Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,415/00: ..связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца – C07D 417/10

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов формулы (1):

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов формулы (1) , где R = 4-C₆H₄-CH₂-C ₆H₄-4', 4-C₆H₄-O-C ₆H₄-4', 4-H₃COC₆H ₃-C₆H₃OCH₃-4', который заключается в том, что дифенилендиамины (диаминодифенилметан, диаминодифенилоксид, диметоксибензидин) подвергают взаимодействию с 1-окса-3,6-дитиациклогептаном в присутствии катализатора Sm(NO ₃)₃·6H₂O в атмосфере аргона при мольном соотношении дифенилендиамин:1-окса-3,6-дитиациклогептан:Sm(NO ₃)₃·6H₂O=1:2:(0.03-0.07) при температуре ~20°С в системе растворителей этанол-хлороформ в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: разработан новый способ получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве противомикробных, антигрибковых и противовоспалительных агентов, сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, а также селективных комплексообразователей. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к производным бензотиазинов, которые представлены общей Формулой (I):

,

где R₁ представляет собой атом водорода; C₁-C₆ алкил; COR₅ ; SO₂R₅; CO(CH₂)_m OR₆; (CH₂)_mR₆; (CH ₂)_mCONR₇R₈; (CH₂ )_nNR₇R₈; (CH₂) _nOR₆; CHR₇OR₉; (CH ₂)_mR₁₀; m имеет значение от 1 до 6; n имеет значение от 2 до 6; R₂ представляет собой фенил; нафтил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин, бифенил, фенилпиридин или бензоловое кольцо, конденсированное с насыщенным или ненасыщенным моноциклическим гетероциклом, содержащим 5-7 атомов и состоящим из атомов углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, отличным от индола, R₃ представляет собой метил или этил; R₄ и R ₄ являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода; атом галогена; C₁-C₆ алкил; NR₇R₈; SO₂Me; а также их стереоизомерам, солям и сольватам, приемлемым для терапевтического использования, и которые обладают способностью ингибировать 11 -HSD1 на ферментативном и на клеточном уровне. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 197 пр.

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 3,3 -[метиленбис(1,4-фенилен)]-, 3,3 -[оксибис(1,4-фенилен)]- и 3,3 -(3,3 -диметоксибифенил-4,4 -диил)-бис-1,5,3-дитиазепинанов общей формулы (1):

который заключается в том, что ариламины [диаминодифенилметан, диаминодифенилоксид, диметоксибензидин] подвергают взаимодействию с N-трет-бутил-1,5,3-дитиазепинаном в присутствии катализатора Sm(NO₃)₃·6H ₂O в атмосфере аргона при мольном соотношении ариламин : N-трет-бутил-1,5,3-дитиазепинан : Sm(NO₃)₃ ·6H₂O = 10 : 20 : (0.3-0.7) при температуре ~20°C в системе растворителей этанол-хлороформ в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: разработан новый способ получения 3,3 -[метиленбис(1,4-фенилен)]-, 3,3 -[оксибис(1,4-фенилен)]- и 3,3 -(3,3 -диметоксибифенил-4,4 -диил)-бис-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах (от легкой промышленности до нефти). 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению общей Формулы I

где R¹ представляет собой атом водорода, низший алкил, CD₃, -(CH₂) _n-CHO, -(CH₂)_n-O-низший алкил, -(CH ₂)_n-OH, -(CH₂)_n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R² представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH₂-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R ² образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF₃ , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR¹)-, где R¹ выбран из -C₁-C₂алкила; R обозначает H или -C₁-C₅алкил; R⁵ обозначает H; R² и B каждый выбран из A¹ и A², где один из R² и B обозначают A ¹, а другой из R² и B обозначают A² ; где A¹ имеет структуру (а); A² выбран из группы, включающей фенил, пиридил, пиразолил, тиенил, 1,2,4-триазолил и имидазолил; A³ выбран из группы, включающей фенил, тиазолил и пиразолил; A⁴ выбран из группы, включающей фенил, пиридил, тиазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил, пиримидинил, пиперидинил, пирролидинил и азетидинил; A² необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OCH₃ и -OCF₃ и -C₁-C₃ алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A ³ замещен одной группой A⁴ и необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OH, -OCH₃, -OCF₃ и -C₁-C₃ алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A ⁴ необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает: (a) -C₁-C₅ алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный группой -OH, (b) -C₂-C₄алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C ₁-C₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH₃, -C(=O)CH₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂алкиленOC ₁-C₂алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO₂ H, (f) -CO₂С₁-С₄алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C₁-C ₂алкила, -OH, -CO₂CH₃, -CO₂ H, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂ алкиленOC₁-C₂алкила, (g) -OH, (h) -S(O) _xC₁-C₂алкил, (i) атом галогена, (j) -CN, (k) -NO₂, (l) -C(=O)NR³R⁴ , (m) -OC₁-C₂алкиленOC₁-C ₂алкил, (n) -OC₁-C₃алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (o) -C(=O)OC₁-C ₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO ₂CH₃, -NR³R⁴ и -OC ₁-C₂алкиленOC₁-C₂алкила, (q) -NR³R⁴ и (r) -S(O)_xNR ³R⁴, при условии, что если А⁴ обозначает гетероциклическую группу, присоединенную к А³ посредством кольцевого атома углерода в А⁴, то, по крайней мере, один заместитель в А⁴ должен быть выбран из R ^e, где R^e выбран из группы, которая включает: (a) -C₁-C₅алкил, замещенный группой -OH и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (b) -C₂ -C₄алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C₁-C₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH₃, -C(=O)CH ₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C ₂алкиленOC₁-C₂алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO₂H, (f) -CO₂C₁-C ₄алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C₁-C₂алкила, -OH, -CO₂ CH₃, -CO₂H, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂алкиленOC₁-C₂ алкила, (g) -OH, (h) -S(O)_xC₁-C₂ алкил, (i) -CN, (j) -NO₂, (k) -C(=O)NR³ R⁴, (l) -OC₁-C₂алкиленOC ₁-C₂алкил, (m) -C(=O)C₁-C₂ алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH ₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C ₂алкиленOC₁-C₂алкила, (n) -NR ³R⁴(=O)OC₁-С₂алкил, (o) -NR³R⁴ и (p) -S(O)_xNR³ R⁴; p равно 0, 1 или 2; и R^a выбран из атома галогена, -CH₃, -CF₃, -OCH₃ и -OCF₃; R³ и R⁴ каждый независимо выбраны из H и CH₃; и x равно 0, 1 или 2. Соединение формулы (I) применяют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора СЕТР, для повышения HDL-C и для снижения LDL-C. Технический результат - соединения, ингибирующие белок-переносчик эфиров холестерина (СЕТР). 5 н.. и 5 з.п. ф-лы, 140 пр.

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции. Было обнаружено, что производное триазола, в котором в одном из 3- и 5-положений триазольного кольца содержится (ди)алкилметил или циклоалкил, каждый из которых замещен -O- (арильная или гетероциклическая группа, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил), а в другом положении содержится арильная, гетероциклическая или циклоалкильная группа, каждая из которых может быть замещена, или его фармацевтически приемлемая соль, обладает мощным ингибирующим действием в отношении 11в-HSD1. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 141 табл., 89 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение описывает соединения формулы I

где R₁ и R₂ независимо друг от друга обозначают водород, С₃-С₇ циклоалкил, С₁-С₆алкил, С₂-С ₆алкинил, водород или пиридин; или R₁ и R ₂ вместе с соединяющим их атомом азота образуют пирролиновую группу; R₃ обозначает водород, C₁-С ₆галогеналкил, C₁-С₆алкил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, С₁-С₄алкоксигруппу, фенил, фенил, замещенный галогеном, (R₅₁)(R₅₂ )(R₅₃)Si-(С₂-С₆алкинил)-, где R₅₁, R₅₂ и R₅₃ независимо друг от друга обозначают галоген, цианогруппу, C₁-С ₆алкил, С₂-С₆алкенил, С₃ -С₈циклоалкил, С₅-С₈циклоалкенил, С₂-С₆алкинил, C₁-С₆ алкоксигруппу, бензил или фенил; R₄ обозначает водород, галоген, фенил, имидазолил, аминогруппу, C₁-С ₆алкоксигруппу или C₁-С₆алкил; R ₅ обозначает С₁-С₁₂алкил или группу А, где А обозначает 3-10-членную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, которая может быть ароматической, частично ненасыщенной или полностью насыщенной, где эта 3-10-членная кольцевая система может быть моно- или полизамещенной заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C₁ -С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, C₁-С₆алкоксигруппу и C₁-С ₆алкилтиогруппу; R₆ обозначает водород; и R ₇ обозначает водород или C₁-С₆алкил и агрономически приемлемые соли / комплексы с металлами / комплексы с металлоидами / изомеры / структурные изомеры / стереоизомеры. Кроме того, изобретение относится к способам борьбы с заражением полезных растений фитопатогенными микроорганизмами путем нанесения соединения формулы I на растения, их части или место их произрастания, а также к композиции, предназначенной для борьбы с заражением фитопатогенными микроорганизмами. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые пригодны для применения в качестве микробиоцидов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 48 пр., 151 табл.

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении ЕР4 рецептора, что позволяет использовать их в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 список последовательностей, 228 табл., 86 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы:

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 3,3'-(1,2-фенилен)-бис-1,5,3-дитиазепинана и 3,3'-[метилен-бис-(1,4-фенилен)]-бис-1,5,3-дитиазепинана общей формулы (1)

который заключается в том, что , -диамины (1,2-фенилендиамин или 4,4'-диаминодифенилметан) подвергают взаимодействию с 1,3,6-оксадитиапинаном в присутствии катализатора Sm(NO₃)₃·6Н₂ O в мольном соотношении , -диамин:1,3,6-оксадитиапинан:Sm(NO₃)₃ ·6Н₂O=10:20:(0.3-0.7) в хлороформе и атмосфере аргона в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат - разработан способ получения новых индивидуальных 3,3'-(1,2-фенилен)-бис-1,5,3-дитиазепинана и 3,3'-[метилен-бис-(1,4-фенилен)]-бис-1,5,3-дитиазепинана, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах (от легкой промышленности до нефти). 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новым производным циклопропиламина формулы

или его фармацевтически приемлемой соли, где один из R₁ и R₂ означает группу формулы -L₂-R_6a-L₃-R_6b ; другой из R₁ и R₂ означает Н, С_1-10 алкил, С_1-10алкокси, галогена, CN; R₃, R_3a, R_3b каждый независимо означает Н, С_1-6алкил, трифторметил, С_1-10алкокси, CN; R₄ и R₅, взятые вместе с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл формулы

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой C₁-C₈-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где кольцо необязательно может быть замещено C₁-C₈-алкилом или C₁ -C₈-алкоксигруппой; R² представляет собой C₁-С₃-алкил или галоген; один из R ³ и R⁴ представляет собой R⁶, а другой представляет собой R⁷; R⁵ представляет собой водород или галоген; R⁶ представляет собой водород, гидроксигруппу, аминогруппу, -SO₂R⁸, -SO ₂NH₂, -SO₂NR₉R¹⁰ , -COR⁸, -CONHR⁸, -NHSO₂R ⁸, нитрил, карбокси, -OR⁸ или C₁-C ₈-галогеналкил; R⁷ представляет собой водород, -OR¹¹, галоген, карбокси, -SO₂R⁸ , цианогруппу или С₁-С₈-галогеналкил, или когда R⁴ представляет собой R⁷, то R ⁷ также может представлять собой -NR¹²R ¹³; R⁸ и R¹¹ независимо представляют собой C₁-C₈-алкил или С₃-С ₈-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, С₁-С₈-алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C₁-C₈-алкиламиногруппой или ди(С₁-С₈-алкил)аминогруппой; любой R⁹ представляет собой C₁-C₈-алкил или С₃-С₈-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, C₁-C₈ -алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C₁-C ₈-алкиламиногруппой, ди(С1-С8-алкил)аминогруппой или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно может быть замещено C₁-C₈-алкилом, и R¹⁰ представляет собой водород или C₁-C₈-алкил; или R ⁹ и R¹⁰ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C₁-С ₈-алкилом; любой R¹² представляет собой C ₁-C₈-алкил или С₃-С₈-циклоалкил, которые могут быть необязательно замещены ди(С₁-С ₈-алкил)аминогруппой, и R¹³ представляет собой водород или C₁-C₈-алкил; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6- членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C₁-C₈ -алкилом. Соединения формулы (I) применяют для получения фармацевтического средства, предназначенного для лечения заболеваний, опосредуемых фосфатидилинозитол 3-киназой. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к производным оксазолидинона формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, применяемые в качестве антибиотика. Производные оксазолидинона, где R₁ и R₁ ^' независимо обозначают водород или фтор; R₂ обозначает -OR₇, фтор, монофосфат или металлическую соль фосфата; и R₇ обозначает водород, С_1-3алкил или ацилированную аминокислотную группу, где аминокислотой является аланин, глицин, пролин, изолейцин, лейцин, фенилаланин, -аланин или валин; R₃ обозначает водород, С _1-4алкильную группу, которая является незамещенной или замещенной циано, -(CH₂)_m-OR₇ (m равен 0, 1, 2, 3, 4) или кетогруппой. Производные оксазолидинона формулы (I) обладают антибактериальной активностью против различных патогенов человека и животных. Технический результат - производные оксазолидинона, обладающие ингибирующей активностью в отношении широкого спектра бактерий и имеющие низкую токсичность. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

или к любому из его стереоизомеров, или к любой смеси их стереоизомеров, или к их фармацевтически приемлемым солям, где R^a, R^b и R^c независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкокси, алкоксиалкил, арилалкил, формил или алкилкарбонил; R ^d представляет собой гетероарильную группу; где гетероарильная группа означает 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два гетероатома в своей кольцевой структуре, выбранные из азота (N) или серы (S), и где гетероарильная группа возможно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, гидразино и алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению химического соединения по любому из пп.1-6, а также к способу модулирования (GABA_A) рецепторного комплекса в центральной нервной системе. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве модуляторов рецепторного комплекса гамма-аминомасляной кислоты (GABA _A) в центральной нервной системе. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОДУЛИРУЮТ РЕЦЕПТОРЫ ТИПА PPAR , И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КОСМЕТИЧЕСКИХ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЯХ

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I):

к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ). Кроме того, изобретение относится к косметической и фармацевтической композициям на основе указанных соединений, а также к применению данных соединений при изготовлении композиций. Значения R1, R2, X, Ar1 и Аr2 приведены в формуле изобретения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 ил.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулы [I], или его фармацевтически приемлемой соли, или его сольвату, где кольцо А представляет собой моноциклическую гетероциклическую группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из нижеследующей группы А, где моноциклическую гетероциклическую группу выбирают из 1-пирролидинильной группы, 2-оксопирролидин-1-ильной группы, пиперидиногруппы, 2-оксопиперидин-1-ильной группы, 1-пиперазинильной группы, морфолиногруппы, 3-оксоморфолин-4-ильной группы, тиоморфолиногруппы, 1,1-диоксоизотиазолидин-2-ильной группы, 2-оксооксазолидин-3-ильной группы, 3-оксопиразолидин-1-ильной группы, 2-пиридильной группы, 2-тиазолильной группы и 1,2,4-оксадиазол-3-ильной группы; группа А представляет собой группу, состоящую из атома галогена, С_1-4алкильной группы, -(CH₂) _n-OR^a1 и -COR^a2, где R^a1 и R^a2 являются одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой атом водорода или С_1-4алкильную группу и n равно 0; R¹ представляет собой C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1 заместителем, выбранным из нижеследующей группы В; группа В представляет собой группу, состоящую из -OR^b1, где R^b1 представляет собой С_1-4алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, С_1-4алкильную группу или -OR ¹¹, где R¹¹ представляет собой атом С_1-4 алкильную группу; R³ и R⁴ являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом галогена; R ⁵ представляет собой атом галогена; m равно 0 или 1; и R⁶ представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, анти-ВИЧ агенту, ингибитору интегразы ВИЧ, композиции против ВИЧ, которые в качестве активного ингредиента содержат соединение формулы I; к применению соединения формулы I для получения анти-ВИЧ агента и ингибитора интегразы ВИЧ; к способу профилактики или лечению вызванного ВИЧ инфекционного заболевания и к способу ингибирования интегразы ВИЧ у млекопитающего, включающие введение соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 20 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает C_rH _2r или C_sH_2s-2; причем одна или несколько СН₂-групп в C_rH_2r и C_s H_2s-2 могут быть замещены NR17, кислородом или S; R17 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами С; r обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; s обозначает 2, 3 или 4; X обозначает -С(O)- или -S(O)₂-; Z обозначает -С(O)- или связь; а также к их фармацевтически приемлемым солям и трифторацетатам. Изобретение также относится к применению соединений формулы I, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые обладают ингибирующей активностью NHE3. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым этил 5-R¹-7-R²-1'-бензил-3,3-диметил-1,2'-диоксо-5'-фенил-1',2,2',3,4,10-гексагидро-1Н-спиро[акридин-9,3'-пиррол]-4'-карбоксилатам формулы

где R¹=H, Me; R²=H, OMe; R³=H, Me, OMe, Br,

и к способу их получения. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии как обладающие анальгетической активностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли:

[где R¹, R², R ³ и R⁴ одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH₂)n-, -CONH(CH₂)n-, -О- или -(СН ₂)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar ¹ представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar² представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R⁵, R⁶, R⁷, R ⁸, R⁹ и R¹⁰ одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C_1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH ₂)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO₂H, -OR^c1, -CO₂R ^a3, -SR^e1, -NHR^a6 или -Nr^a7 R^a7 (где каждый из R^a3, R^a6 и R^a7 представляет собой C_1-6-алкильную группу R^c1 представляет собой C_1-6-алкильную группу, и R^c1 представляет собой C_1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH₂)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO₂H, -CO₂R^a8, -CONR ^a10R^a10, -NR^a12R^a12 (где каждый из R^a8, R^a10 и R^a12 представляет собой C_1-6-алкильную группу)}, (vii) -OR^f {где R^f представляет собой С_3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу]. Изобретение также относится к соединениям 1-тио-D-глюцитола формулы IA, II, III, IV, к фармацевтическому средству, к способам получения соединения 1-тио-D-глюцитола, а также к соединениям формулы XIII, XIV. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются ингибитороми активности натрий-зависимого ко-транспортера-2 глюкозы. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (1), его оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1)

R1 является ди-С_1-6 алкоксифенильной группой; А является одной из следующих групп (i)-(vi): (i) -СО-В-, где В является C_1-6 алкиленовой группой; (ii) -CO-Ba-, где Ва является С_2-6 алкениленовой группой; (iii) -CH(OH)-B-; (iv) -COCH((C)OOR3)-Bb-, где R3 является С_1-6 алкильной группой и Вb является C_1-6 алкиленовой группой. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибитора фосфодиэстеразы PDE4, включающей соединение изобретения; к ингибитору фосфодиэстеразы 4, включающему в качестве активного ингредиента соединение изобретения; к профилактическому или терапевтическому средству для атопического дерматита, включающему в качестве активного ингредиента соединение изобретения. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 24 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I

R¹ представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R¹ представляет собой C₁-C₈-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C₁-C₈-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С₁-С₈-галогеналкилом или C₁-C₈-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R¹ представляет собой C₁-C ₈-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C₁-C₈-алкиламино, ди(С₁ -С₈-алкил)амино, карбокси, C₁-C₈ -алкоксикарбонилом, нитрилом, C₁-C₈-галогеналкилом или C₁-C₈-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R¹ представляет собой C₁-C ₈-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С₃ -C₈-циклоалкилом, или R¹ представляет собой C₁-C₈-алкилкарбонил или C₁-C ₈-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C₁-C₈-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R¹ представляет собой C₁-C ₈-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R¹ представляет собой C ₁-C₈-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C₁-C₈-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R¹ представляет собой C₁-C₈ -алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C₁-C₈ -алкилом, или R¹ представляет собой -(С=O)-(NH) _a-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C₁-C₈-алкилом, C₁-C ₈-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R¹ представляет собой -(C=O)-(NH)_b-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С₃-С₈-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C₁-C₈-алкилом, замещенным гидрокси, или R¹ представляет собой -(C=O)-(NH) _b-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С₁-С₈-алкилом или C₁ -C₈-алкилом, замещенным гидрокси, R² представляет собой C₁-С₃-алкил; один из R³ и R⁴ представляет собой R⁶ и другой представляет собой R⁷; R⁵ представляет собой водород или галоген; R⁶ представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR⁸, -SO₂R⁸, -SO ₂NH₂, -SO₂NR⁹R¹⁰ , -COR⁸, -CONHR⁸, -NHSO₂R ⁸, нитрил, карбокси, -OR⁸ или C₁-С ₈-галогеналкил; R⁷ представляет собой водород, R¹¹, -OR¹¹, галоген, -SO₂R ⁸, циано или C₁-C₈-галогеналкил или, когда R⁴ представляет собой R⁷, R⁷ также может представлять собой -NR¹²R¹³ ; R⁸ и R¹¹ независимо представляют собой C₁-C₈-алкил или С₃-С₈ -циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C₁-C₈-алкиламино или ди(С₁-С ₈-алкил)амино; любой R⁹ представляет собой C ₁-C₈-алкил или С₃-С₈-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С₁-С₈ -алкокси, нитрил, амино, C₁-C₈-алкиламино, ди(С₁-С₈-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C₁-C₈ -алкилом, и R¹⁰ представляет собой водород или C ₁-C₈-алкил; или R⁹ и R¹⁰ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C₁-C₈-алкилом; любой R¹² представляет собой C₁-C₈ -алкил или С₃-C₈-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C₁-C₈-алкиламино или ди(С₁-С₈-алкил)амино, и R¹³ представляет собой водород или С₁-С₈-алкил; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C₁-C ₈-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), где Аr₁ представляет собой имидазолильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями; Аr ₂ представляет собой пиридинильную группу, пиримидинильную группу или фенильную группу, которая может быть замещена 1-2 заместителями; X₁ представляет собой (1) -С С- или (2) двойную связь и т.д., которая может быть замещена; R¹ и R² представляют собой, например, C1-6-алкильную группу или С3-8-циклоалкильную группу, которая может быть замещена), или его фармакологически приемлемой соли и фармацевтическим средствам для снижения продуцирования А 42, включающим в качестве активного ингридиента соединение, представленное общей формулой (I). 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 31 табл.

Описываются соединения формулы (I), значения радикалов см. в формуле изобретения, и лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении поглощения глицина на основе соединения формулы (I). Лекарственное средство предназначено для лечения заболеваний, при которых может быть полезным ингибирование поглощения глицина. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются производные 1-(2-аминобензол)пиперазина формулы (I) и фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим действием в отношении транспортера глицина I. Описывается также лекарственное средство на основе соединений формулы (I), которое может использоваться для лечения заболеваний, основанных на ингибировании поглощения глицина. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R ¹ представляет собой азидо, OR⁴, NHR⁴, где R⁴ представляет собой атом водорода или незамещенные группы, выбранные из ацила, тиоацила, (C₁-С₆)алкоксикарбонила, (С₃-С₆)циклоалкокситиокарбонила, (С₂-С₆)алкенилоксикарбонила, (С₂-С₆)алкенилкарбонила, (C₁-С₆)алкокситиокарбонила, (С₂-С₆)алкенилокситиокарбонила, -С(=O)-С(=O)-(С_1-6)алкокси, -(С=S)-S-(С _1-6)алкила, -(C=S)-NH₂, -(C=S)-NH-(C _1-6)алкила, -C(=S)-N-((С_1-6)алкила) ₂, -С(=S)-NH-(С_2-6)алкенила, (C=S)-(C=O)-(C _1-6)алкокси, тиоморфолинилтиокарбонила; R ² и R³ могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород, атом галогена, (С₁-С₆)алкильную группу, галоген(С₁-С₆ )алкил; гетероциклическая часть представляет собой 5-членный гетероцикл, где Z представляет собой S, О или NR ^b, где R^b представляет собой водород или незамещенный (С₁-С₆ )алкил, (С₃-С₆)циклоалкил, арил или арил(С_1-6)алкил; Y ¹ представляет собой =O или =S группу, и Y ² и Y³ независимо представляют собой водород; или если Y² и Y ³ присутствуют вместе на соседних атомах углерода, они образуют 6-членную ароматическую циклическую структуру, при необходимости замещенную (С_1-6)алкилом; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, содержащей в качестве активного соединения соединение формулы (I) в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, наполнитель. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), где R ¹ представляет собой группу NHR⁴, и R⁴ является ацилом, (С ₁-С₆)алкоксикарбонилом, (C ₂-С₆)алкенилоксикарбонилом, (С ₂-С₆)алкенилкарбонилом, -C(=O)-C(=O)-(C ₁-С₆)алкокси и -(С=S)-S-(С ₁-С₆)алкилом; включает ацетилирование соединения формулы (I), в которой R¹ представляет собой NHR⁴, где R⁴ представляет собой водород, а все символы являются такими, как определено выше, используя галоид. Способ получения соединения формулы (I), где R¹ представляет собой группу NHR⁴, и R⁴ является тиоацилом, (С₃-С ₆)циклоалкокситиокарбонилом, (С₁-С ₆)алкокситиокарбонилом, (С₂-С ₆)алкенилокситиокарбонилом; включает (i) превращение соединения формулы (I), где R¹ представляет собой NHR⁴, где R⁴ представляет собой атом водорода, а все символы являются такими, как определено выше, в соединение формулы (I), в которой R¹ представляет собой изотиоцианатную группу, с помощью реакции с тиофосгеном и (ii) превращение соединения формулы (I), где R¹ представляет собой изотиоцианатную группу, в соединение формулы (I), в которой R¹ представляет собой NHR⁴, где R ⁴ представляет собой -C(=S)-OR^4d, где R^4d представляет собой (С ₁-С₆)алкил, (С₃ -С₆)циклоалкил, (С₂ -С₆)алкенил, а все символы являются такими, как определено выше, с помощью реакции со спиртом. Соединения формулы (I) применяют в способе лечения бактериальной инфекции, включающем введение соединения формулы (I) пациенту, нуждающемуся в этом. Технический результат - соединения оксазолидинона, обладающие антибактериальной активностью. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы

где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, C_aН_2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SO _j-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, C_eH_2e+1 или C _rrH_2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает C_kH _2k+1; k означает 1-8; R5 означает C_p H_2p+1 или C_ssH _2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SO_w R23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SO_bbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH₂, С _ееН2_ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или C _zH_2z+1, C_zz H_2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в C_zH_2z+1, C _zzH_2zz-1 один или более атомов Н замещены атомом фтора и одна или более CH₂ -группы замещены на C(=O) или NR27; R27 означает Н или C _aaH_2aa+1; аа означает 1-4; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны образуют 5-, 6- или 7-членный цикл, R30 означает Н, С_сс Н_2сс+1, C_yyH _2yy-1, пирролидинил, пиперидинил, в циклах которых группа СН₂- может быть замещена на О или NR33; R32 и R33 независимо друг от друга означают Н или C _hH_2h+1; ее означает 1-8; yy означает 3-8; h означает 1-8; где в C_hH _2h+1 один или более атомов водорода замещены на атом фтора и в группах C_ccH_2cc+1 и C_yyH_2yy-1 один или более атомов водорода могут быть замещены атомами фтора и группа СН₂ может быть замещена О или NR31; R31 означает Н, метил, этил, ацетил или SO₂ CH₃; или R30 6-членный гетероарил с 1-4 атомами азота, ноль или 1 S-атомам или ноль или 1 O-атомом, который является незамещенным или замещенным до трех заместителей, выбранных из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, C_oo H2_oo+1 где один или более атомов водорода могут быть замещены атомом фтора, NO₂ или NR70R71; oo 1-8; R70 и R71 независимо друг от друга означают Н, C_uuH_2uu+1 или COR72; uu означает 1-8; R72 означает Н, C_vv H_2vv+1; vv означает 1-8; ее означает 1-8; R40 и R41 означают независимо друг от друга Н, C _ttH_2tt+1 или C(NH)NH ₂; tt означает 1-8; где в группе C_tt H_2tt+1 один или более групп СН ₂- могут быть замещены на NR44; R44 означает C _ggH_2gg+1; gg означает 1-8; R42 означает Н или C_hhH_2hh+1; hh означает 1-8; причем однако, два заместителя из группы R7, R8 и R9 одновременно не могут означать ОН, и по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен быть выбран из группы, состоящей из CONR40R41, -O_vSO _wR23, NR32COR30, NR32CSR30 и NR32SO_bb R30, Изобретение относится также к применению вышеуказанных соединений, для получения лекарственного средства. Также рассматривается лекарственное средство, являющееся ингибитором натрий-протонного обмена подтипа III (NHE3), на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений, лекарственного средства на их основе, в целях лечения таких заболеваний как: ишемия нервной системы, инсульт и отек мозга, для лечения храпа, шока, нарушенного дыхательного импульса, в качестве слабительных средств, в качестве средств против эктопаразитов, для предотвращения образования желчных камней, в качестве антиатеросклеротических средств, средств против диабетических поздних осложнений, раковых заболеваний, фиброзных заболеваний, эндотелиальной дисфункции, гипертрофии и гиперплазии органов и др. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 14 табл.