Соединения, содержащие элементы V группы периодической системы Менделеева: ...содержащие только атомы азота и серы в сочетании с атомами кислорода или без них в качестве гетероатомов – C07F 9/6536
Патенты в данной категории
1,5-БЕНЗОТИАЗЕПИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИГИПЕРЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Данное изобретение относится к 1,5-бензотиазепинам формулы (I), где RV и RW независимо выбраны из водорода или С1-6 алкила; R1 и R2 независимо выбраны из С1-6алкила; R x и Ry независимо выбраны из водорода или С1-6алкила, или один из R x и Ry представляет собой водород или C1-6алкил, а другой представляет собой гидроксил или C1-6алкокси; R z выбран из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С 1-6алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; v принимает значение от 0 до 5; один из R4 и R5 представляет собой группу формулы (IA): R3 и R6 и второй из R4 и R5 независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С 1-4алкила и др. значений указанных в п.1 формулы изобретения; причем R3 и R6 и второй из R4 и R5 могут быть необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R16; D представляет собой -О-, -N(R a)-, -S(O)b- или -CH(R a)-; где, Ra представляет собой водород или C1-6алкил, и b принимает значение от 0 до 2; кольцо А представляет собой арил или гетероарил, причем кольцо А является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R17; R 7 представляет собой водород, С1-4 алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R 7 является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R18; R 8 представляет собой водород или С1-4 алкил; R9 представляет собой водород или С1-4алкил; R10 представляет собой водород, C1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил, причем R10 является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из R19; R11 представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR c)(ORd), -P(O)(OH)(OR c), -Р(O)(ОН)(Рd) или -P(O)(OR c)(Rd), где Rc и Rd независимо выбраны из C 1-6алкила; либо R11 представляет собой группу формулы (IB): где: Х представляет собой -N(R q)-, -N(Rq)C(O)-, -О- и -S(O) a; где а принимает значение от 0 до 2, и R q представляет собой водород или С1-4 алкил; R12 представляет собой водород или C1-4алкил; R13 и R14 независимо выбраны из водорода, С 1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R 23, причем указанные С1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R 20; R15 представляет собой карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолил, -P(O)(OR e)(ORf), -P(O)(OH)(OR e), -P(O)(OH)(Re) или -Р(O)(OR e)(Rf), где Re и Rf независимо выбраны из C 1-6алкила; или R15 представляет собой группу формулы (IC): где R24 выбран из водорода или C1-4алкила; R 25 выбран из водорода, С1-4алкила, карбоциклила, гетероциклила или R27, причем указанные С1-4алкил, карбоциклил или гетероциклил могут быть независимо необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, выбранными из R28; R 26 выбран из карбокси, сульфо, сульфино, фосфоно, тетразолила, -P(O)(ORg)(ORh), -Р(O)(ОН)(ORg), -Р(O)(ОН)(R g) или -Р(O)(ORg)(R h), где Rg и Rh независимо выбраны из С1-6алкила; р принимает значение от 1 до 3; где значения R13 могут быть одинаковыми или разными; q принимает значение от 0 до 1; r принимает значение от 0 до 3; где значения R 14 могут быть одинаковыми или разными; m принимает значение от 0 до 2; где значения R10 могут быть одинаковыми или разными; n принимает значение от 1 до 3; где значения R7 могут быть одинаковыми или разными; z принимает значение от 0 до 3; где значения R 25 могут быть одинаковыми или разными; R 16, R17 и R18 независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С 1-4алкила, С2-4алкенила, С 2-4алкинила, С1-4алкокси, С 1-4алканоила, С1-4алканоилокси, N-(С 1-4алкил)2амино, N,N-(С 1-4алкил)2амино, С 1-4алканоиламино, N-(С1-4алкил)карбамоила, N,N-(С1-4алкил)2карбамоила, С1-4алкилS(O)а, где а принимает значение от 0 до 2, С1-4алкоксикарбонила, N-(С1-4алкил)сульфамоила и N,N-(C 1-4алкил)2сульфамоила; где R 16, R17 и R18 могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R21; R 19, R20, R23 , R27 и R28 независимо выбраны из галогена, нитро, циано, гидроксила, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С1-4 алкила, С2-4алкенила, С 2-4алкинила, С1-4алкокси, С 1-4алканоила, С1-4алканоилокси, N-(С 1-4алкил)амино, N,N-(C1-4алкил) 2амино, С1-4алканоиламино, N-(С 1-4алкил)карбамоила, N,N-(С1-4алкил) 2карбамоила, C1-4алкилS(O) а, где а принимает значение от 0 до 2, С 1-4алкоксикарбонила, N-(С1-4алкил)сульфамоила, N,N-(С1-4алкил)2сульфамоила, карбоциклила, гетероциклила, сульфо, сульфино, амидино, фосфоно, P(O)(ORa)(ORb), -P(O)(OH)(OR a), -P(O)(OH)(Ra) или -P(О)(OR a)(Rb), где Ra и Rb независимо выбраны из C 1-6алкила; и где R19, R 20, R23, R27 и R28 могут быть независимо необязательно замещенными по углероду одним или несколькими R 22; R21 и R22 независимо выбраны из галогена, гидроксила, циано, карбамоила, уреидо, амино, нитро, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси, этокси, винила, аллила, этинила, метоксикарбонила, формила, ацетила, формамидо, ацетиламино, ацетокси, метиламино, диметиламино, N-метилкарбамоила, N,N-диметилкарбамоила, метилтио, метилсульфинила, мезила, N-метилсульфамоила и N,N-диметилсульфамоила; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сольват такой соли. Также описываются способы получения соединений формулы (I), фармацевтические композиции на основе соединений формулы (I), способ получения ингибирующего действия в отношении IBAT и промежуточные соединения. 14 н. и 22 з.п. ф-лы.
|
2302414 патент выдан: опубликован: 10.07.2007 |
|