Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца: .в которых конденсированная система содержит два гетероциклических кольца – C07D 498/02

Изобретение относится к соединениям формулы

Настоящее изобретение относится к равномерномеченному (R)-(+)-[5-метил-3-(4-морфолинилметил)-2,3-дигидро-[1,4]оксазино[2,3,4-hi]-6-индолил]-1-нафталинилметанон ацетату формулы I:

Технический результат - расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений.

Изобретение относится к новым производным (индол-3-ил)гетероциклическим соединениям формулы 1:

где А представляет собой 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, где

Х₁, Х₂ и Х₃ независимо выбирают из N, О, S, CR; R означает Н, (С_1-4)алкил; или R, когда он присутствует в Х₂ или Х₃, может вместе с R₃ образовывать 5-8-членное кольцо; R₁ означает 5-8-членное насыщенное карбоциклическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом О; R₂ означает Н; или R₂ соединен с R₇ с образованием 6-членного кольца, необязательно содержащего гетероатом О, и где указанный гетероатом связан с положением 7 индольного кольца; R₃ и R₄ независимо означают Н, (С_1-6)алкил, необязательно замещенный ОН, (С_1-4)алкилокси; или R₃ вместе с R₄ и N, с которым они связаны, образует 4-8-членное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из О и S, и необязательно замещенное ОН, (С_1-4)алкилом, (С_1-4)алкилокси или (С_1-4)алкилокси-(С _1-4)алкилом; или R₃ вместе с R₅ образует 4-8-членное кольцо, необязательно замещенное ОН, (С_1-4 )алкилом, (С_1-4)алкилокси; или R₃ вместе с R, когда присутствуют в Х₂ или Х₃, образует 5-8-членное кольцо; R₅ означает Н; или R₅ вместе с R₃ образует 4-8-членное кольцо, необязательно замещенное ОН, (С_1-4)алкилом, (С_1-4)алкилокси; R₅ означает Н; R₆ означает один заместитель, выбранный из Н, (С_1-4)алкила, (С_1-4)алкилокси, галогена; R₇ означает Н, (С_1-4)алкил, (С_1-4 )алкилокси, галоген; или R₇ соединен с R₂ с образованием 6-членного кольца, необязательно содержащего дополнительный гетероатом О, и где гетероатом связан с положением 7 индольного кольца; или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения формулы I проявляют активность агонистов к каннабиноидному рецептору СВ1, что позволяет использовать их для лечения боли, например, такой как хроническая боль, невропатическая боль, боль при раке. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

ЗАМЕЩЕННЫЕ 6а,11-ДИГИДРО-5H-БЕНЗО[4,5][1,3]ОКСАЗИНО[2,3- ]ИЗОИНДОЛ-11-ОНЫ-АНТИДОТЫ ГЕРБИЦИДА ГОРМОНАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ 2,4-ДИХЛОР-ФЕНОКСИУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям -замещенным бензоксазиноизоиндолам формулы 1: 8,9-диметокси-5,5-дифенил-6а, 11-дигидро-5Н-бензо[4,5][1,3]оксазино[2,3- ]изоиндол-11-ону формулы 1.1; 8,9-диметокси-5,5-диэтил-6а,11-дигидро-5Н-бензо[4,5][1,3]-оксазино[2,3- ]изоиндол-11-ону формулы 1.2, защищающим проростки подсолнечника от отрицательного действия гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты и способу их получения. Способ получения 8,9-диметокси-5,5-дифенил-6а,11-дигидро-5Н-бензо[4,5][1,3]оксазино[2,3- ]изоиндол-11-она формулы 1.1, 8,9-диметокси-5,5-диэтил-6а, 11-дигидро-5Н-бензо[4,5][1,3]оксазино[2,3- ]изоиндол-11-она формулы 1.2 предусматривает взаимодействие о-аминофенилдиэтил-(дифенил)карбинолов с замещенными 2-формил-4,5-диметоксибензойными кислотами в соотношении 1:1. Отличие предлагаемого способа от способа - аналога заключается в одностадийности процесса. 2 н.п ф-лы, 3 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"20.07.1997. Громачевская E.B. и др. Исследования в области 4Н-3,1-бензоксазинов. Химия гетероциклических соединений, 2006, №8, с.1230-1241. US 4835270, 30.05.1989. US 5207818, 04.05.1993.

Изобретение относится к новым соединениям формулы IA или IB, где R¹ означает водород, C ₁-С₇алкил, -(CH₂ )_n-ОН, -(CH₂) _n-N(R⁶)₂, R ² означает C₁-С₇ алкил, -(CH₂)_n-N(R ⁶)₂, -NR⁶C(O)C(O)O-(C ₁-C₇)алкил, -NR⁶ -(CH₂)_n-OH, -NR ⁶C(O)-(C₁-C₇ )алкил, -NH-бензил, R³ означает водород или амин, или R² и R³ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, означают группу -N(R⁶)-CH₂ -O-CH₂-, R⁴ означает водород или C₁-C₇ алкил, R⁵ означает водород, R ⁶ независимо друг от друга означают водород или C ₁-C₇алкил, R' означает водород или C₁-C₇алкил, n равно 0, 1, 2 или 3. Также изобретение относится к лекарственному средству, обладающему селективной блокирующей активностью в отношении подвида NMDA-рецепторов, содержащему одно или более соединений формулы IA или IB или их фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль и инертный носитель. Технический результат - получение новых соединений, обладающих высоким сродством к рецептору NMDA, и которые могут быть использованы в составе лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных этим рецептором. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.