Гетероциклические соединения, содержащие циклические птеридиновые системы: ..с атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 2 – C07D 475/08
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДО-, ПИРАЗО- И ПИРИМИДО-ПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ mTOR
Изобретение относится к соединению формулы I |
2445315 патент выдан: опубликован: 20.03.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,4,7-ТРИАМИНО-6-ФЕНИЛПТЕРИДИНА Использование: в медицине в качестве калийсберегающего диуретика "Триамтерен" или в качестве компонента диуретического медпрепарата "Триампур". Сущность изобретения: получение 2, 4, 6-триамино-6-фенилптеридина (1)-медпрепарата триамтерена ведут нагреванием цианистого бензила (2), 2, 4, 6-триамино-5-нитрозопиримидина (3) и гидроксида натрия (4) в молярном соотношении 1 0,95 (0,25-0,5) в 8 10 м.д. бутанола (5) на 1 м.д. 2 при 110 115°С в течение 8 12 ч с последующим выделением и очисткой 1. Вместо компонента 3 5 в реакции с 2 используется также реакционная масса, полученная нагреванием гуанидиниевой соли изнитрозомалононитрила (6) и 4 в молярном соотношении (1,0 1,05) (0,25 0,5) на 1 моль 2 в 8 10 м.д. 5 при 105 115°С в течение 0,5 1,0 ч, причем 2 добавляется в горячую реакционную массу с дальнейшим проведением процесса при 110 115°С в течение 8 12 ч. Выход 1 на 2 68 70% м. д.основного вещества 99,5 - 100% При использовании 6 выход 1 на 2 68 69% м.д. основного вещества 99,3 100,1% 1 з. п. ф-лы, 2 табл. | 2047616 патент выдан: опубликован: 10.11.1995 |
|
в которой: Х8 представляет собой N, а X 5 и X6 представляют собой СН; R7 представляет собой фенил или C5-6-гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидроксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, карбоксигруппы и тиола, или фенила, или метоксигруппы, -С(=O)СН3, -С(=O)ОСН3, -С(=O)ОСН2СН3, -С(=O)ОС(СН 3)3, -C(=O)NH2, -С(=O)NHCH3 , -C(=O)N(CH3)2, -С(=O)NHCH2 CH3, -С(=O)N(СН2СН3)2 , -NH2, -NHCH3, -N(СН3) 2, -NHCH(СН3)2, -N(СН2 СН3)2 или C1-4-алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой; RN3 и RN4, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинового, тиоморфолинового, пиперидинильного, пиперазинильного, гомопиперазинильного и пирролидинильного кольца, необязательно замещенного на атоме углерода одной или двумя C1-4-алкильными группами; R2 представляет собой NRN5RN6, где RN5 и R N6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинового, тиоморфолинового, пиперидинильного, пиперазинильного, гомопиперазинильного и пирролидинильного кольца, необязательно замещенного на атоме углерода одной или двумя C1-4-алкильными группами; или его фармацевтически приемлемая соль, и где "С5-6 -гетероарил" означает гетероарильную группу, выбранную из фурана, тиофена, пиррола, имидазола, пиразола, триазола, оксазола, изоксазола, тиазола, изотиазола, оксадиазола, тетразола, оксатриазола, изоксазина, пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина и триазина; и где "С3-5-гетероциклил", как здесь используется, относится к одновалентной структуре, получаемой путем удаления атома водорода из кольцевого атома гетероциклического соединения, где эта структура содержит 5 или 6 кольцевых атомов, из которых от 1 до 4 являются кольцевыми гетероатомами, выбранными из кислорода, азота и серы; и при условии, что когда R2 представляет собой незамещенную морфолиновую группу, RN3 и R N4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенную морфолиновую группу, R7 не представляет собой незамещенный фенил, и когда R2 представляет собой незамещенный пиперидинил, RN3 и RN4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенный пиперидинил, R7 не представляет собой незамещенный фенил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, обладающей ингибирующей активностью в отношении mTOR, Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть пригодно для лечения злокачественного новообразования. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 13 прим.