Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,415/00: ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода – C07D 417/06

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов общей формулы (1):

где

; ; ; ; ;

; ; ; ,

заключающийся в том, что N¹ ,N¹,N⁶,N⁶-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин подвергают взаимодействию с гетариламином [2-пиридинамин, 3-пиридинамин, 5-бром-2-пиридинамин, 5-метил-2-пиридинамин, 4-пиридинилметиламин, 5-нитро-1,3-тиазол-2-амин, 6-нитро-1,3-бензотиазол-2-амин, 2-(1H-индол-3-ил)-1-этанамин, 5-метил-1H-пиразол-3-амин] в присутствии катализатора CuCl ₂ в мольном соотношении N¹,N¹,N ⁶,N⁶-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин: гетариламин: CuCl₂=10:10:(0.3-0.7) при температуре 55-65°С и атмосферном давлении в хлороформе в качестве растворителя в течение 50-80 минут. Технический результат: разработан способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y₁, Y₁', Y₂ , Y₂', Y₃, Y₃', Y ₄ и Y₄' означают -H; R₁ и R ₂ означают незамещенный -C_1-8-алифат; R ₃ означает незамещенный -C_6-16-арил; R₄ означает -H или -C(=O)R₀, где R₀ означает -C_1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C_1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR₆ R₇ или =N-R₆, причем R₅ означает -NH₂, -NH-(незамещенный-C_1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C_1-8-алифат)₂, если X означает =O, или R₅ и R₆ совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C₁-C₈алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R₆, или R₅ и R₆ совместно образуют незамещенный - фенил, и R ₇ означает -H, если X означает =CR₆R₇ , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Изобретение относится к новому средству, представляющему собой производные роданина формулы (I), для лечения опухолевых заболеваний различной локализации. Технический результат - средство антипролиферативного и антиметастатического действия для лечения опухолевых заболеваний. 3 табл., 1 пр.

где Х=N или СН.

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы

где R представляет собой Н; R¹ представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF₃; R² представляет собой H; алкил C1-С5; -CH₂COOR⁴; бензил, замещенный Hal, OR⁴; бензоил, замещенный Hal, OR⁴, а R ⁴ представляет собой незамещенный алкил C1-С4. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для создания лекарственных средств, обладающих ингибирующей активностью в отношении патогенных бактерий. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.

Описываются новые производные аминотриазола формулы (I),

где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С_1-4алкил-O-, -СН=СН-

или

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R¹; Q - О или S; R ³ - водород, С_1-4алкил, циклопропил, С_1-4 алкокси-С_1-4алкил, бензил или -СН₂СН ₂С(O)O-трет-Bu; R¹ - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С_1-4алкилом, C_1-4 алкокси, С_1-4фторалкилом, С_1-4фторалкокси, ди-(С_1-3алкил)амино или С_1-4алкокси-С _1-2алкилом; и R² - -СО-С_1-3алкил, -CF₂-С_1-3алкил или -SO₂-C _1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл.

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R¹ и R² имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении ЕР4 рецептора, что позволяет использовать их в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 список последовательностей, 228 табл., 86 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ , -БИС-(1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАН-3-ИЛ)АЛКАНОВ

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-алканов общей формулы (1):

, который заключается в том, что , -алкандиамины общей формулы H₂N-CH₂ -(CH₂)_n-NH₂, где n=1-8, подвергают взаимодействию с трет-N-бутил-1,5,3-дитиазепинаном в хлороформе в присутствии катализатора SmCl₃·6H₂ O при мольном соотношении , -алкандиамин: трет-N-бутил-1,5,3-дитиазепинан: SmCl ₃·6H₂O=10:20:(0.3-0.7) при комнатной (~20°С) температуре в течение 2,5-3,5 ч. Технический результат - разработан способ получения новых , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-алканов, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах (от легкой промышленности до нефти). 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R¹ и R² представляют собой водород, С_1-4алкил или фтор; R³ представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С _1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой

или ;

R⁴ представляет собой С _1-4алкил или

-NR⁶R⁷ ; R⁶ представляет собой водород или С_1-4 алкил; R⁷ представляет собой водород или С_1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве непептидных антагонистов орексин рецепторов человека. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ , -БИС-(1,5,3-ДИТИАЗЕПИНАН-3-ИЛ)АЛКАНОВ

Изобретение относится к способу получения , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)алканов, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах (от легкой промышленности до нефти). Сущность способа заключается во взаимодействии , -алкандиамина с 1,3,6-оксадитиапинаном в присутствии катализатора SmCl₃·6Н₂О при мольном соотношении , -алкандиамин:1,3,6-оксадитиапинан:SmCl₃·6Н ₂O=10:20:(0.3-0.7) при температуре ~20°С и атмосферном давлении в течение 2.5-3.5 ч. Выход , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)алканов (1) составляет 72-85%. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению формулы

или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R₁ означает водород или С_1-6лкил; R₂ означает изооксазолильная группа, замещенная С _1-6алкилом; R_B означает -CF₃, -CHF ₂, -CH₂F, или C_1-6алкил. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для лечения рака, содержащим заявленные соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 77 ил., 10 табл., 13 пр.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR^7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR ⁴, значения B, C, R^7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I),

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

R¹ означает водород; R ² и R³ независимо означают водород; R⁷ и R⁸ означают C_1-6алкил; R⁴ означает циано; R⁹ означает C_1-6алкил, необязательно замещенный циано, С_2-6алкенил, замещенный циано, С_2-6алкинил, необязательно замещенный циано; R⁵ означает C_1-6алкил, необязательно замещенный Аr или Het; С_2-6алкенил, необязательно замещенный Аr или Het; С_2-6алкинил, необязательно замещенный Аr или Het; С_3-7циклоалкил; Аr; Het; R⁶ означает Н, Het; Y означает -OR¹¹, -NR¹² R¹³; R¹¹ означает водород или C_1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, C_1-6алкокси или пиридил; R¹² означает водород или C_1-6 алкил; R¹³ означает водород или C_1-6алкил; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют морфолинил; имидазолил; Х представляет собой -NR¹-; Het означает 5- или 6-членный полностью ненасыщенный цикл, где один или два члена цикла являются гетероатомами, причем каждый независимо выбирают из азота и серы, и где остальные члены цикла являются атомами углерода; и где, возможно, любой член гетероцикла с гетероатомом азота необязательно может быть замещен C_1-6алкилом; где 5- или 6-членный цикл может быть необязательно аннелирован с бензольным, тиофеновым циклом; каждый арил независимо означает фенил или фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из С_1-6алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения моно-(ди-,тетра-)метил-1,2-бис-(1,3,5 -дитиазинан-5 -ил)этанов общей формулы (1-3):

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов общей формулы (1):

Изобретение относится к способу получения 2(3H)-бензотиазолона. Способ осуществляют путем кипячения бис-(2,2'-диметоксикарбоксамидо)-фенилдисульфида с цинковой пылью в течение 7,5 часов в ледяной уксусной кислоте с последующим отделением солей цинка, разбавления фильтрата ледяной водой, фильтрования кристаллического продукта и его промывания разбавленной НСl (1:1), водой и последующей сушки на воздухе и перекристаллизации из этанола. Также изобретение относится к способу получения 3-2-[2-оксо-1,3-бензотиазол-3(2H)-ил]этил-1,3-бензотиазол-2(3H)-она. Способ осуществляют путем кипячения 2(3H)-бензотиазолона с 1,2-дибромэтаном в ацетоне в присутствии К₂СО₃. Затем добавляют воду и обрабатывают смесь диэтиловым эфиром с последующим промыванием органической фазы 10%-ным водным раствором NaOH, водой, сушкой безводным карбонатом калия, удалением растворителя и перекристаллизацией из метанола. Изобретение относится к способу получения 3-(2-хлорацетил)-1,3-бензотиазол-2(3H)-она. Способ осуществляют путем кипячения 2(3H)-бензотиазолона в безводном бензоле с хлорацетилхлоридом в течение 10 ч, затем промывают охлажденную реакционную массу 2%-ным водным раствором NaOH, экстрагируют бензолом, промывают объединенные экстракты водой, осушают безводным хлоридом кальция и удаляют растворитель, с последующей перекристаллизацией из хлороформа. Технический результат - усовершенствованные способы получения производных 2(3H)-бензотиазолона. 3 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I)

Изобретение относится к новым карбостирильным соединениям, представленным общей формулой (1)

Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства. Соединения могут быть использованы для лечения неврологических состояний, более конкретно, для лечения нейродегенеративных состояний, таких как болезнь Альцгеймера. В соединении формулы I

R² представляет собой Н или CH ₂NR¹R⁴, где R¹ и R ⁴ независимо выбраны из Н, незамещенного C_1-6 алкила, замещенного или незамещенного С_3-6 циклоалкила; R³ представляет собой Н; замещенный или незамещенный С_1-4алкил; замещенный или незамещенный С_2-4 алкенил; замещенный или незамещенный 6-членный арил, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим 1-2 атома азота в цикле; замещенный или незамещенный насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный N-содержащий гетероцикл, который может дополнительно содержать атом азота, кислорода или серы, конденсированный или не конденсированный с замещенным или незамещенным 6-членным арилом или 5-6-членным гетероарилом, содержащим азот в цикле; (CH ₂)_nR⁶, где n - целое число от 1 до 6, а значения R⁶ и значения других радикалов указаны в формуле изобретения. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 20 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C₁-C₄ алкил или С₃-С₄-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С₁-С₅алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С ₁-С₄-алкиламино, арилокси, арил-С₁ -С₂-алкилокси или С₃-С₆-циклоалкил-С ₁-С₄-алкилокси, каждый из которых необязательно замещен от одного до трех раз; необязательный заместитель или заместители для Х независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, трифторметила, нитро, гидрокси, С₁ -С₄-алкила, C₁-C₄-алкокси, С ₁-С₄-алкилокси-С₁-С₄-алкокси, -SMe, SO₂-С₁-С₂-алкила, -NMe ₂, -С(O)O-С₁-С₅-алкила, -SCF ₃, -SO₂-NH₂, -SO₂-С ₂-алкил-ОН, -CONH₂, -СОМе, -CONH-С₁ -С₄-алкила, -CONMe₂, -NHCOMe, -CH₂ COOEt, -OCH₂COOEt, -CH₂-циклопропила, и каждый R3 и R4 представляют собой Н; где арил означает фенил или нафтил; гетероарил означает моноциклический или бициклический углеводород, содержащий 5-10 кольцевых атомов, один или более из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из О, N или S; гетероциклил означает пиперидинил или бензодиоксолил; или соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранное из группы, включающей (4-диметиламинофенил)-[4-(4-циклопропилфенил)-6-пропаргилоксихиназолин-2-ил]метанон, (3-сульфамоилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, [3-(2-гидроксиэтансульфонил)фенил]амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метилсульфанилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, (3-метансульфонилфенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты, и (5-этансульфонил-2-гидроксифенил)амид 4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-3,4-дигидрохиназолин-2-карбоновой кислоты. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные бензохиназолина, полезные для лечения костных нарушений. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к N-алкиламидам формулы I,

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении CDK1 киназы и могут быть полезны при лечении рака, в частности рака грудной железы, рака легкого, рака толстой кишки и рака простаты. В формуле I

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении CDK1 киназы и могут быть полезны при лечении рака, в частности рака грудной железы, рака легкого, рака толстой кишки и рака простаты. В формуле I

Y обозначает -S- или -NH-; R₁ выбран из водорода, -C(O)O-[CH₂CH₂O] _p-R₄, -С(O)-R₃ и R₂-(X) _n-; R₃ выбран из низшего алкила, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода и ; R₄ обозначает низший алкил; Х выбран из низшего алкилена и зациклизованного низшего алкилена; R₂ обозначает , где выбран из фенила и 5- или 6-членного гетероароматического кольца, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из серы и азота; R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, включающей водород, низший алкил, галоген, перфтор(низший алкил) и низшую алкоксигруппу; n обозначает целое число от 1 до 2 и р обозначает 0. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения изобретения. 2 н. и 62 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным эпотилона формулы (8)

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1)

где R¹ выбран из группы, включающей -NHR^c, -NHC(O)R^c, -NHC(O)OR^c , -NHC(O)NR^cR^c и -NHC(O)SR^c, R² обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R⁴, выбранный из группы, включающей C₁-С₆алкил, С₃-С₈ циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R³ обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями R^е и/или R^f остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R⁴ обозначает остаток, выбранный из группы, включающей R^a, R^b, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями R ^c и/или R^b, R^a в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C₁-С₆алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома, R^b в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -OR^с, -NR^c R^c, галоген, -СF₃, -CN, -S(O)R^c , -C(O)R^c, -C(O)OR^c, -C(O)NR^c R^c, -C(O)N(R^g)NR^cR^c , -N(R^g)C(O)R^c, -N(R^g)S(O) ₂R^c, -N(R^g)S(O)₂NR ^cR^c, -N(R^g) C(O)OR^c и -N(R^g)C(O)NR^cR^c, R^c в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями R^d и/или R^e остаток, выбранный из группы, включающей C₁-С₆алкил, С₃-С ₈циклоалкил, С₆-C₉арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, R^d в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями R^e и/или R^f остаток, выбранный из группы, включающей C₁-С₆алкил, С₃-С₈циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота, R^e в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -OR^f, -SR^f, -NR^fR^f, -CN, -S(O) ₂R^f, -C(O)R^f, -C(O)OR^f , -С(O)NR^fR^f и -OC(O)R^f, R ^f в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями R^g остаток, выбранный из группы, включающей C ₁-С₆алкил, С₃-С₈циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, R^g в каждом случае независимо обозначает водород, C₁-С₆алкил, С₃ -С₈циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также к их фармакологически безвредным кислотно-аддитивным солям. Изобретение также относится к соединениям, используемым в качестве промежуточных продуктов синтеза соединений формулы (1), фармацевтической композиции и применению соединений для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к хлориду 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия формулы I

Изобретение также относится к способу его получения. Технический результат - получение нового химического соединения, которое может быть использовано для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине в качестве потенциального антимикробного средства. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОДУЛИРУЮТ РЕЦЕПТОРЫ ТИПА PPAR , И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КОСМЕТИЧЕСКИХ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЯХ

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I):

к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ). Кроме того, изобретение относится к косметической и фармацевтической композициям на основе указанных соединений, а также к применению данных соединений при изготовлении композиций. Значения R1, R2, X, Ar1 и Аr2 приведены в формуле изобретения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 ил.