Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца: ..пери-конденсированные системы – C07D 498/16

Изобретение относится к новым индивидуальным соединениям класса периконденсированных гетероциклических систем - замещенным 2Н,8Н-1,4-диокса-9b-азафенален-2,8-дионам общей формулы I

(I),где: R=H, R¹=Me (Ia); Bu (1б); cHex (Iв); R=Cl, R¹ - Me (Ir); R=Br, R¹ =Me (Iд), и способу их получения путем взаимодействия амидов арилпропиоловых кислот моноалкилзамещенных малонилдихлоридов в среде безводного неполярного органического растворителя при кипячении с последующим выделением целевого продукта. Соединения формулы 1 обладают противомикробной активностью, а также могут быть использованы для синтеза новых биологически активных производных. Минимальная ингибирующая концентрация соединения Iб на Е. coli и C.albicans составляет 1000 мкг/мл, а на St. aureus составляет 1 мкг/мл. 2 н.п. ф-лы,7 табл., 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

к их солям, где R¹ и R ² - каждый, независимо представляет собой водород или С _1-10алкил, который может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей гидроксильную группу, NR ⁴R⁵, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил;

R³ представляет собой радикал формулы

где n равно 1; R^3a представляет собой нитро; Х представляет собой -NR⁷- или -O-; R ⁴ и R⁵ - каждый, независимо представляет собой C_1-6алкил; R⁷ представляет собой водород, C_1-6алкил, необязательно замещенный пирролидинилом. Изобретение также относится к применению соединений, к фармацевтической композиции, к способу получения фармацевтической композиции, а также к способу получения химического соединения по любому из пп.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих противовирусной активностью. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (Ia)

или к его фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам или амидам, где А представляет собой тиофенильную группу, возможно, содержащую замещение, при этом тиофенильная группа А, возможно, содержит замещение одной или несколькими следующими группами: алкил, гало или арилалкил, Y представляет собой О, S или NR², где R² представляет собой водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, a R¹ представляет собой неразветвленную алкильную группу, содержащую от 6 до 25 атомов углерода, разветвленную алкильную группу, содержащую от 6 до 25 атомов углерода, арилалкильную группу, в которой алкильная группа содержит от 2 до 25 атомов углерода, или фенильную группу, содержащую замещение одной или несколькими следующими группами: фенилокси, фенилтио, SO₂-фенил, алкилфенил, СО-фенил, CONR¹⁶-фенил, NR ¹⁶CO-фенил или NR¹⁶-фенил, возможно содержащих замещение, где R¹⁶ представляет собой водород или алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, при этом группы фенилокси, фенилтио, SO ₂-фенил, алкилфенил, СО-фенил, CONR-фенил или NR-фенил, возможно, содержат замещение одной или несколькими следующими группами: гало, алкил, алкилгало, или фенильную группу, содержащую замещение одной или несколькими циано или алкил группами, при условии, что указанное соединение не является 5-метил-2-(4-метоксифенил)амино-4Н-тиено[2,3-d][1,3]оксазин-4-оном, 6-пентил-2-(4-хлорфенил)амино-4Н-тиено[2,3-d][1,3]оксазин-4-оном или 6-пентил-2-(4-метоксифенил)амино-4Н-тиено[2,3-d][1,3]оксазин-4-оном. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (Ia) или (IIa), к фармацевтическому составу и к применению, а также к косметическому способу. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических составов на их основе, обладающих ингибирующей активностью по отношению к липазе, фосфатазе или эстеразе. 9 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.