Соединения, содержащие элементы V группы периодической системы Менделеева: .....пиридиновые кольца – C07F 9/58
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАПЕПТИДОВ
Изобретение относится к новым производным сульфата атазанавира - ингибитора ВИЧ протеазы. Данное изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим противовирусной активностью в отношении ВИЧ. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 11 табл., 20 пр. |
2448958 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
| НОВЫЕ ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ФРУКТОЗО-1,6-БИСФОСФАТАЗЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ФРУКТОЗО-1,6-БИСФОСФАТАЗЫ
Описываются гетероароматические соединения с фосфонатной группой формул (I) и (X) и их фармацевтически приемлемые соли, значения радикалов которых указаны в формуле изобретения. Соединения являются ингибиторами фруктозо-1,6-бисфосфатазы. Описываются также фармацевтические композиции на основе соединений формул (I) и (X) и способ ингибирования ФБФазы, использующий соединение формулы (I). 5 н. и 179 з.п. ф-лы, 52 табл.
|
2327700 патент выдан: опубликован: 27.06.2008 |
|
| БЛОКАТОР КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ Т-ТИПА
Предложен блокатор кальциевых каналов Т-типа, который является оптически активным производным 1,4-дигидропиридина, его фармацевтически приемлемой солью или ее сольватом
где R1 и R 2 вместе образуют -CR5R 6-CR7R8-CR 9R10-, где R5 -R10 представляют собой атом водорода или C1-6-алкильную группу, X 1 и X2 представляют собой О, Ar представляет собой фенильную группу, замещенную NO2 или Cl, Ra и Rb представляет собой C1-6-алкильную группу, Y представляет собой -L3-NR18R 19, где R18 и R19 представляют собой фенильную группу, С1-6 -алкильную группу, где C1-6-алкильная группа может быть незамещенной или замещена фенильной группой, L 3 обозначает С2-6-алкиленовую группу,
и * обозначает абсолютную конфигурацию R. Описывается также терапевтический или профилактический агент против почечного нарушения, гиперальдостеронизма или нейрогенной боли. Соединения по изобретению обладают селективным блокирующим действием на кальциевые каналы Т-типа. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2326886 патент выдан: опубликован: 20.06.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-ПИРИДИЛ-1-ГИДРОКСИЭТИЛИДЕН-1,1-БИСФОСФИНОВОЙ КИСЛОТЫ (РИЗЕДРОНАТА) В КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ПОЛУПЯТИВОДНОЙ ФОРМЕ (ВАРИАНТЫ)
Настоящее изобретение относится к способу получения натриевой соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфиновой кислоты (ризедроната) в кристаллической полупятиводной форме, который включает в себя следующие стадии: а) растворяют 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфиновую кислоту в смеси изопропилового спирта, воды и неорганического натриевого основания в количестве, достаточном для достижения рН 6; б) нагревают данный раствор до температуры от 50°С до 60°С; в) фильтруют раствор; г) доводят рН профильтрованного раствора до величины в диапазоне от 4,7 до 5 неорганической кислотой, при поддержании температуры на уровне стадии б), для образования нейтрализованного раствора; д) охлаждают раствор до температуры от 20°С до 40°С с образованием зародышеобразующей пульпы соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфиновой кислоты; е) добавляют к указанной пульпе изопропиловый спирт и достаточное количество неорганической кислоты для обеспечения рН от 4,7 до 5,2, с образованием конечной пульпы соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфиновой кислоты в кристаллической полупятиводной форме; и ж) отделяют полупятиводную соль 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфиновой кислоты. Также предложены варианты получения натриевой соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфиновой кислоты. Технический результат - получение ризедроната в кристаллической форме полупентагидрата, практически свободного от примеси других гидратных форм. 3 н. и 24 з.п. ф-лы. |
2319706 патент выдан: опубликован: 20.03.2008 |
|
| СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛУПЕНТАГИДРАТА И МОНОГИДРАТА НАТРИЕВОЙ СОЛИ 3-ПИРИДИЛ -1-ГИДРОКСИЭТИЛИДЕН-1, 1-БИСФОСФОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новому способу получения полупентагидрата и моногидрата натриевой соли 3-пиридил-1-гидроксиэтилиден-1,1-бисфосфоновой кислоты (А), который включает следующие стадии: (а) приготовления водного раствора соединения (А); (в) нагревания водного раствора до температуры от около 45 до около 75 |
2236415 патент выдан: опубликован: 20.09.2004 |
|
АМИДЫ ФОСФИНОВЫХ КИСЛОТ И СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО С НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗЫ
Изобретение относится к амидам фосфиновых кислот ф-лы (I), где R1 - водород, алкил, фенилалкил, пиридинил, пиридинилалкил, алкоксиалкил, фенилалкоксиалкил; R2 - водород, алкил, фенилалкил, индолил, фенилалкоксиалкил, алкилтиоалкил, алкиламиноалкил; R3 - алкил или фенил; R4 - алкил, фенил или замещенный фенил, пиридил, тиенил или фурил, к их оптическим изомерам, диастереомерам, энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям или биогидролизуемым сложным эфирам, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов матриксной металлопротеазы при лечении состояний, характеризуемых чрезмерной активностью указанных ферментов. 3 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
2170232 патент выдан: опубликован: 10.07.2001 |
|
КАТАЛИТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА, СПОСОБ ПОЛИМЕРИЗАЦИИ ЭТИЛЕНА И СПОСОБ ПОЛИМЕРИЗАЦИИ ЛИНЕЙНЫХ ИЛИ РАЗВЕТВЛЕННЫХ  -ОЛЕФИНОВ
Описывается новая каталитическая система для полимеризации  -олефинов, включающая сокатализатор и катализатор, который содержит комплексное соединение переходного металла 4 группы и, по меньшей мере, одного бидентатного лиганда. Отличием системы является использование в качестве бидентатного лиганда остатка хинолинокси или пиридинокси общих формул (I) или (II), где Y означает О, М означает титан, цирконий или гафний, каждый Х означает независимо друг от друга галоген, L означает X, циклопендатиенил или остаток формулы (III), где каждый R" означает независимо друг от друга Н, алкил C1-C6 или галоген. Описывается также способ полимеризации этилена и способ полимеризации линейных или разветвленных -олефинов. Технический результат - повышение активности каталитической системы, возможность получения высокомолекулярных полимеров с узким молекулярно-массовым распределением с достаточной степенью введения в полимер -олефиновых сомономеров. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.   
|
2169735 патент выдан: опубликован: 27.06.2001 |
|
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ФОСФОРСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ НЕПРЕРЫВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ  -АМИНО-1-ГИДРОКСИАЛКИЛИДЕН-1,1- БИСФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к циклическим фосфорсодержащим соединениям ф-лы Z-R1 (I), где Z выбран из группы состоящей из: а) H2N-C2-5алкилен, б)пиридил-3-С1-5 алкилен, в) С2-6 алкил (N-CH3)C2H4; R1 выбран из структур (а) и (в), где Х представляет ОН и Cl, которые являются промежуточными продуктами для получения  -амино-1-гидроксиалкилиден-1,1-бисфосфоновых кислот формул IIIA, IIIB и IIIC, где Z имеет вышеуказанные значения, М - катион основания. Способ получения указанных соединений включает: а) непрерывное смешивание аминоалканкарбоновой к-ты ф-лы Z-COOH с H3PO3 и PCl в метансульфокислоте (МСК) или, необязательно, с PCl3 в МСК с получением и выделением соединений ф-лы Z-R1 (I), б) непрерывное прибавление водного основания с получением соединений ф-лы IIA, IIB или IIC, в) гидролиз вышеуказанной смеси с получением соединений ф-лы IIIA, IIIB или IIIC в практически чистой форме и с высоким выходом в непрерывном процессе. 3 с. и 20 з.п.ф-лы.        
|
2154647 патент выдан: опубликован: 20.08.2000 |
|
| ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПИРИДИЛБИФОСФОНАТОВ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА Настоящее изобретение относится к области медицины и касается применения тетраалкильных эфиров пиридиниламинометилиденбифосфоновой кислоты для лечения заболеваний костей, таких как остеолитическая болезнь кости, связанная со злокачественным новообразованием, болезнь Педжета, а также первичной и вторичной остеопороз, фармацевтической композиции и лечения заболевания костей. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл. | 2154482 патент выдан: опубликован: 20.08.2000 |
|
СОДЕРЖАЩИЕ ЧЕТВЕРТИЧНЫЙ АЗОТ ФОСФОНАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АНОРМАЛЬНОГО КАЛЬЦИЕВОГО И ФОСФАТНОГО МЕТАБОЛИЗМА, А ТАКЖЕ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗУБНЫХ НАЛЕТОВ И ЗУБНЫХ КАМНЕЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым содержащим четвертичный азот соединениям фосфонатов и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, имеющим общую структуру I. Кроме того, изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эффективное и безопасное количество соединения настоящего изобретения и фармацевтически приемлемые носители. И, наконец, оно также относится к способам лечения или профилактики патологических состояний, характеризуемых нарушениями кальциевого и фосфатного обмена, такими, как остеопороз, ревматоидный артрит и остеоартрит у людей или других млекопитающих, и к методам лечения или профилактики зубных камней, зубных налетов и гингивита. Этот метод включает введение человеку или другому млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, безопасного и эффективного количества соединения или композиции настоящего изобретения. 5 с. и 5 з.п. ф-лы. 
|
2126414 патент выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
| ТИОЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНИЛБИСФОСФОНОВЫЕ КИСЛОТЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ИЛИ ЭФИРЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ Изобретение относится к новым тиозамещенным пиридинилбисфосфоновым кислотам ф-лы R2-Z-Q-(CR1R1)n-CH[P(O)(OH)2]2 (I), где R1-H, -SH, -(CH2)mSH или -S-C(O)-R3, R3 - C1-C8-алкил, m = 1 - 6, n = 0 - 6, Q - ковалентная связь или -NH-, Z - пиридинил, R2 - H, -SH, -(CH2)m, SH, -(CH2)mS-C(O)R3 или -NH-C(O)-R4-SH, где R3 и m имеют указанные значения, R4 - C1-C8-алкилен, или их фармацевтически приемлемым солям или эфирам. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аномальным кальциевым и фосфатным метаболизмом, которая содержит соединение формулы (I) в эффективном количестве, и способу лечения указанного заболевания. 3 с. и 7 з.п. ф-лы. | 2124019 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФОНЯНТАРНОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Использование: в медицине для лечения нарушений кальциевого обмена. Продукты: производные фосфонянтарной кислоты формулы R-alk-CH(CO2R4-CH(CO2R3)P(O)(OR5)2, где R - аминогруппа NR1R2, R1 и R2 - H, C1 - C6-алкил; азотсодержащее пятичленное гетероциклическое кольцо, которое выбирают из группы, включающей фталоилимид, имидазол, пирролидин, alk - ковалентная связь, метилен или алкилен, содержащий от 2 до 6 атомов углерода, R3, R4 и R5 -H, C1 - C6-алкил и их фармакологически приемлемые соли, причем в случае, когда R3, R4 и R5 - метил и alk-ковалентная связь, R не может обозначать диметиламиногруппу. Реагент I: производное карбоновой кислоты формулы R-alk-CH(y)-CO2R4, где R, alk и R4 имеют вышеуказанные значения, y - удаляемая группа. Реагент 2: соединение формулы H2C(CO2R3)P(O)(OR5)2, где R3 и R5 имеют вышеуказанные значения. Условия реакции: в среде органического растворителя в присутствии основания. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2115656 патент выдан: опубликован: 20.07.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛЕНБИСФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в медицине для лечения расстройств пирофосфатных функций организма. Сущность изобретения: продукты - производные метиленбисфосфоновых кислоты ф-лы I, где R1-R4-водород или (C1-C10) алкил, причем по крайней мере одна из групп R1-R4 представляет собой водород и по крайней мере одна из этих групп не является водородом, Q1 - водород, гидроксил, Q2 - группа y - x - (C)n R"R"", где y - незамещенные или замещенные фенил или пиридинил, пиримидинил или пиперидинил, x - простая связь, -S - или - NH-группа, n - целое число от 0 до 6, R" и R"" - водород или (C1-C4)-алкил, или их фармацевтически приемлемые соли. Реагент 1: тетраэфир метиленбисфосфоновой кислоты, который селективно гидролизуют до триэфира, диэфира и моноэфира метиленбисфосфоновой кислоты. Условия реакции: гидролиз осуществляют как кислотой, так и основанием при 10 - 150 oC. Соединение ф-лы I 4 с.п. ф-лы, 1 табл. |
2086556 патент выдан: опубликован: 10.08.1997 |
|
С; (с) добавления растворителя к водному раствору соединения (А), причем растворитель выбирают из группы, включающей спирты, сложные и простые эфиры, кетоны, амиды и нитрилы; и (d) необязательного охлаждения водного раствора. Описываемый способ позволяет получить гидратные формы соединения (А), которые отличаются от безводной формы как по растворимости, так и по биодоступности и могут быть использованы в фармацевтических композициях для лечения костных заболеваний и нарушений кальциевого обмена. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.