Гетероциклические соединения, содержащие 4-оксо-1-азабицикло [3.2.0] гептановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему 
, например оксопенициллины, производные клавулановой кислоты; такие кольцевые системы, дополнительно конденсированные, например 2,3 -конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом – C07D 503/00
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 503/00 Гетероциклические соединения, содержащие 4-оксо-1-азабицикло [3.2.0] гептановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему , например оксопенициллины, производные клавулановой кислоты; такие кольцевые системы, дополнительно конденсированные, например 2,3 -конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом
, например оксопенициллины, производные клавулановой кислоты; такие кольцевые системы, дополнительно конденсированные, например 2,3 -конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцомПатенты в данной категории
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ 6-АЛКИЛИДЕНПЕНЕМЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ  -ЛАКТАМАЗ
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям в качестве ингибиторов
один из А и В означает водород, а другой означает необязательно замещенную конденсированную бициклическую гетероарилгруппу; при условии, что если ароматической кольцевой частью бициклической гетероарилгруппы является имидазол, неароматическая кольцевая часть не может содержать атом S, смежный с головным атомом углерода мостиковой группы; Х означает S; R5 означает Н, C1-С6-алкил или С5-С6-циклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль, где бициклической гетероарилгруппой является (1-А), где один из Z1, Z 2 и Z3 независимо означают S, а другие CR2 или S, при условии, что один из Z 1-Z3 означает углерод и связан с остальной частью молекулы; W1, W 2 и W3 независимо означают CR 4R4, S, О или N-R 1, при условии, что не происходит образования ни S-S, ни O-O, ни S-O связи с образованием насыщенной кольцевой системы; t=1-4; R1 означает Н, C 1-С6-алкил, С5 -С7-циклоалкил, -С=O-арил, -С=O(С 1-С6)-алкил, -С=O(С 5-С6)-циклоалкил, арил-C 1-С6-алкил, необязательно замещенный C1-С6-алкокси; гетероалкил-С 1-С6-алкил или С=O(гетероарил), где гетероарил представляет собой 6-членное кольцо, содержащее 1 атом азота, R2 означает водород, C 1-С6-алкил, R4 означает Н, C1-С6 -алкил. 8 н. и 21 з.п. ф-лы, 3 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m"methylene)penems, potent broad spectrum inhibitors of bacterial |
2339640 выдан: опубликован: 27.11.2008 |
|
| СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к биотехнологии и касается нового улучшенного способа выделения клавулановой кислоты из водного культурального бульона продуцента клавулановой кислоты. Мицелий, основную часть белков и других суспендированных твердых частиц удаляют путем многоступенчатой непрерывной микрофильтрации при величине рН, находящейся между 5,8 и 6,2 и температуре от 20 до 40oС. Очищенный бульон (водную фазу) возможно дополнительно очищают ультрафильтрацией, и очищенный таким образом бульон концентрируют обратным осмосом. Затем его экстрагируют в противотоке в центробежных экстракторах несмешивающимся с водой органическим растворителем при рН среды 1 и 3. Растворимые в воде примеси удаляют из полученной органической фазы путем промывания ее водой, затем высушивают в вакууме в ректификационной колонке до содержания воды 0,1%, затем концентрируют выпариванием, обесцвечивают активированным углем, а затем клавулановую кислоту, присутствующую в органической фазе, выделяют и очищают путем реакции с N,N"-диизопропилэтилендиамином с получением промежуточного диклавуланата N,N"-диизопропилэтилендиаммония, который выделяют и подвергают взаимодействию с 2-этилгексаноатом калия в изопропаноле. Способ позволяет повысить чистоту целевого продукта. 12 з.п. ф-лы. | 2206613 выдан: опубликован: 20.06.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу получения фармацевтически приемлемой соли клавулановой кислоты формулы I путем взаимодействия клавулановой кислоты или ее соли, в частности аминовой соли, с источником катионов, способным к образованию фармацевтически приемлемой соли клавулановой кислоты, в частности калиевой соли, в изобутаноле (2-метил-1-пропаноле) в качестве растворителя в присутствии воды. Фармацевтически приемлемая соль клавулановой кислоты в качестве микропримесей содержит до 5 мас. % или меньше изобутанола и воду. Смесь, обладающая антибиотическим действием, включает амоксициллин и калиевую соль клавулановой кислоты, содержащей изобутанол и воду. Способ получения соли щелочного металла клавулановой кислоты формулы I из аминовой соли клавулановой кислоты путем добавления соли щелочного металла в присутствии изобутанола в качестве растворителя и 2,0 - 5,0% воды. Технический результат: упрощение способа получения фармацевтически приемлемой соли клавулановой кислоты. 5 с. и 14 з. п. ф-лы. 
|
2179171 выдан: опубликован: 10.02.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И/ИЛИ ОЧИСТКИ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЗ ФЕРМЕНТАЦИОННОГО БУЛЬОНА ПОСРЕДСТВОМ УЛЬТРАФИЛЬТРАЦИИ
Изобретение относится к способу получения и/или очистки клавулановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира, включающему в себя удаление твердых веществ из содержащего клавулановую кислоту ферментационного бульона посредством микрофильтрации с образованием первого фильтрата, имеющего рН 5,8-6,2, дальнейшее удаление твердых веществ из первого фильтрата посредством ультрафильтрации с использованием мембраны из полисульфона, имеющей отсечку молекулярной массы от 10 до 30 кДа и пропускающую способность от 10 до 30 л м-2ч-1, с образованием второго фильтрата, дальнейшее его концентрирование путем удаления воды и обработка концентрированного второго фильтрата с выделением клавулановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира, при этом сокращается количество примесей, имеющих поглощение при 420 нм. Технический результат - повышение эффективности выделения и обесцвечивания клавулановой кислоты. 6 з.п. ф-лы.
|
2169151 выдан: опубликован: 20.06.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И/ИЛИ ОЧИСТКИ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ ИЛИ ЭФИРА И СПОСОБ ЕЕ ОТДЕЛЕНИЯ ОТ СОДЕРЖАЩЕЙСЯ В ОТФИЛЬТРОВАННОМ ФЕРМЕНТАЦИОННОМ БУЛЬОНЕ ПРИМЕСИ КЛАВАМ-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу получения и/или очистки клавулановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или эфира, включающему в себя следующие стадии: добавление дополнительного растворителя, выбранного из спиртов С1-С6 и их смесей, к раствору клавулановой кислоты в не смешиваемом с водой растворителе; контактирование раствора с амином формулы I где R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, прямой или разветвленный алкил С1-С8, гидроксиалкил С2-С4, или группы NR1R2 и NR3R4 совместно обозначают гетероциклическую группу, содержащую 3 - 6 метиленовых групп, возможно замененных кислородом, серой или иминогруппой, R5 обозначает водород или метил, n представляет собой целое число 1 - 3; выделение образовавшейся аминной соли клавулановой кислоты; и конвертирование аминной соли в клавулановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль или эфир. Способ отделения клавулановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли или эфира от содержащейся в отфильтрованном бульоне примеси клавам-2-карбоновой кислоты с помощью стадий, описанных выше. Технический результат - получение клавулановой кислоты новым и простым способом. 2 с. и 8 з.п.ф-лы, 11 табл. |
2166506 выдан: опубликован: 10.05.2001 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ Описывается способ получения соли клавулановой кислоты, в котором клавулановая кислота в растворе полностью или частично не смешивающегося с водой органического растворителя контактирует в зоне высокой турбулентности и/или напряжения сдвига с соединением соли-предшественника, чтобы образовать раствор соли клавулановой кислоты в водной фазе, затем органический растворитель и водные фазы физически разделяются на стадии разделения, за которой следует дальнейшая стадия обработки, в которой указанная соль клавулановой кислоты выделяется из раствора в виде твердого вещества. Технический результат - уменьшение степени гидролитического разрушения целевого продукта. 26 з.п. ф-лы, 4 ил. ! | 2140418 выдан: опубликован: 27.10.1999 |
|
| ДИАМИНОВЫЕ СОЛИ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, СПОСОБ ОЧИСТКИ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ СОЛИ Изобретение относится к новым диаминовым солям клавулановой кислоты формулы (IIa, IIb), где R1 и R2 каждый представляет (С1-C4)алкильную группу или связанные друг с другом образуют пиперидино- или морфолиногруппу, R3 и R4 каждый представляет (С1-C4)алкильную группу или связанные друг с другом образуют пиперидиногруппу, Х представляет собой водород или гидроксигруппу, m и n каждый независимо равен 0-5. Соединение формулы (IIа, IIb) получают взаимодействием клавулановой кислоты с диамином формулы (III) в органическом растворителе. Предложен также способ очистки клавулановой кислоты. Технический результат - упрощение процесса получения ценных продуктов. 4 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2135502 выдан: опубликован: 27.08.1999 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И/ИЛИ ОЧИСТКИ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ ИЛИ ЭФИРОВ, СОЛЬ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ С АМИНОКИСЛОТОЙ Использование: в химии клавулановой кислоты и ее производных, обладающих антибиотической активностью. Сущность изобретения: способ получения и/или очистки клавулановой кислоты или ее фармацевтически приемлемых солей или эфиров контактированием неочищенной клавулановой кислоты или ее лабильным производным в органическом растворителе с аминокислотой формулы II NH2-R3 (II), где R3 - остаток аминокислоты, такой как аминофенилуксусная или аргинин, в котором карбоксильная группа аминокислоты может быть этерифицирована, выделением соли квавулановой кислоты с аминокислотой формулы II, превращением ее в клавулановую кислоту или ее соль, или эфир. Раскрыты также соли клавулановой кислоты с аминокислотой формулы II в качестве промежуточных продуктов при получении и/или очистке клавулановой кислоты или ее эфиров. 2 с. и 37 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2105768 выдан: опубликован: 27.02.1998 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ ИЛИ ЭФИРОВ В изобретении предложен способ получения клавулановой кислоты или ее фармацевтически приемлемых солей или эфиров, который включает: 1) контактирование неочищенной клавулановой кислоты или ее лабильного производного в органическом растворителе с трет-октиламином; 2) выделение соли клавулановой кислоты, образованной с трет-октиламином; 3) превращение образованной таким образом соли в клавулановую кислоту или ее фармацевтически приемлемые соль или эфир. Дополнительным техническим результатом предложенного способа является одновременная очистка клавулановой кислоты или ее производных. 36 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2088586 выдан: опубликован: 27.08.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ ИЛИ ЭФИРОВ, СОЛЬ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ С АМИНОМ
В настоящем изобретении предложен способ получения и/или очистки клавулановой кислоты или ее фармацевтически приемлемых солей или эфиров, включающий: контактирование неочищенной клавулановой кислоты или ее лабильного производного в органическом растворителе с амином формулы (II):  , где R1- группа формулы  , R2, R3, R4, R5 - водород или С1-С6 - алкил, m = 0, целое число от 1 до 5; выделение соли клавулановой кислоты, образованной с амином; превращение образованной таким образом соли в клавулановую кислоту или ее фармацевтически приемлемые соль или эфир. Предложены также соли клавулановой кислоты и амина формулы II. 2 с.п., 38 з. п.ф-лы.
|
2081121 выдан: опубликован: 10.06.1997 |
-лактамаз, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе, а также к способу лечения с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения бактериальных инфекций. В общей формуле (I)
