Гетероциклические соединения, содержащие 1-азабицикло- [3.2.0]- гептановые циклические системы,т.е. соединения, содержащие циклическую систему с формулой , например карбопенициллины, тиенамицины, такие циклические системы,дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом: ..образованием кольца или конденсированных циклических систем – C07D 477/04

МПКРаздел CC07C07DC07D 477/00C07D 477/04
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 477/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1-азабицикло- [3.2.0]- гептановые циклические системы,т.е. соединения, содержащие циклическую систему с формулой , например карбопенициллины, тиенамицины; такие циклические системы,дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом
C07D 477/04 ..образованием кольца или конденсированных циклических систем

Патенты в данной категории

2-ТИОЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБАПЕНЕМЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым антибиотикам группы карбапенемов и их нетоксичным фармацевтически приемлемым солям, обладающим антимикробной активностью, которые могут быть использованы как отдельно, так и в сочетании с другими антибиотиками для лечения бактериальных инфекций у человека и животных. Соединения формулы I, где часть



представляет собой 5-членное гетероциклическое замещенное кольцо, где (А) Z - кислород, сера; (В) R0 - CH(OR4)CH3, где R4 - водород; (С) R1 - (С13)алкил, причем заместители группы



выбирают из (СН2)nR2, где (Д) n, является целым числом от 0 до 4; (Е) R2 представляет собой I метил, бром, хлор, иод, -OSO2CH3, азидо; (II) группу формулы -S(O)""nRa, где n" = 0, 1, 2; Ra представляет собой группу, присоединенную посредством атома углерода и выбранную из замещенного или незамещенного (С16)алкила, замещенного или незамещенного фенила, замещенного или незамещенного фенил(С16)алкила, причем в качестве заместителей могут быть хлор, бром, гидрокси; (III) R2 выбирают из гидрокси, ORa, ОС(0)NRaRa, где Ra независимо представляет собой значения, определенные выше, или



где R13 представляет собой



B-- физиологически приемлемый анион;

(IV) либо R2 - остаток, присоединенный посредством атома азота, и представляет собой: (а) , где Rp - кислород; RL и RJ - водород, алкил, замещенный или незамещенный амин, гетероцикл, где гетероцикл представляет собой 5-, 6-членный цикл с двумя aтомами N или O, или RL и RJ, взятые вместе со связанным с ними атомом азота, образуют незамещенное моноциклическое кольцо, содержащее два гетероатома, независимо выбранных из 0 или N, причем заместителями являются гидроксил, оксо. (б) ациклическую четвертичную аммониевую группу формулы



где R7, R8, R9 - алкил, B-- физиологически приемлемый анион,

(V) либо R2 представляет собой группу, присоединенную посредством атома углерода, и имеет формулу



где R2 и R3 определены выше,

и фармацевтически приемлемые соли описанного соединения. Изобретение также относится к способу получения антибиотиков группы карбапенемов и некоторых новых промежуточных соединений. Представлены способы лечения инфекционных заболеваний человека и животных, предусматривающие введение указанных новых соединений человеку или животным, а также фармацевтические препараты, содержащие эти соединения. 6 с.п. ф-лы, 14 ил.





2130457
патент выдан:
опубликован: 20.05.1999
Наверх