Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов: ..орто-конденсированные системы – C07D 495/04

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединений формулы 6

Изобретение относится к соединению со структурой формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой цианогруппу. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к фармацевтической композиции против агрегации тромбоцитов на основе этого соединения. Технический результат: получено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний сосудов сердца и головного мозга, таких как коронарные синдромы, инфаркт миокарда и ишемия миокарда, вызванных агрегацией тромбоцитов. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 13 пр.

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R¹ и R³ отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X² представляет собой O или S, R^4a отсутствует, R^4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; R_k выбирают из C_1-6алкила и C _1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-X_L.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

Изобретение относится к производному тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к соединению Формулы I, которое представляет собой агент визуализации in vivo периферического бензодиазепинового рецептора (PBR):

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

где Z¹ представляет собой CR ¹; Z² представляет собой CR²; Z ³ представляет собой CR³ или N; Z⁴ представляет собой CR⁴ или N; где (i) X¹ представляет собой N и Х² представляет собой S или (iv) Х¹ представляет собой S и Х² представляет собой CR⁷; R¹, R², R³ , R⁴ и R⁷ независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH₂OR¹⁰, -(C₁-C ₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -(C₁ -C₁₂ алкилен)NR¹²C(=O)R¹⁰, -CO ₂R¹⁰, -C(=O)N(R¹⁰)OR¹¹ , -NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR¹⁰R ¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C ₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰C(=O)OR¹¹ , -C(=O)NR¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR ¹⁰C(=O)R¹¹, -C(=O)NR¹⁰(C₁ -C₁₂ алкилен)R¹¹, -C(=O)NR¹⁰ (C₁-C₁₂ алкилен)R¹⁰, -C(=NR ¹⁰)NR¹⁰R¹¹, -NR¹²C(=O)R ¹⁰, -NR¹²C(=O)OR¹¹, -NR¹² C(=O)NR¹⁰R¹¹, -NR¹²C(=O)(C ₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, NR¹²(C=O)C₁-C₁₂ алкилен)NR ¹¹(C=O)R¹², -C CR¹⁰, C₁-C₂₀ гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH₂OH, -(CH₂)₂OH, -CH ₂CO₂H, -CN, -CH₂NH₂, -(CH ₂)₂N(CH₃)₂, -CH₃ , -CO₂H, -CH₂CO₂CH₃ , -NH₂ и -S(O)₂CH₃; А выбран из -C(=O)NR⁵R⁶, -C(=S)NR⁵R ⁶, фенила и C₁-C₂₀ гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C₁-C₂₀ гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C₁-С₁₂ алкила, -(C₁ -C₁₂ алкилен)NR¹⁰R¹¹, -CH ₃, оксо, -CO₂CH₃, -NH₂ , 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF₃, -CH₂OH, -CH₃ , -C(=O)NHCH₃, -NH₂, -ОН, -OCH₃ , -CH₂OCH₃, -С(=O)N(CH₃) ₂, -N(CH₃)₂, -С(CH₃) ₂OH, -СН(CH₃)₂, -CH₂(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)₄-метилпиперазин-1-ила; R⁵ выбран из C₁-C₁₂ алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH ₂, -NHCOCH₃ и -ОН; R⁶ выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -C(=O)NR¹⁰R¹¹, -C(=O)NR ¹⁰(C₁-C₁₂ алкилен)NR¹⁰ R¹¹ и -C(=O)NR¹⁰R¹¹; R¹⁰ , R¹¹ и R¹² независимо выбраны из Н, C ₁-C₁₂ алкила, C₁-C₁₂ алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C₁-C ₁₂ алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH₂OH, -N(CH₃)₂, -NHCOCH₃, -ОН и -S(O) ₂CH₃; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С₅ -С₆ гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH₃, -NH₂, -N(CH ₃)₂, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где Х обозначает S или CR⁵; Y обозначает S или CR⁷; где один из Х или Y обозначает S; R², R⁵, R⁶ и R⁷ каждый независимо выбран из группы, включающей: a) галоген; b) R⁸, -O-R⁸, -(С₁-С₆ )алкилен-R⁸, -(С₁-С₆)алкилен-O-R ⁸; где R⁸ в каждом случае независимо выбран из группы, включающей Н, (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆)алкенил, (С₃-С₇ )циклоалкил и арил; R³ обозначает -W-R³¹ и связь с является ординарной связью; где W обозначает О и R ³¹ обозначает (С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₃-C₇ )циклоалкил-(С₁-С₆)алкил-; R⁴ обозначает арил или Het, где каждый арил и Het необязательно содержит от 1 до 5 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С₁-С₆ )алкил, (С₂-С₆)алкенил, (С₁-С ₆)галогеналкил, (С₃-С₇)циклоалкил, (С₃-С₇)циклоалкил-(С₁-С ₆)алкил-, -ОН, -O(С₁-С₆)алкил, -NH ₂, -NH(С₁-С₆)алкил и -N((С₁ -С₆)алкил)₂, которые могут быть использованы для лечения ВИЧ инфекции. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 55 пр.

Изобретение относится к дигидротиенопиримидинсульфоксидам формулы 1, а также к их фармакологически приемлемым солям

где X обозначает SO, R¹ обозначает H, R² обозначает Н или остаток, выбранный из С ₁-С₁₀алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR ^2.1, где R^2.1 обозначает Н или C₁ -С₆алкил, R^2.2 и R^2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C₁-С₆алкил, где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О, и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О, и где циклоалкил может быть насыщенным, или R² обозначает моноциклический С₃-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C₁-С₆алканола, С ₁-С₃алкилен-OR^2.1, или R² обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном, или R² обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR^2.1, C₁-С₆алкила, и где R³ обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF₃, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, NR^2.2R^2.3 , где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы 4 (PDE4), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения недомоганий, обусловленных нарушением функции дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, либо заболеваний дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, воспалительных заболеваний суставов, кожи или глаз, заболеваний периферической или центральной нервной системы или онкологических заболеваний. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 156 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям следующих формул

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Изобретение относится к соединениям тиенопиридазина формулы (I)

и к их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, в которых R1 и R2 независимо обозначают Н или С1-4 алкил, R3 обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее N, S или О, или их оптические изомеры, R4 обозначает фенил, монозамещенный или дизамещенный галогеном. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений и к фармацевтической композиции для лечения или профилактики опухолевых заболеваний, содержащей указанные соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения опухолевых заболеваний, в частности рака. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 19 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным азепина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой S; R₁ и R₂ независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C_1-8-алкила, C_1-8-алкилфенила, С_2-8-алкенила, OR ₅, CON(R₅)₂, SO₂N(R ₅)₂, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С_1-4алкила, галогена или С _1-4алкоксигрупп; R₃ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8-алкила, OR₅; R_3a представляет собой Н или R₂ и R₃ совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл; R₄ выбран из группы, состоящей из Н, C_1-8-алкила; R _4a представляет собой Н или R₄ и R_4a совместно представляют собой заместитель -CH₂CH ₂-; R₅ выбран из группы, состоящей из C _1-8-алкила, или R₅ совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил; или R ₁ представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R₂, R₃, R_3a, R₄ и R_4a представляют собой водород, при условии, что производным не является 8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и 2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения расстройств, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные азепина, полезные при модуляции функции 5НТ_2с-рецепторов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 49 пр.

Изобретение описывает кристаллы гидробромата 2-ацетокси-5-( -циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено[3,2-с]пиридина (прасугреля), содержащие их композиции кристаллов и фармацевтические композиции для предупреждения или лечения заболеваний, связанных с тромбом или эмболией у животного. Технический результат - получены новые кристаллы гидробромата прасугреля, которые обладают улучшенной стабильностью и растворимостью и которые могут найти свое применение в медицине. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 11 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C₁-С₆-алкилом; галоген-С ₁-С₆-алкилом; гидрокси-С₁-С₆ -алкилом; C₁-С₆-алкокси; С₆-С ₁₀-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С₁-С ₆-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С₁-С₆ -алкил-R¹, (ii) -NR²R³, (iii) -O-R⁴, (iv) -S-R⁵, (v) -C (=O)-R⁶ , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R¹, R², R³ , R⁴, R⁵, R⁶ является таким, как определено в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для профилактики и лечения сосудистого заболевания, содержащей соединение формулы 1. Технический результат - соединения формулы 1, обладающие ингибирующей активностью в отношении агрегации тромбоцитов. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 519 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям, представляющим собой N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(3-фторфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-[4-(дифторметокси)фенил]мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2-гидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено[3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(3-метилфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)1Н-пиразол-4-ил]тиено [3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(4-метоксифенил)мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2,3-дигидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено [3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(4-метоксифенил)мочевину или к их терапевтически приемлемым солям. Описана также фармацевтическая композиция на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения рака.

6 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 пр.

Изобретение относится к N-ацилированным 3-амино-4,6-диметилтиено[2,3-b]пиридин-2-арбоксамидам, которые проявляют антидотную активность по отношению к 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоте на подсолнечнике. Технический результат: расширение ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для их применения в сельском хозяйстве в качестве антидотов. 1 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению производного пиперидина общей формулы (I):

Изобретение относится к соединениям, представленным Формулой (I) или Формулой (II),

где А и В независимо представляют СН ₂, СО; D представляет S; значения R¹, R ², R³, R⁴ обозначены в п.1 формулы изобретения, а также к их фармакологически допустимым солям или гидратам и способам их получения. Соединения способны подавлять клетки, выделяющие ФНО- . 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I):

где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр.

Изобретение относится к соединениям формул Ic-d, где X представляет собой О или S; R¹ выбран из -(CR ¹⁴R¹⁵)_nNR¹²C(=Y)R ¹⁰, -(CR¹⁴R¹⁵)_nNR ¹²S(O)₂R¹⁰, -(CR¹⁴R ¹⁵)_nOR¹⁰, -C(=Y)NR¹⁰R ⁿ, -С(=O)NR¹²(CR¹⁴R¹⁵) _mNR¹⁰R^H, -NHR¹², С ₁С₁₂алкила, C₂-C₈ алкенила, C₃-C₆ гетероциклила, который является насыщенным карбоциклическим радикалом, включающим от 3 до 6 атомов в кольце, в котором один атом кольца является гетероатомом, выбранным из азота и кислорода, фенила или С₄-С₉ гетероарила, который представляет собой одновалентный ароматический радикал, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R² выбран из Н, пиримидинила и С₁-С₆ алкила; тог представляет собой группу морфолина, и R³ представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, а также к его фармацевтически приемлемым солям. Полученные соединения являются полезными для модулирования активности липидных киназ, включая PI3K, и для лечения расстройств, таких как рак, опосредованных липидными киназами. 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 468 пр.

Изобретение касается способа получения (S)-2-клопидогреля и его солей, который включает следующие стадии: (а) рацемический алкиловый эфир 2-хлорфенилглицина формулы 9 подвергают ферментативному гидролизу с помощью фермента, эффективного для гидролиза в водном растворе или водной фазе, с получением оптически активного соединения формулы 10; (b) осуществляют взаимодействие образовавшегося оптически активного соединения формулы 10 с соединением формулы 11 с получением соединения формулы 12 и (с) соединение формулы 12 подвергают циклизации с формилирующим реагентом в присутствии кислоты, где R₁ означает Н, замещенный или не замещенный C ₁-C₈-алкил, замещенный или не замещенный C ₁-C₈-алкенил, бензил либо С₃-С ₆-циклоалкил; а Х означает атом галогена, выбранный из группы, состоящей из фтора (F), хлора (Cl), брома (Br) и йода (I), либо -OSO₂R₂ (где R₂ означает замещенный или не замещенный C₁-C₈-алкил, замещенный или не замещенный арил, замещенный или не замещенный арилалкил, замещенный или не замещенный гетероарил либо замещенный или не замещенный гетероарилалкил). Технический результат - разработан новый способ получения (S)-2-клопидогреля, который не предполагает использование хиральных разделяющих реагентов, что позволяет снизить стоимость препаратов при сохранении высоких выходов продукта. 1 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Id

Настоящее изобретение относится к замещенным сульфамидным производным формулы I:

в которой n, m, R¹, R^2a-c , R³, R⁴, R⁵ и R⁶ являются такими, как представлено в п.1 формулы, в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Также изобретение относится к способу получения указанных выше соединений, к лекарственному средству, обладающему антагонистическим действием на брадикининовый рецептор 1 (B1R), содержащему такие соединения, к применениям таких соединений для получения лекарственных средств, а также к замещенным сульфамидным производным, выбранным из группы соединений, представленных в п.8. Технический результат - предоставление новых соединений, которые пригодны в качестве фармакологически действующих веществ в лекарственных средствах для лечения расстройств или заболеваний, которые, по меньшей мере, частично передаются через B1R-рецепторы. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 581 пр.

Описываются новые соединения замещенного диазепана, представляющие собой различные гетероциклические системы, в том числе и конденсированные, фармацевтические композиции, содержащие данные соединения, и применение указанных соединений и композиций для профилактики или лечения неврологических и психиатрических расстройств и заболеваний, в которые вовлечены орексиновые рецепторы. 10 н. и 3 з.п., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH₂; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR³; G представляет собой CH; R¹ представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D ¹ представляет собой S, O; D² представляет собой N или CR¹²; D³ представляет собой CR ¹³; R² представляет собой (C₆-C ₁₀)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C₃-C₇)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C₁-C₆)-алкила, F, Cl, Br, CF₃ , CN, NO₂, OR⁶, C(=O)R⁶, C(=O)OR ⁶, C(=O)NR⁶R⁷, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)₂R⁶, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR⁸; R³ представляет собой H; (C₁-C₆)-алкил; (C₂-C ₆)-алкенил; Cl; Br; OR⁶; SR⁶; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR⁸, -OR⁸, -NR⁸ R⁹; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O. Соединения формулы (I) применяют при лечении и/или предупреждении заболеваний, опосредуемых недостаточными уровнями глюкокиназной активности, таких как сахарный диабет. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 479 пр.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к азабензотиофенильным соединениям формулы I или к его соли, где Z¹ представляет собой CR¹; Z² представляет собой N; Z³ представляет собой CR³; Z⁴ представляет собой CR⁴; R¹, R³ и R⁴ независимо выбирают из Н или галогена; W представляет собой

,

R⁵ и R⁶ представляют собой Н; X¹ представляет собой -OR¹¹; X ² представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из галогена или (С₁ -С₃)алкилсульфанила; R¹¹ представляет собой (C₁-C₁₂) алкил, замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из - (CR¹⁹R²⁰ )_nOR¹⁶; n равно 0; R¹⁶ представляет собой Н, (C₁-C₁₂) алкил или (C₂ -C₈) алкенил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства, на основе указанных соединений, которые могут найти применение в медицине. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib

Изобретение относится к новым соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу (I). Соединения обладают свойствами ингибирования репликации вируса гепатита С ("HCV") и могут быть использованы при лечения HCV-инфекции. В формуле (I)