Соединения, содержащие гетероциклические радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов: .гетероциклические радикалы, содержащие только азот в качестве гетероатомов – C07H 17/02

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой радикалы указаны в описании, эффективным в качестве ингибиторов гепарансульфат-связывающих белков. Изобретение также относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гепарансульфат-связывающих белков, для предупреждения или лечения у млекопитающего расстройства, а также к применению данных соединений и их композиций для антиангиогенного, антиметастатического, противовоспалительного, противомикробного, антикоагулянтного и/или антитромботического лечения млекопитающего. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 31 пр., 11 табл., 40 ил.

Настоящее изобретение предоставляет новую форму 3-(3-{4-[3-(в-D-глюкопиранозилокси)-5-изопропил-1Н-пиразол-4-илметил]-3-метилфенокси}пропиламино)-2,2-диметилпропионамида (хим.1) с улучшенной стабильностью при хранении. Поскольку бис[3-(3-{4-[3-(в-D-глюкопиранозилокси)-5-изопропил-1 Н-пиразол-4-илметил]-3-метилфенокси}пропиламино)-2,2-диметилпропионамид]моносебацинат имеет исключительно превосходную стабильность при хранении, его можно применять в качестве лекарственного вещества. Кроме того, он показывает исключительно хорошие кристаллические свойства и его можно очищать традиционным способом, поэтому он подходит для промышленного получения. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 пр., 5 табл., 4 ил.

[Хим. 1]

Изобретение относится к новым производным 5-тиоксилозы формулы I

где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения, а также к способу их получения и к применению их в качестве активных веществ в лекарственных средствах, особенно предназначенных для лечения или профилактики тромбозов или сердечной недостаточности. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1, R4, R5, R6, R7, R8 - Н; R2 - F; А означает О; R3 - (С ₁-С₆)-алкил, причем один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; В - (С₀ -С₁₅)-алкилен; Х - СО или связь; L - (С₁ -С₆)-алкилен, причем в каждом случае одна или две -СН₂-группы могут быть замещены NH, или (С₂ -С₅)-алкенилен; Y - СО, NHCO или связь; R9 - водород, (С₁-С₆)-алкил, (С₁-С₆ )-алкилен-ОН, (С₁-С₆)-алкилен-NH₂ или (С₀-С₆)-алкилен-СОNН₂, причем одна или более СН₂-групп алкильного остатка может быть замещена -ОН, -OSО₃Н, -NH-SO₃ H, адамантилом или сахарным остатком формулы

или R8 и R9 вместе с несущим их атомом N образуют 5-7-членный насыщенный цикл Сус2, причем одна или более СН₂-групп цикла также может быть замещена О, NH, NSO₃H, N-(С₁-С₆)-алкилом и причем алкильная группа может быть замещена группой -ОН, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится к лекарственному средству для снижения уровня сахара в крови, содержащему одно или несколько соединений формулы I. Кроме того, изобретение относится к применению соединений формулы I для получения медикамента для снижения уровня сахара в крови и для получения медикамента для лечения диабета первого и второго типов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным пиразола, представленным общей формулой

где R¹-R⁶ принимает значения, определенные в формуле изобретения; один из Q и Т представляет собой группу, представленную общей формулой

или группу, представленную общей формулой

тогда как другой представляет собой C _1-6 алкильную группу, галоген(С_1-6алкил)группу или Сз-7циклоалкильную группу; X, Y и Z принимает значения, определенные в формуле изобретения; к их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибиторной активностью в отношении SGLT1 человека и могут использоваться в фармацевтических композициях для профилактики или лечения заболевания, связанного с гипергликемией. 9 н. и 16 з.п. ф-лы, 12 табл.

Настоящее изобретение относится к производным пиразола, представленным общей формулой (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью против SGLT1 человека, к фармацевтической композиции, ингибитору SGLT1 человека и лекарственным средствам на их основе, к их применению для изготовления фармацевтической композиции и к промежуточным соединениям для их получения.

,

где R¹ представляет собой Н, гидрокси(С_2-6)алкильную группу, один из Q и Т означает группу, представленную общей формулой:

или группу, представленную общей формулой:

в то время как другой представляет собой С_1-6алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, атом галогена, С_1-6алкильную группу или группу формулы: -A-R⁸, где А представляет собой атом кислорода и R⁸ представляет собой С₆ гетероциклоалкильную группу, содержащую атом кислорода в качестве гетероатома; X представляет собой простую связь или атом кислорода; Y представляет собой С_1-6алкиленовую группу или С _2-6алкениленовую группу; Z представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, которая может иметь одинаковые или различные 1-3 заместителя, выбранные из заместителей (i). Значения заместителей (i) приведены в формуле изобретения. 10 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к замещенным гетероциклическим фторгликозидным производным формулы (I), где R1 и R2, независимо друг от друга, означают F, Н или один из остатков R1 или R2 означает ОН; R3 означает ОН или F, причем по меньшей мере один из остатков R1, R2, R3 должен означать F; R4 - ОН; А означает О; Х - С или N, причем в случае Y=S, Х должен означать С; Y - N или S; m=1; R5 - водород, ОН или (C₁-С ₆)-алкил, необязательно одно- или многократно замещенный фтором; R6 означает, в случае необходимости, Н или (С ₁-С₅)-алкил; или, в случае Y=S, R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенил; В означает (С₁-С ₆)-алкандиил или -CO-NH-CH₂-; n=2 или 3; Cyc1 - фенил или тиофенил; R7 - водород, F, Cl, Br, J, (С₁-С₆)-алкил или (C₁-С₆)-алкокси, необязательно одно- или многократно замещенный фтором; R8 - водород или галоген; R9 - водород; или R8 и R9 совместно означают -СН=СН-СН=СН-, -СН=СН-С((С₁-С₆)-алкокси)=СН- или -СН=СН-O-, образуя вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, Сус2 - соответственно, фенил, необязательно замещенный (С₁-С₆)-алкокси, или фуранил; а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к применению вышеописанных соединений для получения лекарственного средства для снижения уровня сахара в крови, в частности, для получения лекарственного средства для лечения диабета типа 1 и типа 2. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Данное изобретение относится к новым производным глюкопиранозилоксипиразола общей формулы

где R - водород, низшие алкил, ацил, алкоксикарбонил, ацилоксиметил или алкоксикарбонилоксиметил; один из Q и Т представляет группу общей формулы

(где Р - водород, низшие ацил или алкоксикарбонил); тогда как другой - низший алкил или галоген(низший алкил); R ² - водород, низшие алкил, алкокси, алкилтио, галоген(низший алкил) или галоген; и при условии, что Р не представляет водород, когда R - водород или низший алкил, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для предотвращения реабсорбции глюкозы в почке и проявляющим ингибиторную активность в отношении SGLT2 человека, фармацевтическим комбинациям, которые используются для предотвращения или лечения заболеваний, связанных с гипергликемией. 9 н. и 27 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)