гуанидинокарбонил являются замещенными или незамещенными 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила и алкилкарбонила; при условии, что, по меньшей мере, один из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 или R8 представляет собой гуанидино или гуанидинкарбонил; U представляет собой С(O), CR^a R^b, О или NR^a; V представляет собой CR ^aR^b или NR^a; и W представляет собой S(O)_m; где R^a представляет собой Н, алкил, циклоалкил или алкенил; R^b представляет собой Н, алкил, ОН или OR^a, и m равен целому числу 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, к фармацевтической композиции, а также к применению соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются ингибиторами обмена натрий/протон (Na+/H+) (NHE). 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описываются производные пиридинкарбоксамида формулы (I), значения радикалов см. в формуле изобретения, и их соли. Соединения проявляют инсектицидную активность. 6 з.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к производным индола общей формулы I

Изобретение относится к сульфонамидсодержащему гетероциклическому соединению, представленному формулой (I), к его фармацевтически приемлемой соли и их гидратам

где значения A, B, K, T, W, X, Y, U, V, Z, R¹ указаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формулы (II)

к способу получения соединения, представленного формулой IV, к противоопухолевому агенту, к агенту, подавляющему метастазирование злокачественной опухоли на основе соединений формулы (I).

Технический результат – получение новых соединений в целях профилактики и лечения диабетической ретинопатии, ревматического артрита, гематомы, подавления метастазирования злокачественной опухоли. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.