Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов: ..орто-конденсированные системы – C07D 495/14
Патенты в данной категории
| КОНЪЮГАТЫ И МАЛЫЕ МОЛЕКУЛЫ, ВЗАИМОДЕЙСТВУЮЩИЕ С РЕЦЕПТОРОМ CD16а
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или 2 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим сродством к CD16а рецептору. Изобретение также относится к модифицированным этими соединениями белкам (конъюгатам), усиливающим и направляющим антителозависимую клеточную цитотоксичность. Соединения могут найти применение для лечения онкологических и аутоиммунных заболеваний. Изобретение также характеризует способ получения конъюгатов, фармацевтическую композицию и лекарственное средство, которые содержат модифицированные белки. В общих формулах 1 или 2 |
2519546 патент выдан: опубликован: 10.06.2014 |
|
| СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗАИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к новым спироциклическим азаиндольным производным формулы I:
где один из А означает N, а другие означают CR7-10; W означает NR4; Х означает О, S; R1 и R2 независимо друг от друга означают Н; С1-5-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, или остатки R1 и R2 вместе означают CH2CH2OCH2CH 2, (CH2)3-6; R3 означает C1-8-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный -ОС1-6 -алкилом; фенил, тиенил, морфолинил, бензотиофенил или бензодиоксолил, каждый раз незамещенный или монозамещенный F, C1-6 -алкилом; или 5-членный гетероарил, содержащий три атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С1-3-алкилом; связанный C1-3-алкильной группой фенил, незамещенный или монозамещенный F или C1-6-алкилом; R4 означает Н; R5 означает Н; R6 означает Н; R7, R8, R9 и R10 означают Н или CF3; в виде диастереомеров, смесей диастереомеров или отдельного диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, например боли, стресса, депрессий и других. Описан способ их получения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 34 пр. |
2468028 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ГИДРИРОВАННЫЕ ТИЕНО-ПИРРОЛО [3,2-c] ПИРИДИНЫ, ЛИГАНДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым замещенным тетрагидро-4Н-тиено-пирроло[3,2-с]пиридинам общей формулы 1, их геометрическим изомерам или их смеси и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения являются лигандами с рецепторной активностью в отношении альфа-адренорецепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов и серотониновых рецепторов и могут быть использованы при профилактике или лечении заболеваний центральной нервной системы или для изучения особенностей физиологически активных соединений, обладающих биологической активностью в отношении указанных рецепторов. В общей формуле 1 Th представляет собой аннелированный тиеновый цикл; W представляет собой одинарную связь (в этом случае R3 связан непосредственно с атомом азота пиррольного цикла), метиленовый, 1,2-этановый, 1,2-этиленовый, 1,2-ацетиленовый, 1,3-пропановый или 1,3-аллиловый мостик, необязательно замещенный гидроксигруппой; R1 и R2 представляют собой водород, C1 -C4алкил, галоген или -CH2OH; R3 представляет собой водород, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный азагетероарил; R4 представляет собой C1 -C4алкил, CO2C2H5 или CO2C(CH3)3; R5, R6, R7 независимо друг от друга представляют собой водород или C 1-C4алкил, или R5 и R6 вместе образуют этиленовый мостик, а R7 представляют собой атом водорода, или R5 и R7 вместе образуют этиленовый мостик, а R6 представляют собой атом водорода, представляющие собой замещенные тетрагидро-4H-тиено-пирроло[3,2-с]пиридины общей формулы 1, их геометрические изомеры, смеси их геометрических изомеров, их фармацевтически приемлемые соли по любому из пунктов 1-5. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр. |
2451686 патент выдан: опубликован: 27.05.2012 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ N4-ФЕНИЛХИНАЗОЛИН-4-АМИНА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ ТИПА ERBB ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов рецепторной тирозинкиназы типа I и могут быть использованы при лечении гиперпролиферативных нарушений у млекопитающих. В общей формуле I |
2428421 патент выдан: опубликован: 10.09.2011 |
|
| 4-ЗАМЕЩЕННЫЕ-3-(1-АЛКИЛ-2-ХЛОР-1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ)ФУРАН-2,5-ДИОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ФОТОХИМИЧЕСКОГО ГЕНЕРИРОВАНИЯ СТАБИЛЬНЫХ ФЛУОРЕСЦИРУЮЩИХ СОЕДИНЕНИЙ И (4,5-ЗАМЕЩЕННЫЕ-6-АЛКИЛ-1Н-ФУРО[3,4-c]КАРБАЗОЛ-1,3(6Н)-ДИОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФЛУОРОФОРОВ
Изобретение относится к новым соединениям, а именно к 4-замещенным-3-(1-алкил-2-хлор-1Н-индол-3-ил)фуран-2,5-дионам общей формулы I
где R1=H, C1-С 6 алкил; R2=H, C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси; R3 = фенил, нафтил, 2-фенил-1-этенил, тиенил, фурил, пирролил, бензотиофенил, бензофуранил, индолил, их способу получения и применению в качестве соединений, способных к фотохимическому генерированию стабильных флуорофоров формулы II, что может быть использовано, например, в системах хранения информации, в частности, в качестве светочувствительной компоненты материала для трехмерной записи и хранения информации. Изобретение относится также к новым 4,5-замещенным-6-алкил-1Н-фуро[3,4-с]карбазол-1,3(6Н)-дионам общей формулы II где R1=H, C1-С 6 алкил; R2=H, C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси; R4=H, R5 = фенил, R4,R5 = бензо, нафто, тиено, фуро, пирроло, бензотиено, бензофуро, индоло, способу их получения и применению в качестве флуорофоров. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2396267 патент выдан: опубликован: 10.08.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДОБЕНЗИМИДАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ИЛИ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ МЕЛАНОКОРТИНОВ
Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают сродством к рецепторам МС4, общей формулы (I):
|
2392279 патент выдан: опубликован: 20.06.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ ЭНХАНСЕРОВ ГАМК-В
Изобретение относится к соединениям формулы I где R1 представляет собой С 1-С7-алкил; R2 представляет собой С1-С7-алкил, С1-С7 -галогеноалкил, С3-С8-циклоалкил; R 3 представляет собой -NRaRb; возможно замещенный фенил, тиофенил, фуранил, где заместители выбраны из группы, состоящей из галогено, C1-C7 -алкокси, С1-С7-алкилсульфонила и -С(O)O-С 1-С7-алкила; R4 представляет собой водород или С1-С7-алкил; R5 представляет собой водород, галогено, С1-С7 -алкил, фенил; либо R5 вместе с R4 могут образовать кольцо, выбранное из группы, состоящей из С5 -С7-циклоалкила, тетрагидрофуранила, пиперидина, тетрагидропирана, фенила или пиридинила, которые возможно замещены -С(0)0-С 1-С7-алкилом; Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В, на основе указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений и лекарственного средства на их основе, которые могут быть использованы в медицине для лечения расстройств ЦНС. 3 н. и 10 з.п. ф-лы. |
2388761 патент выдан: опубликован: 10.05.2010 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-СУЛЬФОНИЛ-[1,2,3]ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ-АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-НТ5 рецепторов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, в частности, к замещенным 3-сульфонил-[1,2,3]триазоло[1,5-а]хиназолинам и 3-сульфонил-тиено[2,3-е][1,2,3]триазоло[1,5-а]пиримидинам, в качестве активного начала для фармацевтических композиций и лекарственных средств, и способам их получения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и лекарственным средствам, способу лечения и предупреждения развития заболеваний ЦНС опосредованных действием серотониновых 5-НТ5 рецепторов, например, болезни Альцгеймера,. В общей формуле 1
где: Аr представляет собой незамещенный или замещенный галогеном или, по крайней мере, одним низшим алкилом фенил; R1 представляет собой атом водорода или необязательно замещенную аминогруппу, или необязательно замещенный 5-6 членный азагетероциклил, присоединенный атомом азота к атому углерода триазолопиримидинового кольца, имеющий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, и необязательно аннелированный с бензольным кольцом; где заместители выбираются из водорода, необязательно замещенного C1-C5алкила, необязательно замещенного С3-С8циклоалкила, алкоксигруппы, ацила, насыщенного или ненасыщенного необязательно аннелированного 5-7 членного гетероциклила, где гетероатомы выбраны из азота, кислорода или серы, необязательно замещенного фенила; R2 и R3 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны образуют необязательно замещенный бензольный или тиофеновый цикл, где заместители выбираются из С1-С5алкила или атома галоида. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл. |
2378278 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
| ТРИ-ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА
Изобретение относится к три-гетероциклическому соединению формулы (I) |
2291869 патент выдан: опубликован: 20.01.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ПИРРОЛОПИРИДИНОНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение общей формулы I или II
|
2267490 патент выдан: опубликован: 10.01.2006 |
|
| АНЕЛИРОВАННЫЕ КАРБАМОИЛАЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА
Изобретение относится к новым анелированным карбамоилазагетероциклам общей формулы 1 или 2, обладающим ингибирующим действием в отношении активности протеин-киназы, к фокусированной библиотеке, включающей эти соединения, и фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле 1 или 2
|
2266906 патент выдан: опубликован: 27.12.2005 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПИРРОЛО(2,3-С)КАРБАЗОЛ-6-ОНЫ, КОТОРЫЕ УСИЛИВАЮТ АКТИВНОСТЬ ГАММА-ИНТЕРФЕРОНА
Изобретение относится к новым конденсированным пирроло (2,3-с)карбазол-6-онам, представленным общими формулами (I) и (II).   где R1 - Н, С1-С4алкил; R2 - Н, С1-С8алкил; R3 и R4 каждый независимо - Н, ОН, С1-С8алкил; R5 - Н, С1-С8алкил, С1-С8алкенил, необязательно замещенный CF3; Х - -N-, -О-, -S-, алкилен с 1-3 углеродами. Соединения I и II потенциируют активность человеческого IFN-  в индуцировании экспрессии МНС на поверхности рецептивных клеток, способны ингибировать рост вируса и/или опухоли. 12 з.п. ф-лы, 7 ил., 2 табл.
|
2193037 патент выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ИЗОИНДОЛОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ С
Изобретение относится к новым конденсированным изоиндолонам формулы I где кольца В и F независимо друг от друга представляют 6-членное карбоциклическое кольцо; R1 означает Н, C1-C4 алкил; А1 и А2 попарно выбирают из группы, включающей =O, Н, -OR", где R" означает Н; В1 и В2 попарно означают =O; Х во всех положениях независимо друг от друга выбирают из группы: а) незамещенный С1-С3 алкилен, b) -S-; R3, R4, R5, R6 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, 1-C4 алкил; соединения 1 можно использовать для ингибирования протеинкиназы С (PKC) и подавления активности тирозинкиназы (trk). Выявленные свойства позволяют использовать соединения 1 для ингибирования пролиферации раковых клеток. 2 з.п. ф-лы, 15 ил., 3 табл. |
2191175 патент выдан: опубликован: 20.10.2002 |
|
АНЕЛЛИРОВАННЫЕ  --КАРБОЛИНЫ
Изобретение относится к анеллированным  -карболинам, формулы I, где R3 обозначает -CO-R1 или группа (a); R1 - C1-C6алкокси; R2 - Н2, C1-C4 алкил, C1-C4алкокси - C1-C2алкил; А - 5-6-членный ненасыщенный цикл, в котором 1-2 атома углерода могут быть заменены на N, О и/или S, который может быть замещен с помощью одного R5 или R6; R5 и R6, одинаковые или различные, означают Н, C1-C6алкил, NR7R8, C1-C6 алкил, который может быть замещен гидроксилом или C1-C4алкоксилом, фенил, 5-6-членный гетероарильный остаток, который содержит один или два атома N, О или S, и фенильный и гетероарильный остаток может быть замещен C1-C4алкилом, C1-C4алкоксилом, галогеном или R5 и R6 вместе - -СН2)n, где n = 4; R7 и R8 - Н, C1-C4алкил, ацил, а также их изомеры, таутомеры и соли. Соединения I пригодны для улучшения когнетивных функций. 2 с. и 2 з.п. ф-лы.   (а)
|
2169148 патент выдан: опубликован: 20.06.2001 |
|
ИМИДАЗОДИАЗЕПИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Описываются имидазодиазепины общей формулы I, где значения А, Q, R1, R2, R3, R4 указаны в п.1 формулы изобретения, которые обладают ярко выраженными анксиолитическими, противосудорожными, мышечно-релаксантными и седативно-снотворными свойствами. Они образуют отличающиеся хорошей водорастворимостью аддитивные соли кислот и благодаря этому могут эффективно использоваться при изготовлении водных растворов для инъекций лекарственных средств на основе соединений формулы I. Описывается также способ получения вышеуказанных соединений. 3 с. и 24 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2139873 патент выдан: опубликован: 20.10.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО/1,2А/ТИЕНО/2,3-D/АЗЕПИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются новые производные имидазо/1,2а/ тиено/2,3-d/-азепинов формулы /I/, или их фармацевтически пригодная соль присоединения, или стереохимический изомер, где каждая из пунктирных линий независимо обозначает возможную /дополнительную/ связь: R1 - водород, C1-4 - алкил; R2 - водород, C1-4 - алкил, C1-4 - алкил, замещенный гидроксикарбонилом или C1-4-алкилоксикарбонилом; R3 - водород, C1-4 - алкил, Х - S; L - водород, C1-4 - алкил, C1-6 - алкил, имеющий один заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидроксигруппы, C1-4 - алкилоксигруппы, гидроксикарбонила, C1-4 - алкилоксикарбонила, C1-4 - алкиламинокарбонила, C1-4 - алкилоксикарбониламиногруппы, C1-4 - алкилоксикарбонил - C1-4 - алкилоксигруппы, гидроксикарбонил - C1-4 - алкилоксигруппы, C1-4 - алкиламинокарбониламиногруппы, C1-4 - алкиламинокарбониламиногруппы, C1-4 - алкиламинотиокарбониламиногруппы арила и арилоксигруппы; C3-6 - алкенил, замещенный арилом, где каждый арил является фенилом или фенилом, замещенный галогеном, гидроксигруппой, C1-4 - алкилоксигруппой, или L - радикал формулы -Alk-Y-Het1, -Alk-NH-CO-Het2 или -Alk-Het3, в которой Alk C1-4 - алкандиил; Y - кислород или NН; Het1 - пиримидинил; Het2 - фуранил, Het3 - пирролил, замещенный C1-4 - алкилоксикарбонилом, пиридинил, 4,5-дигидро-5-оксо-1Н-тетразолил, замещенный C1-4 - алкилом, 2-оксо-3-оксазолидинилом, 2,3 -дигидро-2-оксо-1Н-бензимидол-1-илом или радикалом формулы /II/, в которой A-Z- представляет собой группу S-СН =СН, S -СН-СН2, S-CH2-СН2-СН2, СН= СН-СН = СН. Соединения обладают антиаллергической активностью. Описывается способ получения указанных соединений, фармацевтические композиции на их основе и способ получения композиции для лечения аллергических заболеваний. 11 с. и 3 з.п. ф-лы.  
|
2134269 патент выдан: опубликован: 10.08.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛО-(ПИРРОЛО-ТИЕНО- ИЛИ ФУРАНО-)-АЗЕПИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Производные триазол-(пирроло-, тиено- или фурано-)-азерина общей формулы I, их фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимические изомеры, где каждая из пунктирных линий независимо обозначает необязательную связь, Е - G - бивалентный радикал формулы -X-C(R1)=CH- или -CH=C(R2)-, где Х обозначает O, S или NR3, R1 и R2 - атом водорода, C1-4-алкил, гидрокси-(C1-4-алкил) или формил; R3 - Н или C1-6-алкил, -В=D- - бивалентный радикал формулы C(R4)= или -N=C(R5)-, где R4 и R5 - водород; L - H, C1-6-алкил, возможно замещенный гидроксилом, алкоксилом, гидроксикарбонилом, арилом или арилоксигруппой, C3-6-алкенил, замещенный арилом, при этом каждый арил обозначает фенильную группу, возможно замещенную галогеном или алкоксигруппой, или L - радикал формулы -Alk-Het3, где Alk - C1-4-алкандиил, Het3 - радикал формулы (а), где A-Z обозначает -(CH2)4- или -СН=СН-СН=СН-. Соединения формулы I обладают антиаллергической активностью. 13 с. и 4 з.п.ф-лы.  
|
2127737 патент выдан: опубликован: 20.03.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТЫ
Производные аминокислоты формулы I, где R1 - водород или ацил; R2 - водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, возможно замещенный алкоксилом, галогеном, фенилом или алкилсульфониламиногруппой, или тиенил, возможно замещенный галогеном, m и n- целое число 0, 1 или 2; J - группа формул (А-Д), где R3 - водород или карбоксизащитная группа; R4 водород, Y2-группа -CH2-, -S- или -O-; R10- водород или фенил; R11, R12 - водород, низший алкил; R13 - фенил или группа -HSO2R18, R18 - водород или низший алкил; R14 , R15 - водород; или их фармакологически приемлемые соли обладают ингибирующей активностью в отношении ангиотензин 1-превращающего фермента. 32 з.п. ф-лы, 8 табл.      
|
2127261 патент выдан: опубликован: 10.03.1999 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИАЗЕПИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ ВАЗОПРЕССИНА И АНТАГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к трициклическим диазепиновым антагонистам вазопрессина и окситоцина общей формулы I, где Y представляет собой -(CH2)n-, где n = 0 или 1, А-В представляет собой -NR3-(CH2)m-, где m = 1 или 2, и фрагмент представляет собой конденсированный фенил, 5-членное ароматическое (ненасыщенное) гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом серы. Фрагмент  представляет собой 5-членное гетероциклическое (ненасыщенное) конденсированное кольцо, содержащее атом азота, где D, E и F выбираются из числа атомов углерода или азота, и где атомы углерода могут быть необязательно замещены заместителями, выбираемыми из атома галогена, -COCF3, -C(O)O-низшего-(C1-C3)-алкила и др., заместитель R3 представляет фрагмент формулы  ,где Ar представляет собой остаток  где R5 и R7 являются водородом, низшим-(C1-C3)-алкилом, низшей -(C1-C3)-алкоксигруппой и атомом галогена; R6 выбирается из фрагментов формул -NRaCOAr", -CONRaAr", -NRaCOCH2Ar" и др., где Ra является водородом, CH2 или  q = 1, Rb является CH3 или C2H5; Ar" выбирается из фрагментов формул  где W" является S; R8 или R9 независимо выбираются из атома водорода, низшего (C1-C3)-алкила, -S-низшего-(C1-C3)-алкила, атома галогена, OH, NO2, -O-низшего-(C1-C3)-алкила, CF3; R10 выбирается из числа атомов водорода, галогена, низшего-(C1-C3)-алкила, и его фармацевтически приемлемые соли и промлекарства. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы II с соединением формулы Ar-C(O)-Q, где заместители Z, Y, D, E, F, Ar и n охарактеризованы выше, а заместитель Q представляет собой атом галогена или активирующую группу, которую получают при превращении арилкарбоновой кислоты в смешанный ангидрид или при активировании с помощью пептидного реагента сопряжения с образованием соединения формулы I. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении вазопрессина для лечения заболеваний, характеризующихся избыточной почечной реабсорбцией воды, застойной сердечной недостаточности, цирроза печени, нефротического синдрома, повреждений центральной нервной системы и др. Способ лечения вазопрессинзависимых заболеваний.  4 c. и 9 з.п. ф-лы, 13 табл. |
2126006 патент выдан: опубликован: 10.02.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛО[1,4]ДИАЗЕПИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Сущность: производные триазоло-1,4-диазепина формулы I - III и их фармакологические соли, где R1 и R2 - H или алкил, R3 - галоген, R4 - низший алкил, X - группа формул -OCO-, - NR5CO-, где R5 - H или низший алкил, -CO-, или другие группы и Y - циклоалкил, циклоалкилалкил, алкинил или другие группы. Производные диазепина I - III проявляют подавляющее фактор активации тромбоцитов действие с увеличенным сроком проявления этой активности. 7 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл., 3 ил. 
|
2117670 патент выдан: опубликован: 20.08.1998 |
|
ТРИАЗОЛО[4,3-А][1,4]-БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И ТИЕНО[3,2-F]-[1,2,4]- ТРИАЗОЛО[4,3-А] [1,4]ДИАЗЕПИНЫ, В СЛУЧАЕ НАЛИЧИЯ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДНОГО АСИММЕТРИЧЕСКОГО ЦЕНТРА ИХ ЭНАНТИОМЕРЫ, РАЦЕМАТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ФАКТОР АКТИВАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ.
Изобретение относится к новым триазоло[4,3-a][1,4] бензодиазепинам или тиено[3,2-f][1,2,4]триазоло[4,3-а]диазепинам общей формулы I где X является -CH=CH- или S; R1 - низший алкил или трифторметил; R2 - хлор или фтор; R3 - радикал формулы R4-(CH2)n-C  C- или R5-O-CH2-CC-, , где n - целое число 0,1 или 2; s - 0 или 1; R4 - фенил или моно-, ди- или трициклический 5-7-членный гетероциклический радикал, содержащий в качестве гетероатомов О или S и/или 1-3 атома азота, незамещенный или замещенный низшим алкокси, оксо, оксигруппой или хлором; R5 - фенил или пиридил-радикал, при условии, что, когда n равно 0, радикал R4 должен быть присоединен через углерод к углеродной связи, и что R5 всегда присоединяется через углерод к кислородной связи, и в случае наличия по меньшей мере одного асимметрического центра, их энантиомерам и рацематам и фармацевтически-приемлемым солям присоединения кислот, проявляющим свойства антагонистов фактора активации тромбоцитов (PAF) и, соответственно, обладающим ангиопротекторными, иммунологическими, антишоковыми свойствами, а также свойствами, препятствующими отторжению трансплантируемых органов, и фармакомпозициям на их основе. Новыми являются также соединения формулы I, где R3 означает группу - CCH. Получают соединения формулы I или их фармацевтически-приемлемые соли присоединения кислот взаимодействием соединения формулы II с соединение R4 - Y, в которой R4 означает указанное в п.1, и Y - бром или иод и, при необходимости, для получения соединения формулы I, в котором s является 1 и R4 отличается от остатка, содержащего основной атом азота, обрабатывают соединение формулы I, в которой s является 0 и R4 отличается от остатка, содержащего основной атом азота, надкислотой, и/или, при желании, превращают полученное соединение формулы I в фармацевтически-приемлемую соль присоединения кислот. 3 с. и 14 з. п.ф-лы, 2 табл.
|
2094436 патент выдан: опубликован: 27.10.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИАЗОЛО/4,3-А/ /1,4/ДИАЗЕПИНОВ
Использование: в химии гетероциклических веществ, в частности в синтезе производных триазоло-[4,3-а] (1,4)-диазепинов, обладающих PAF-антагонистическим действием. Сущность изобретения: продукт - триазоло-[4,3-а](1,4)-диазепины общей формулы I, где Х - радикал: -CH=CH- или S; R" - низший алкил или трифторметил; R2 - хлор или фтор; R3 - радикал; R4 - -(CH2)n-С-тройная связь или R5-O-CH2-C-тройная связь-С; R4 - фенил или моно-, ди-, или трициклический 5-7-членный гетероциклический радикал, содержащий в качестве гетероатомов кислород или серу, и/или 1-3-атома азота, не- или замещенный низшим алкокси, оксо, оксигруппой или хлором; R5 - фенил или пиридил. Реагент 1: соответствующий (R3) - незамещенный триазоло-[4,3-а](1,4)-диазепин. Реагент 2: Z-замещенный ацетилен, где Z - радикал формулы: R4-(CH2)n- или R5-O-CH2. Условия реакции: в среде инертного растворителя при температуре от комнатной до приблизительно 100oС в присутствии палладиевого катализатора. 2 табл.  а
|
2071962 патент выдан: опубликован: 20.01.1997 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОТИАЗОЛ-ПИРИДОН АЦЕТИДИНИЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в качестве препаратов, обладающих противомикробной активностью. Сущность изобретения: замешенные производные изотиазол-пиридоназетидила ф-лы I  или его таутомеров ф-лы II  обладающие антимикробной активностью и фармацевтическая композиция, обладающая антимикробным действием, содержащая активное начало и фармацевтически приемлемый носитель, при этом она содержит в качестве активного начала производное ф-лы I в количестве 50-100 мг на единичную дозу. Структура соединения ф-лы I и II: 2 с. п. ф-лы, 6 табл.
|
2041226 патент выдан: опубликован: 09.08.1995 |
|
,
,
