Способы получения производных сахаров – C07H 1/00

Способ получения модифицированного алкилполиглюкозида взаимодействием глюкозы или водного сиропа глюкозы со спиртом C₁₀-C₁₆ в присутствии кислотного катализатора, представляющего собой сильную органическую или неорганическую кислоту. Катализатором изобретения является является смесь алкилполиалкоксикарбоновой и сильной кислоты в мольном соотношении 4:1 соответственно. Мольное соотношение глюкоза:спирт составляет 1:1,5; глюкоза: кислотный катализатор находится в пределах от 1:0,025 до 1:0,03. Технический результат - получение модифицированного алкилполиглюкозида - поверхностно-активного вещества с улучшенными характеристиками. 2 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл.

Изобретение относится к новым галлотанниновым соединениям, включающим галлотаннин, в котором по меньшей мере одна гидроксильная группа замещена заместителем, причем данный заместитель включает молекулу, олигомер или полимер, которые используют в покрытиях литографических печатных форм, галлотаннин или другое галлотанниновое соединение, при этом заместители связаны с галлотаннином непосредственно или через соединительную группу. Указанные соединения могут быть использованы в покровной композиции для покрытия печатных форм. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 33 ил., 49 пр.

Настоящее изобретение относится к барьерному слою для упаковочного ламината, упаковочному ламинату, включающему барьерный слой, упаковке для продуктов и способу получения барьерного слоя. Барьерный слой изготавливают из гидролизата на целлюлозной основе. Указанный слой содержит лигнин и олиго- или полисахариды, где лигнин и олиго- или полисахариды, по меньшей мере, частично ковалентно связываются друг с другом в матрице, и, по меньшей мере, один вспомогательный компонент. Вспомогательный компонент связывается с лигнином и олиго- или полисахаридами при использовании первичных и/или вторичных связей. Указанный барьерный слой имеет кислородопроницаемость меньшую, чем 50 см³/м² /24 часа при относительной влажности воздуха 80% OB, 1 атм и толщине, меньшей чем 50 мкм. Способ изготовления барьерного слоя заключается в получении гидролизата на целлюлозной основе, содержащего лигнин и олиго- или полисахариды, которые частично ковалентно связываются друг с другом в матрице, добавлении вспомогательного компонента, связывания вспомогательного компонента с лигнином и олиго- или полисахаридами при использовании первичных или вторичных связей. Способ также включает стадию оценки количества лигнина и олиго- или полисахаридов и/или количества и типа функциональных групп на лигнине и олиго- или полисахаридах в полученном гидролизате. Полученный барьерный слой демонстрирует хорошие характеристики газонепроницаемости при высокой влажности воздуха, благодаря чему достигаются подходящие барьерные свойства уже при тонких слоях пленки или покрытия. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 3 пр.

В настоящем изобретении заявлен способ предварительной обработки для осахаривания растительного волокнистого материала, заключающийся в погружении растительного волокнистого материала в раствор, который содержит полярный органический растворитель, в котором растворена гетерополикислота, перед осахариванием целлюлозы, содержащейся в растительном волокнистом материале; и затем отгонку органического растворителя из погруженного растительного волокнистого материала для получения предварительно обработанной смеси, которая содержит гетерополикислоту и предварительно обработанный растительный волокнистый материал в соотношении 3:1. Погружение растительного волокнистого материала осуществляют при температуре от 15 до 40°С. Гетерополикислота представлена химической формулой HwAxByOz, где А представляет собой один элемент, выбранный из группы, состоящей из фосфора, кремния, германия, мышьяка и бора; и В представляет собой один элемент, выбранный из группы, состоящей из вольфрама, молибдена, ванадия и ниобия; а полярный органический растворитель является этанолом, 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл., 6 ил.

Изобретение относится к улучшенному промышленному способу получения фармакопейного диосмина из диосмина-сырца в виде кристаллической формы моногидрата диосмина, который заключается в удалении нежелательных примесей растворением диосмина-сырца в безводном алифатическом спирте в присутствии алкоголята или гидроксида щелочного металла, с последующим осаждением кристаллов диосмина из упаренного спиртового раствора при рН 4-5,5, сушкой под вакуумом при 40-60°С и измельчением кристаллов с получением моногидрата диосмина светло-желтого цвета с чистотой свыше 97%, размером частиц 4 мкм, а при дополнительной сушке свыше 110°С с получением кристаллической формы безводного диосмина. Приведены порошковая рентгеновская дифрактограмма и термогравиметрическая дифференциальная термограмма кристаллических форм диосмина, на основании которых установлена их кристаллическая структура. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 пр., 8 табл., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к новому соединению структурной формулы I, представляющему собой низкомолекулярный галактоманнан, имеющий молекулярную массу примерно 702 дальтон и молекулярную формулу С₂₄Н₄₆О₂₃ . Соединение получают из частей растения Trigonella foenum graecum, выбранных из группы, включающей корни, побеги, листья, семена; предпочтительно семена. Также заявляется композиция, содержащая эффективное количество соединения, возможно, совместно со вспомогательными веществами, предназначенная для улучшения состава тела, увеличения силы и положительного воздействия на факторы, связанные с преддиабетическими и диабетическими состояниями. Настоящее изобретение также относится к способу получения соединения формулы I, a также к способу лечения преддиабетических и диабетических болезненных состояний у субъекта, который в этом нуждается. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 7 пр., 2 табл., 8 ил.

Изобретение относится к аналитической химии и биотехнологии и может быть использовано для извлечения углеводов из водных растворов для их последующего количественного определения. Техническая задача изобретения заключается в разработке способа извлечения фруктозы из водных растворов смесью этилацетата с ацетоном, позволяющего повысить степень извлечения фруктозы из водных растворов без применения вреднодействующих органических растворителей. Для решения технической задачи изобретения предложен способ извлечения фруктозы из водных растворов смесью этилацетата с ацетоном, характеризующийся тем, что навеску фруктозы помещают в мерную колбу вместимостью 100 см³, при перемешивании доводят до метки насыщенным раствором высаливателя, в качестве которого используют сульфат аммония, к полученному водно-солевому раствору фруктозы добавляют смесь этилацетата с ацетоном, взятых в соотношении 4:1, и при соотношении объемов водно-солевого раствора фруктозы и смеси этилацетата с ацетоном 15:1 экстрагируют фруктозу, после расслаивания системы водную фазу отделяют от органической и анализируют методом восходящей тонкослойной хроматографии, причем в качестве подвижной фазы используют смесь: пропиловый спирт-этилацетат-вода-уксусная кислота в соотношении 5:5:3:1, по градуировочному графику зависимости площади пятна от концентрации фруктозы находят концентрацию фруктозы в водном растворе, затем водную фазу вновь смешивают с сульфатом аммония и повторно экстрагируют фруктозу вышеописанным способом, водную фазу отделяют и определяют в ней содержание фруктозы методом восходящей тонкослойной хроматографии, зная концентрацию фруктозы в водной и органической фазах, рассчитывают коэффициент распределения (D_I), степень извлечения фруктозы после первой экстракции (R_I, %) и степень извлечения фруктозы после двукратной экстракции (R_oбщ, %) по формулам:

где с₀ и с_в - концентрации фруктозы в органической и водной фазах; f - соотношение объемов равновесных водной и органической фаз, где R_II - степень извлечения фруктозы после второй экстракции, %. Предлагаемый способ извлечения фруктозы позволяет осуществлять практически полное извлечение фруктозы из водных растворов без применения вреднодействующих органических растворителей и определять фруктозу в концентрате. 1 пр.

Изобретение относится к способу получения тагатозы. Способ включает следующие стадии: a) выделение олигосахарида сои из побочных продуктов сыворотки соевых бобов; b) гидролиз олигосахарида сои путем использования не содержащей инвертазы -галактозидазы; c) изомеризация гидролизованного раствора сахара путем использования изомеразы арабинозы для получения изомеризованного продукта, включающего смешанный сахар, содержащий сахарозу, галактозу и тагатозу в качестве основных компонентов; и d) разделение изомеризованного раствора хроматографией. Использования настоящего способа позволяет облегчить разделение хроматографией раствора сахара, содержащего по меньшей мере сахарозу, галактозу и тагатозу. 14 з.п. ф-лы, 10 табл., 11 пр., 18 ил.

Изобретение относится к тонкому органическому синтезу. В способе получения лактобионовой кислоты путем жидкофазного окисления D-лактозы чистым кислородом при парциальном давлении 1 бар на платиновом или палладиевом, или золотом катализаторе с концентрацией металла переходной группы или Au 0.5%, или Pt 5%, или Pd 5% от массы носителя и количеством катализатора 1 г/л, при рН водного раствора лактозы 8-10, при нагреве и перемешивании согласно изобретению в качестве носителя для платинового, палладиевого и золотого катализаторов используют сверхсшитый полистирол, причем частицы металла переходной группы нанодисперсно распределены в матрице носителя, а окисление проводят при температуре 60-72°С при скорости потока кислорода 2.5-3 мл/мин и при концентрации лактозы 0.4-0.5 моль/л. При этом размер частиц металлов переходной группы, включенных в матрицу носителя сверхсшитого полистирола, составляет 1.4±0.5 нм. Конверсия после 20 мин составила больше 95% для 0.5% Au/СПС, для 5% Pt/СПС составила 80%, а для 5% Pd/СПС составила 72%. 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к способу получения D-глюкозы, меченной изотопами углерода ¹³С или ¹⁴С в положении 1, заключающемуся в конденсации D-арабинозы с меченым нитрометаном, взятых в эквимолярном соотношении, в диметилсульфоксиде в присутствии основания, последующей бензольной экстракции избытка диметилсульфоксида, лиофилизации из бензола, охлаждении полученной смеси солей 1-дезокси-1-нитроальдитов до температуры жидкого азота, прибавлении воды, последующем медленном оттаивании при перемешивании и разложении солей 1-дезокси-1-нитроальдитов, содержащихся в полученном водном растворе, и выделении D-глюкозы с помощью хроматографии. Указанный способ обеспечивает повышение выхода и усовершенствование процесса. Полученные продукты могут быть использованы в медицине в качестве изотопных диагностических средств, а также в научных исследованиях и других областях. 2 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к производным фосфорамидита общей формулы (1), где В_х представляет собой аденин, гуанин, цитозин, тимин или урацил, причем аминогруппа аденина, гуанина и цитозина может быть необязательно защищена защитной группой, выбранной из ацетила и феноксиацетила; R¹ - заместитель общей формулы (2), в которой R¹¹, R ¹² и R¹³ одинаковы или различны, и каждый представляет собой водород или алкокси; R^2a и R^2b одинаковы или различны, и каждый представляет собой алкил; и WG¹ , WG² представляют собой цианогруппу. Изобретение относится также к многостадийному способу получения указанных соединений. Кроме того, изобретение относится к промежуточным соединениям названного способа, а именно к промежуточному эфирному соединению общей формулы (13), где L представляет собой галоген или С1-С5алкилтиогруппу; WG¹ - цианогруппу; к промежуточному соединению общей формулы (21), где В_х представляет собой аденин, гуанин, цитозин, тимин или урацил, причем аминогруппа аденина, гуанина и цитозина может быть необязательно защищена защитной группой, выбранной из ацетильной группы и феноксиацетильной группы; и WG¹ представляет собой цианогруппу; к промежуточному соединению общей формулы (15), где В_х имеет названные выше значения; R¹ представляет собой заместитель общей формулы (2); к промежуточному соединению общей формулы (17), где В_х имеет названные выше значения; А представляет собой кремнесодержащий заместитель общей формулы (18а) или (18b)

,

где R⁶ - алкил, а WG¹ - цианогруппа. Изобретение относится также к способу получения олигонуклеотида общей формулы (3), где каждый В независимо представляет собой аденин, гуанин, цитозин, урацил или тимин; каждый R независимо представляет собой Н или гидроксил, и, по меньшей мере, один из R представляет собой гидроксил; Z представляет собой Н или фосфатную группу; и n представляет собой целое число от 1 до 100, включающий стадии A-G, отличающийся использованием указанных выше производных фосфорамидита в качестве мономерного соединения нуклеиновой кислоты на стадии В. 7 н.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к соединению формулы, приведенной ниже, где R₃ и R₅ могут независимо обозначать Н, бензоил, пивалоил или метоксиметил. Кроме того, изобретение относится к способу получения одного из указанных соединений (формулы 45), включающему стадии: (а) взаимодействие соединения 39 с алкил-2-бромопропионатом в присутствии активированного цинка в подходящем растворителе с получением соединения формулы 54; (b) добавление окисляющего агента с получением кетона формулы 55; (с) фторирование продукта со стадии (b) с получением фторированного кетона формулы 56; (d) восстановление фторированного кетона со стадии (с) с получением соединения формулы 58; (е) бензилирование продукта со стадии (d) с получением соединения формулы 44, где Bz обозначает бензоил; (f) циклизация продукта со стадии (е) с получением целевого лактона формулы 45. Указанные лактоны могут быть использованы в синтезе нуклеозидов с сильной анти-ВИЧ-активностью. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

; ; ;

; ;

Изобретение относится к 2,3; 4,5-ди-O-изопропилиден-L-сорбопиранозе, синтезируемой из , -L-сорбопиранозы и ацетона в присутствии концентрированной серной кислоты в качестве катализатора, в соответствии со следующей последовательностью технологических операций: перемешивание смеси реагентов при охлаждении, нейтрализация реакционной массы, выделение смеси продуктов реакции, выделение целевого и промежуточного продуктов, очистка целевого продукта.

Изобретение относится к производным антрациклинов общей структурной формулы, приведенной ниже, где R₁ , R₂ и R₃ представляют собой Н или ОН; R₄ означает Н, ОН, С₁-С₅алкил, или O-(С₁-С₅)алкил; R₅ соответствует О или NH; и R₆ выбран из группы, включающей Н, ОН и остаток сахара, представляющий собой Изобретение относится также к способу получения данных производных, включающему взаимодействие 13-кетоантрациклина или его кислой соли с бензенидсульфонилгидразидом в спиртовом растворителе при температуре приблизительно от 35 до 50°С в течение приблизительно 10-24 часов. Кроме того, изобретение относится к способу получения 13-деоксиантрациклинов, включающему получение спиртового раствора указанного выше 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина; добавление к указанному раствору восстановителя и кислоты; нагревание указанного раствора без перемешивания, взбалтывания или дефлегмации с целью восстановления указанного 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина; нейтрализацию указанного раствора водным раствором основания с получением указанного 13-деоксиантрациклинового производного и выпадением осадка; и, дополнительно, фильтрацию указанного осадка, экстракцию указанного 13-деоксиантрациклина из указанного осадка, а также экстракцию указанного 13-деоксиантрациклина из фильтрата. Изобретение относится также к способу получения 5-имино-13-деоксиантрациклинов, включающему получение 13-деоксиантрациклинов, как указано выше; растворение указанных 13-деоксиантрациклинов в спирте и превращение указанных 13-деоксиантрациклинов в соответствующие 5-имино-13-деоксиантрациклины под действием аммиака при температуре менее чем приблизительно, 20°С. Кроме того, изобретение относится к способу получения 13-деоксиантрациклинов, включающему получение спиртового раствора 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина структурной формулы, приведенной ниже; добавление к указанному раствору восстановителя и кислой соли пиридиния и нагревание указанного раствора для восстановления указанного 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина. А также изобретение относится к способу получения 5-имино-13-деоксиантрациклинов, включающему получение указанного 13-деоксиантрациклина и превращение его в соответствующий 5-имино-13-деоксиантрациклин под действием аммиака при температуре менее чем приблизительно 20°С. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к антибактериальным соединениям общей Формулы I, где R¹ - водород; R ² - алкил; R³ - алкил, алкенил, циклоалкил или COR¹¹, где R¹¹ - алкил, при условии, что R² и R³ одновременно не представляют собой метил; W представляет собой алкенил, -G(CH₂)_q J-, где q - величина от 2 до 6; G отсутствует; J отсутствует или представляет собой -N(R¹²)(CH₂) _m, где m=0; R¹² - алкил; R - гетероцикл; R ⁴ - этил; R - метил; Y - фтор; и Z - кислород. Изобретение относится также к ряду конкретных соединений, перечисленных в формуле изобретения. Кроме того, изобретение относится к нескольким различным способам получения соединения общей Формулы XIII, где R³ - алкил, алкенил, циклоалкил, или COR¹¹, где R¹¹ - C₁-С₆алкил, при условии, что R³ не представляет собой метил; W представляет собой -G(CH ₂)_qJ-, где q представляет собой величину от 2 до 6; G отсутствует, J отсутствует или представляет собой N(R ¹²)(CH₂)_m, где m=0; R¹² - алкил; и R - гетероцикл. 6 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения сапонинов плюща путем экстракции из содержащего их растительного сырья в герметических условиях в водной среде или в среде водного 0,5-5% раствора аммиака при температуре 110-200°С. Техническим результатом заявленного способа является проведение экстракции при повышенном давлении и повышенной температуре без использования дополнительных компонентов для получения эффективных результатов. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения аралозидов аралии путем экстракции из содержащего их растительного сырья в герметических условиях в водной среде или в среде водного 0,5-5% раствора аммиака при температуре 110-200°С. Техническим результатом заявленного способа является проведение экстракции при повышенном давлении и повышенной температуре без использования дополнительных компонентов для получения эффективных результатов. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения защищенного фторированного производного глюкозы, включающему взаимодействие производного тетраацетилманнозы с фторидом, отличающемуся тем, что реакцию проводят в растворителе, содержащем воду в количестве, превышающем 1000 частей на миллион и составляющем менее 50000 частей на миллион. Предпочтительно защищенное фторированное производное глюкозы представляет собой 2-фтор-1,3,4,6-тетра-O-ацетил-D-глюкозу (тетраацетилфторглюкозу или pFDG), производное тетраацетилманнозы представляет собой 1,3,4,6-тетра-O-ацетил-2-O-трифторметансульфонил- -D-маннопиранозу (трифлат тетраацетилманнозы), растворитель представляет собой ацетонитрил, фторид представляет собой ионный фторид с калиевым противоионом и к фториду добавлен катализатор фазового переноса, такой как 4,7,13,16,21,24-гексаокса-1,10-диазабицикло-[8,8,8]-гексакозан. 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 ил.

СИНТЕЗ -L-2'-ДЕЗОКСИНУКЛЕОЗИДОВ

Изобретение относится к способу получения 2'-дезокси- -L-тимидина, включающему взаимодействие 5'-O-тритил- или 5'-O-диметокситритил-защищенного 2,2'-ангидро-1- -L-арабинофуранозилтимина с восстановителем RedAl и комплексообразующим агентом 15-краун-5-эфиром в полярном растворителе 1,2-диметоксиэтане (DME) или тетрагидрофуране (ТГФ) с получением 5'-O-тритил- или 5'-O-диметокситритил-защищенного 2'-дезокси-(3-L-тимидина, подвергающегося при необходимости удалению защиты. Изобретение относится также к способу получения 2'-дезокси-(3-L-тимидина, включающему взаимодействие L-арабинозы с цианамидом с последующим взаимодействием промежуточного продукта - L-арабинофуранозиламинооксазолина - с циклизующим или конденсирующим агентом с образованием 2,2'-ангидро-1-(3-L-арабинофуранозилтимина; взаимодействие последнего с восстановителем RedAl и комплексообразующим агентом 15-краун-5-эфиром в полярном растворителе 1,2-диметоксиэтане (DME) или тетрагидрофуране (ТГФ) с получением 2'-дезокси- -L-тимидина, причем L-арабинофуранозиламинооксазолин может быть защищен тритилом или диметокситритилом в положении 5' до или после взаимодействия с циклизующим или конденсирующим агентом; и удаление защиты необязательно защищенного 2'-дезокси- -L-тимидина, если это необходимо или желательно. Применение в данных способах такого восстановителя, как Red-Al, и такого комплексообразующего агента, как 15-краун-5-эфир, вызывает реакцию внутримолекулярного замещения и образование требуемого нуклеозидного продукта с хорошими выходами. Соединение, полученное способами по настоящему изобретения, имеет важное значение в качестве противовирусных и/или антинеопластических средств. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 29 ил.

Изобретение относится к способу получения обогащенного -аномером 2'-дезокси-2',2'-дифторцитидина формулы (I), который включает стадии: (i) взаимодействие обогащенного -аномером соединения 1-галогенрибофуранозы формулы (III) с нуклеиновым основанием формулы (IV) в растворителе с получением обогащенного -аномером нуклеозида формулы (II) при постоянном удалении образующегося в процессе реакции силилгалогенида формулы (V) дистилляцией с использованием носителя или пропусканием инертного газа через реакционную смесь и (ii) удаление защитной группы из обогащенного -аномером нуклеозида формулы (II). Изобретение относится также к способу получения гидрата обогащенного -аномером 2'-дезокси-2',2'-дифторцитидина формулы (I), который на стадии (ii) после удаления защитной группы дополнительно включает стадии растворения нуклеозида формулы (I) в воде; нагревание полученного раствора до температуры от 40 до 60°С; охлаждение раствора до температуры, находящейся в диапазоне от 10 до 25°С с перемешиванием или без него и без изменения рН и фильтрование выпавших в осадок твердых веществ. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 ил.

Способ получения средства, обладающего противоязвенной активностью, осуществляют путем экстракции водой очищенной отходов эфиромасличного производства ромашки лекарственной в соотношении 1:20 при 80°С в течение 1,5 часов на водяной бане, двукратно, фильтрации экстрактов, обработки 90%-ным этанолом, отделения осадка, промывания этанолом и сушки в вакууме. Отходы эфиромасличного производства ромашки лекарственной используют для получения биологически активного средства, стимулирующего репаративные процессы при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Использование полученного средства расширяет показания к назначению при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Изобретение относится к (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозиду ( -D или -L), где Х обозначает О; R¹ и R⁷ независимо обозначают Н; R³ обозначает водород и R ⁴ обозначает NH₂; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится также к способу получения указанных соединений, включающему гликозилирование N⁴-бензоилцитозина соединением формулы 1-4, где R обозначает метил, Pg выбран из C(O)Ph, CH₂Ph или обе группы Pg могут входить в состав 1,3-(1,1,3,3-тетраизопропилдисилоксанилидена); с дальнейшим снятием защиты 3'-OPg и 5'-OPg и N-бензоила полученного продукта. Соединения по изобретению или их фармацевтически приемлемые соли используются в качестве активных ингредиентов против вирусов семейства Flaviviridae в фармацевтической композиции и липосомной фармацевтической композиции (также являющихся объектами изобретения). 4 н.п. ф-лы, 9 табл., 4 ил.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-O-[ -D-(2,3,4,6-ТЕТРА-O-АЦЕТИЛ)ГЛИКОПИРАНОЗИЛ]-d,l- -ТОКОФЕРОЛОВ

Изобретение относится к способу получения 6-O-[ -D-(2,3,4,6-тетра-O-ацетил)глюкопиранозил]-d,l- -токоферола (1) или 6-O-[ -D-(2,3,4,6-тетра-O-ацетил)галактопиранозил]-d,l- -токоферола (2), который заключается во взаимодействии -токоферола с - или -аномерами соответствующих пентаацетатов D-глюко- или D-галактопираноз в присутствии каталитической системы: BF₃ ·OEt₂ - ионная жидкость [bmim]PF ₆ при мольном соотношении -токоферол: пентаацетат сахара: BF₃ ·OEt₂: [bmim]PF₆ = 1:1:2.5:0.3-5, в хлористом метилене в течение 3 ч при комнатной температуре. Данные соединения являются предшественниками соответствующих деацетилированных гликозидов, для которых отмечено противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Изобретение относится к способу получения солей 5'-трифосфатов природных и модифицированных дезокси- и рибоолигонуклеотидов, заключающемуся в том, что исходный реагент - защищенный природный или модифицированный олигонуклеотид, дезокси- или риборяда, в виде 0,1-0,05 М раствора, монофосфорилируют в пиридине 2-3-кратным избытком хлорокиси фосфора в течение 10-15 минут, далее полученное активированное производное олигонуклеотида обрабатывают 10-15-кратным избытком раствора бис-трибутиламмонийной соли пирофосфата в ацетонитриле и 20-кратным избытком третичного амина и выдерживают реакционную смесь в течение 15-30 минут с последующим разложением промежуточного триметафосфатного производного олигонуклеотида триэтиламмонийбикарбонатным буфером, очисткой целевого продукта с помощью обращенно-фазовой хроматографии (ОФХ), удалением защитных групп с функциональных групп олигонуклеотида и повторной очисткой целевого продукта с помощью ОФХ. Выходы целевых продуктов после очистки составляют 45-92%. Чистота полученных соединений более 95% по данным ВЭЖХ и ЯМР-спектроскопии. Данные соединения могут быть использованы в молекулярно-биологических и генно-инженерных исследованиях. 1 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1- -ГАЛОГЕН-2,2-ДИФТОР-2-ДЕЗОКСИ-D-РИБОФУРАНОЗЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Предложены производные 1- -галоген-2,2-дифтор-2-дезокси-D-рибофуранозы общей формулы (I) в твердой форме, где R¹ - бензоил или R² - водород; и Х - Cl, Br или I; которые могут быть использованы в качестве промежуточных в стереоселективном способе получения гемцитабина. Кроме того, предложен стереоселективный способ получения соединений общей формулы (I), включающий стадии: (i) восстановления 1-оксорибозы формулы (II) с получением лактола формулы (III); (ii) взаимодействия соединения формулы (III) с галогенфосфатным соединением формулы (IV) в присутствии основания с получением 1-фосфатфуранозного производного формулы (V); и (iii) взаимодействия соединения формулы (V) (также предложенного в качестве нового) с источником галогена, с последующей перекристаллизацией получившегося продукта; где R¹, R ² и Х имеют указанные выше значения, а R ³ является фенилом. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу очистки гемцитабина гидрохлорида, предполагающему обогащение гемцитабина гидрохлорида его -аномером, согласно которому берут раствор гемцитабина гидрохлорида в воде при соотношении воды и гемцитабина гидрохлорида от 3:1 до 12:1 (мас./об.); обрабатывают раствор активированным углем, причем активированный уголь берут в количестве от 0,1 до 10 вес.% от количества гемцитабина гидрохлорида в растворе; удаляют активированный уголь из раствора с образованием профильтрованного раствора; повышают концентрацию гемцитабина гидрохлорида в профильтрованном растворе до соотношения профильтрованного раствора и гемцитабина гидрохлорида от 1:1 до 1:5 (мас./об.), эффективного для осаждения гемцитабина гидрохлорида; выделяют осажденный гемцитабина гидрохлорид, и, если содержание примесей в осажденном гемцитабине гидрохлориде не снизилось до требуемого уровня, то стадии (а)-(е) повторяют. Данное изобретение относится также к способу получения гемцитабина гидрохлорида с использованием вышеуказанной методики очистки. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 ил.

Модифицированный полисахарид, в частности модифицированный полисахарид Neisseria meningitidis серогруппы А, который сохраняет иммуногенность, но имеет улучшенную стабильность. Модифицированный полисахарид получают взаимодействием капсулярного полисахарида, или его фрагмента - олигосахарида, с бифункциональным реагентом типа CDI, сопровождаемого взаимодействием с аминосоединением, таким как диметиламин. Также описаны модифицированные полисахарид-белковые конъюгаты и вакцины, которые получают из таких конъюгатов. 10 н. и 60 з.п. ф-лы, 18 ил.

Настоящее изобретение относится к способу получения производного индолопирролокарбазола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающего противоопухолевой активностью. Изобретение относится также к способу получения индольного соединения формулы (XII), в которой R¹ - гидроксизащитная группа, или его фармацевтически приемлемой соли, отличающемуся тем, что осуществляют взаимодействие соединения формулы (XIII), в которой R¹ определено выше, R ^a и R^b независимо представляют собой С₁-С₇-алкил, или R^a и R^b вместе образуют С₃-С₆-алкиленовую группу, или его фармацевтически приемлемой соли, с газообразным водородом при 1-5 атм. в присутствии катализатора гидрирования (предложенного также в качестве нового), состоящего из соединения родия, соединения металла и, необязательно, амина, в инертном растворителе при комнатной температуре, причем соединение родия представляет собой 1-10% родий на угле, окиси алюминия, карбонате кальция или сульфате бария, и соединение металла представляет собой соль никеля (II), железа (II), железа (III), кобальта (II) или кобальта (III). Предложен также способ получения бис-индольного соединения формулы (VIII), в которой R¹ - гидроксизащитная группа; Y - водород, С₁ -С₇-алкил, фенил, бензилоксиметил или С ₇-С₁₂-аралкил, или его фармацевтически приемлемой соли, заключающийся во взаимодействии индольного соединения формулы (XII), в которой R¹ - гидроксизащитная группа, или его фармацевтически приемлемой соли с этилмагнийхлоридом или бутилмагнийхлоридом, или с соединением магния формулы (X), в которой R^d - бутил, в инертном растворителе, с последующим осуществлением взаимодействия полученного продукта с малеимидным соединением формулы (IX), в которой X - галоген, a Y определен выше, в инертном растворителе. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

	2337105 выдан: опубликован: 27.10.2008
	СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ 1-О-2-(3,4-ДИМЕТОКСИБЕНЗИЛ)-3-КАРБОКСИ-4-(3-МЕТОКСИ-4-ОКСИФЕНИЛ)-БУТИЛ- -D-ГАЛАКТОПИРАНОЗЫ ИЗ Onopordum acanthium L. Изобретение относится к способу выделения 1-O-2-(3,4-диметоксибензил)-3-карбокси-4-(3-метокси-4-оксифенил)-бутил- -D-галактопиранозы общей формулы (1), заключающемуся в исчерпывающей непрерывной экстракции воздушно-сухих семян Татарника колючего Onopordum acanthium L. хлороформом в течение 2 дней в аппарате Сокслета, высаживании из экстракта с помощью 3-х кратной обработки н-гексаном с последующим выдерживанием при 10°С в течение 7 суток и дальнейшим фильтрованием.	2333914 выдан: опубликован: 20.09.2008
	ПОЛИПЕПТИДЫ, ОБРАБОТАННЫЕ HAS, ОСОБЕННО ЭРИТРОПОЭТИН, ОБРАБОТАННЫЙ HAS Изобретение относится к биоорганической химии и касается нового конъюгата эритропоэтина, способа его получения и фармацевтической композиции на его основе. Предложен конъюгат гидроксиэтилкрахмала и эритропоэтина, содержащий одну или несколько молекул гидроксиэтилкрахмала. Каждая молекула гидроксиэтилкрахмала конъюгирована с эритропоэтином, через углеводный фрагмент. Указанный гидроксиэтилкрахмал имеет молекулярную массу от 1 до 300 кДа и проявляет соотношение С 2:С6-замещения в диапазоне 2-20 по гидроксиэтильным группам. Предложен способ получения конъюгата гидроксиэтилкрахмала и эритропоэтина, в соответствии с которым необязательно частично или полностью ферментативно и/или химически удаляют концевую сиаловую кислоту и необязательно частично или полностью окисляют концевое сахаридное звено эритропоэтина с получением эритропоэтина, способного к реакции с модифицированным гидроксиэтилкрахмалом. В гидроксиэтилкрахмал вводят свободную гидразидную, гидроксиламиновую, тиольную или семикарбазидную функциональную группу с получением модифицированного гидроксиэтилкрахмала, который конъюгируют с эритропоэтином, способным к реакции с модифицированным гидроксиэтилкрахмалом, и получают конъюгат гидроксиэтилкрахмала и эритропоэтина, содержащий одну или несколько молекул гидроксиэтилкрахмала. Фармацевтическая композиция содержит конъюгат гидроксиэтилкрахмала и эритропоэтина, который обладает активностью эритропоэтина, и фармацевтически приемлемый разбавитель, адъювант и/или носитель. Технический результат - конъюгат гидроксиэтилкрахмала и эритропоэтина, обладающий активностью эритропоэтина. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл., 25 ил. (56) (продолжение): CLASS="b560m"biological activity of recombinant human erythropoietin produced in Chinese hamster ovary cells. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 1989, 86:7819-22. КЕННЕДИ ДЖ.Ф., УАЙТ К.А. Полисахариды Бартон Д. и Оллис У.Д. Общая органическая химия, т.11. - М.: Химия, 1986, с.207-236, с.263-274.	2328505 выдан: опубликован: 10.07.2008