Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо только с атомами серы в качестве гетероатомов: .в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца – C07D 495/22

Изобретение относится к новым замещенным тетрагидро-4Н-тиено-пирроло[3,2-с]пиридинам общей формулы 1, их геометрическим изомерам или их смеси и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения являются лигандами с рецепторной активностью в отношении альфа-адренорецепторов, допаминовых рецепторов, гистаминовых рецепторов и серотониновых рецепторов и могут быть использованы при профилактике или лечении заболеваний центральной нервной системы или для изучения особенностей физиологически активных соединений, обладающих биологической активностью в отношении указанных рецепторов. В общей формуле 1

Th представляет собой аннелированный тиеновый цикл; W представляет собой одинарную связь (в этом случае R3 связан непосредственно с атомом азота пиррольного цикла), метиленовый, 1,2-этановый, 1,2-этиленовый, 1,2-ацетиленовый, 1,3-пропановый или 1,3-аллиловый мостик, необязательно замещенный гидроксигруппой; R1 и R2 представляют собой водород, C₁ -C₄алкил, галоген или -CH₂OH; R3 представляет собой водород, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный азагетероарил; R4 представляет собой C₁ -C₄алкил, CO₂C₂H₅ или CO₂C(CH₃)₃; R5, R6, R7 независимо друг от друга представляют собой водород или C ₁-C₄алкил, или R5 и R6 вместе образуют этиленовый мостик, а R7 представляют собой атом водорода, или R5 и R7 вместе образуют этиленовый мостик, а R6 представляют собой атом водорода, представляющие собой замещенные тетрагидро-4H-тиено-пирроло[3,2-с]пиридины общей формулы 1, их геометрические изомеры, смеси их геометрических изомеров, их фармацевтически приемлемые соли по любому из пунктов 1-5. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр.

Изобретение относится к спирогетероциклическому соединению формулы (I)

где p равно 1-4; j и k каждый независимо равен 0, 1, 2 или 3; Q означает -О-; означает конденсированное 5-членное с одним атомом S или 6-членное с одним атомом N гетероарильное кольцо; R¹ означает С_1-8алкил; каждый R² независимо означает Н, С_1-8алкил; каждый R^3a, R ^3b, R^3c и R^3d независимо означает Н, С_1-8алкил, или R^3a и R^3b, или R^3b и R^3c, или R^3c и R ^3d, вместе с атомами углеродного кольца, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное диоксолильное кольцо, и оставшаяся группа R^3a, R ^3b, R^3c или R^3d является такой, как определено выше; или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения могут быть использованы для лечения опосредованных натриевым каналом заболеваний или состояний, таких как боль. Описана фармацевтическая композиция. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1), к его соли или гидрату, где в формуле (1) R ¹ представляет собой метиленовую группу, R² представляет собой фенильную группу, которая может содержать заместитель(и), или гетероциклическую группу, которая может содержать заместитель(и), цикл А представляет собой 6- или 7-членный цикл (где составляющие цикл атомы цикла А, отличные от атома серы в положении 6, являются атомами углерода), и R³ представляет собой атом водорода, или 1-3 одинаковых или разных заместителя, которыми замещен цикл А, где возможные заместители указаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой активностью, на основе соединения, представленного формулой (1). Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.