Соединения, содержащие элементы V группы периодической системы Менделеева: ...содержащие системы из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных между собой или с общим карбоциклическим кольцом или с общей карбоциклической системой с или без других неконденсированных гетероциклических колец – C07F 9/6561

Изобретение относится к новым производным пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения ингибируют ферменты ERK, ERK1, ERK2, PI3K, PI3Kальфа, PI3Kбета, PI3Kгамма, PI3Kдельта, PI3K-C2альфа, PI3K-C2бета, PI3K-Vps34p. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и их применению для получения лекарственных средств, предназначенных прежде всего для лечения злокачественных и других заболеваний, включающих патологическую пролиферацию клеток. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 66 пр.

Описывается усовершенствованный способ получения 2,5,8-триазидо-сим-гептазина формулы (I).

путем взаимодействия 2,5,8-трихлор-сим-гептазина с азидирующим агентом, в качестве которого используют азид натрия, в среде водного ацетона при комнатной температуре, с последующим выделением целевого продукта высаживанием из воды.

Технический результат описываемого способа заключается в разработке высокотехнологичного и дешевого способа получения 2,5,8-триазидо-сим-гептазина формулы (I) из коммерчески доступного 2,5,8-трихлор-сим-гептазина и дешевого азидирующего агента в более простых условиях проведения синтеза и выделения целевого продукта с высоким выходом и чистотой.

Изобретение может быть использовано в органическом синтезе.

Настоящее изобретение относится к новым пролекарствам биологически активного соединения 2,4-пиримидиндиамина, соответствующего структурной формуле, указанной ниже, ее гидрату, сольвату и их фармацевтически приемлемым солям Соединения обладают свойствами ингибирования каскада передачи сигнала Fc-рецептора, таких как Fc RI, Fc RI, Fc RIII и Fc RI, дегрануляции или активности киназы Syk. Соединения могут быть использованы для лечения или профилактики ревматоидного артрита, аутоиммунных заболеваний. Изобретение также относится к вариантам композиций на основе указанных соединений. Структурная формула:

Изобретение относится к соединениям формулы I, в которой R¹ и R² независимо обозначают C ₁-₆алкил; R⁴ обозначает фенил, в случае необходимости замещенный трифторметилом; X обозначает водород или метил; и Y обозначает -C(O)R, где R обозначает С _1-6алкил; или Y обозначает -P(O)(OR⁵)₂ , где R⁵ обозначает водород или C_1-6алкил; или их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения являются пролекарствами A_2B рецептора аденозина. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, являющейся антагонистом А_2В рецептора аденозина, на основе соединения формулы I. Соединения формулы I и фармацевтическая композиция могут найти применение при лечении различных болезненных состояний у млекопитающих, таких как желудочно-кишечные расстройства, иммунологические нарушения, аллергические нарушения, неврологические нарушения, сердечно-сосудистые нарушения и заболеваний, связанных с гиперпролиферацией клеток. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения диизопропил {[1-(гидроксиметил)-циклопропил]окси}метилфосфоната формулы (2), который является ключевым промежуточным соединением в синтезе аналога антивирусного нуклеозида. Настоящее изобретение также относится к новым промежуточным соединениям формул (9) и (10) и способу получения из соединения (2), полученного согласно настоящему изобретению, аналога антивирусного нуклеозида (особенно против вируса гепатита В) формулы (1)

,

Изобретение относится к новым бисамидатным фосфонатным соединениям, являющимся ингибиторами фруктозо-1,6-бисфосфатазы. Описывается соединение формулы IA

Изобретение относится к новым растворимым в воде фосфонооксиметиловым эфирам затрудненных спиртов и фенолов. Описываются фосфонооксиметиловые эфиры формулы I:

где R-О- представляет собой остаток фармацевтического соединения, содержащего спирт или фенол, за исключением таксола и производных таксола, R¹ является водородом или ионом щелочного металла, или протонированным амином, или протонированной аминокислотой, ² является водородом или ионом щелочного металла, или протонированным амином, или протонированной аминокислотой, n является целым числом 1 или 2; m является целым числом и имеет значение по крайней мере 1; и их фармацевтически приемлемые соли. Также описываются промежуточные соединения и способы их получения, фармацевтическая композиция, обладающая анастезирующим действием, фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, способ анастезии и способ лечения опухолевых заболеваний. Технический результат – настоящее изобретение обеспечивает растворимые в воде формы лекарств, содержащие спирт и фенол. 11 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил.