Соединения, содержащие сахаридные радикалы, этерифицированные угольной кислотой или ее производными, или органическими кислотами, например фосфоновыми: ..содержащими этерифицированные карбоксильные группы, связанные с ациклическими атомами углерода – C07H 13/04

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для изготовления адъюванта или иммуностимулятора. Для этого применяют синтетический мономиколилглицерин (MMG) на основе алкильных цепей с 8-36 атомами углерода. Наиболее предпочтительно с алкильной цепью из 8-16 атомов углерода. Также предложены адъювант для усиления иммунного ответа, иммуномодулятор для стимуляции дендритных клеток, синтетический MMG, вакцина и система доставки. Группа изобретений обеспечивает стимулирование и активирование человеческих дендритных клеток (DC) в низких дозах, что является эффективным в лечении рака, аутоиммунных расстройств, нервных расстройств, например болезни Альцгеймера, воспаления дыхательных путей, инфекционных заболеваний, кожных расстройств, аллергии или астмы. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения аминоалкилглюкозаминид 4-фосфата формулы

где Х представляет собой ;

Y представляет собой -О- или -NH-; R ¹, R² и R³ каждый является независимо выбранным из водорода и насыщенных и ненасыщенных (C₂-C₂₄ )алифатических ацильных групп; R⁸ представляет собой -Н или -РО₃R¹¹ R^11a, где R¹¹ и R ^11a каждый независимо является -Н или (C ₁-C₄)алифатическими группами; R ⁹ представляет собой -Н, -СН₃ или -PO₃R^13aR ¹⁴, где R^l3a и R¹⁴ каждый является независимо выбранным из -Н и (C ₁-C₄) алифатических групп и где индексы n, m, p, q каждый независимо является целым числом от 0 до 6, а г независимо является целым числом от 2 до 10; R ⁴ и R⁵ независимо выбраны из Н и метила; R⁶ и R⁷ независимо выбраны из Н, ОН, (C₁-C ₄)оксиалифатических групп -РО₃Н ₂, -ОРО₃Н₂, -SO₃Н, -OSO₃Н, -NR ¹⁵R¹⁶, -SR¹⁵ , -CN, -NO₂, -СНО, -CO₂ R¹⁵, -CONR¹⁵R ¹⁶, -РО₃R¹⁵ Р¹⁶, -OPO₃R ¹⁵R¹⁶, -SO₃ Р¹⁵ и -OSO₃Р ¹⁵, где R¹⁵ и R¹⁶ каждый является независимо выбранным из Н и (C ₁-C₄)алифатических групп, где алифатические группы необязательно замещены арилом; и Z представляет собой -О- или -S-; при условии, что, по крайней мере, один из R ⁸ и R⁹ представляет из себя группу, содержащую фосфор, но R⁸ и R ⁹ не могут быть одновременно группой, содержащей фосфор, включающий: (а) селективное 6-O-силилирование производного 2-амино-2-дезокси- -D-глюкопиранозы формулы:

Изобретение относится к способу синтеза сложного 6-эфира сахарозы, включающему: (a) взаимодействие смеси, содержащей сахарозу и полярный апротонный растворитель, с активатором ацилирования на основе оловоорганического соединения, при по существу непрерывном добавлении растворителя, способного удалять воду путем совместной перегонки, и удаление воды совместной перегонкой для получения первой реакционной смеси, по существу свободной от воды, и (b) добавление ангидрида карбоновой кислоты к указанной первой реакционной смеси для получения второй реакционной смеси, и выдерживание указанной второй реакционной смеси при температуре и в течение времени, достаточных для образования сложного 6-эфира сахарозы. Способ отличается тем, что стадию (а) проводят при температуре от 85 до 125°C и под давлением от 20 до 80 KPa. Предпочтительно полярный апротонный растворитель представляет собой ДМФ, растворитель, способный удалять воду путем совместной перегонки, представляет собой циклогексан, активатор ацилирования на основе оловоорганического соединения представляет собой 1,3-диацилокси-1,1,3,3-тетрабутилдистанноксан. Технический результат - сокращение времени реакции, повышение качества целевого продукта. 11 з. п. ф-лы, 2 табл.