Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,415/00: ..связанные углеродной цепью, содержащей алициклические кольца – C07D 417/08

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н₃-рецепторов. В формуле

(I)

m означает 0; один из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей водород, С_1-10 алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С₃-₈ циклоалкил, галоген, -NR_AR_B, (NR_A R_B)карбонил, или группу формулы -L₂-R ₆; другой из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R_3a и R _3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R₄ и R₅ независимо друг от друга выбран из группы, включающей С_1-10алкил и С_1-10гидроксиалкил; или R₄ и R₅ , взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида

или

где Q₁ представляет собой О или С; Q₂ представляет собой -N(R₂₀)-; R ₂₀ выбран из группы, включающей водород и С_1-10 алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, С_1-10алкил, С1_-10гидроксиалкил и С _1-10фторалкил; R₆ представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоС_1-4алкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С_1-4алкокси, С_1-4 алкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или С_1-4алкилен; L₂ представляет собой связь, С_1-4алкилен, -С(=O)-, -SO₂N(R_14a )-, -N(R_14a)SO₂, -C(O)N(R_14a )-, -N(R_14a)C(O)- или -N(R₁₅)-; R₁₀ выбран из группы, включающей водород; R_14a выбран из группы, включающей водород; R₁₅ выбран из группы, включающей водород; и R_A и R_B независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, С_1-10 алкил, C_1-10ацил, С_1-4галогеналкил, С _1-10алкоксикарбонил, С_3-8циклоалкил и С _3-8циклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н₃-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н₃-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр.

Предлагаются азотсодержащие гетероциклические соединения, представленные нижеследующей формулой (1), где значения радикалов указаны в описании. Эти соединения или их фармацевтически приемлемые соли обладают сильной антагонистической активностью по отношению к ЕР1, когда их вводят человеку или животному, и их используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства, например, для профилактики и/или лечения гиперактивного мочевого пузыря. Кроме того, вышеуказанные соединения используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства для профилактики и/или лечения симптомов, включая учащенное мочеиспускание, сильную потребность в мочеиспускании, сопровождающуюся опасением непроизвольного мочеотделения, и недержание мочи. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 145 пр., 5 табл.

Изобретение относится к новому соединению или его соли формулы 1:

где А, Е, D, R⁰, R¹ -R⁴ и а имеют значения, указанные в формуле изобретения. Изобретение также относится к антиоксидантному лекарственному средству, которое является эффективным при лечении ишемических заболеваний органов, включая артериосклероз, инфаркт сердца и инфаркт головного мозга, при лечении заболеваний, вызванных окислительными клеточными нарушениями, например болезни почек, и при ингибировании нарушений сетчатки, вызванных окислением под действием света и др., содержащему в качестве активного ингредиента, по меньшей мере, одно вещество из рассматриваемого соединения и соли. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (Ib) и его фармацевтически приемлемым солям, которые являются активаторами глюкокиназы. В формуле (Ib)

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

где R₁ означает - С ₁-С₉алкил с прямой или разветвленной цепью, возможно замещенный С₃-С ₈циклоалкилом, - С₆циклоалкил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиазолил, 2-тиенил, 3-тиенил, фенил; Х означает кислород; Y означает кислород, NR₂, где R ₂ означает Н, C₁-С ₆алкил; Z означает Н;

при условии, что когда Х является кислородом и Y является кислородом тогда R₁ не является метилом, этилом, изопропилом, изобутилом или фенилом; и когда Х является кислородом, а Y представляет собой NR ₂, где R₂ является водородом, метилом, изопропилом или трет-бутилом, тогда R₁ не является метилом. Соединения I используют в качестве промежуточных для синтеза биологически активных соединений. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 26 ил.

Описывается производное ароилпиперазина формулы I