Соединения, содержащие гетероциклические радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов: ..гетероциклические кольца из восьми или более атомов, например эритромицины – C07H 17/08

Описан пентамицин в форме полиморфа A, имеющий химическую чистоту выше 95%, который может быть получен в форме сольвата с морфолином (молярное отношение 1:1) или N-метилпирролидоном (молярное отношение 1:1), способ очистки пентамицина путем превращения пентамицина, имеющего химическую чистоту ниже 93%, в подходящий сольват с морфолином или N-метилпирролидоном, очистки сольвата кристаллизацией и высвобождения пентамицина из сольвата, а также способ значительного уменьшения скорости деградации пентамицина, имеющего чистоту выше 95%, путем превращения в его полиморф А. Также описано применение сольвата пентамицина с морфолином или N-метилпирролидоном для химической очистки пентамицина. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 14 ил., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к макролидному производному, а именно к гидрату солей эритромицина, который имеет молекулярную формулу C₃₇Н₆₇NO₁₃·A·nH ₂O, n=1, 5; 2; 3; 3,5; 5; 6 или 11, где А представляет собой лактобионовую кислоту или тиоциановую кислоту; причем n=3; 3,5; 5; 6 или 11, если А является лактобионовой кислотой и n=1,5; 2 или 3, если А представляет собой тиоциановую кислоту, причем гидрат обладает хорошей водорастворимостью и лучшей стабильностью при хранении, что удобно для производства лекарственного средства для лечения и профилактики у людей или животных инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, микоплазмами или хламидиями, которые чувствительны к эритромицину. Также заявляется способ получения гидрата солей эритромицина и применение его для приготовления или очистки эритромицина. Еще одним объектом является фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 20 пр., 12 табл., 7 ил.

Настоящее изобретение относится к области медицины, фармацевтике и нанотехнологиям и, конкретно, к способу получения наноразмерного, нанесенного на алюмосиликатные нанотрубки, амфотерицина В - малорастворимого полиенового макроциклического антибиотика, который широко используется для лечения грибковых заболеваний. Предложен способ получения наноразмерного амфотерицина В путем смешения раствора амфотерицина В в диметилсульфоксиде при комнатной температуре с алюмосиликатными нанотрубками с последующим осаждением 1-20 мас.% амфотерицина В на алюмосиликатные нанотрубки путем обработки полученной смеси водой при интенсивном перемешивании и скорости подачи воды 10 мл/мин. Технический результат - предлагаемый способ прост и удобен в технологическом исполнении и позволяет получать принципиально новую лекарственную форму амфотерицина В, представляющую собой амфотерицин В, нанесенный на твердые неорганические структуры - алюмосиликатные нанотрубки, что позволит в дальнейшем разрабатывать новые мази, гели и болтанки для лечения грибковых заболеваний. Применение наноразмерного носителя способствует равномерному распределению амфотерицина В, а алюмосиликатный тип носителя - хороший сорбент - обеспечивает пролонгированное действие амфотерицина В, при этом носитель (наноразмерные трубки) не разрушается, а также позволяет достичь более высокой биодоступности нерастворимого амфотерицина В, в сравнении с микроразмерными формами его использования. 4 пр., 2 ил.

В настоящем изобретении предложено соединение формулы, указанной ниже, или его фармацевтически приемлемая соль, представляющее собой производное нистатина, имеющее дополнительную двойную связь, присутствующую между С28 и С29, и дополнительно модифицированное относительно нистатина по положению С 16. Эти соединения используют в качестве противогрибковых агентов. Также в изобретении заявляется фармацевтическая композиция и ее изготовление для лечения грибковых инфекций и способ лечения грибковой инфекции у животного, включающий введение указанному животному эффективной дозы соединения. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 29 пр., 17 ил., 15 табл.

Изобретение относится к новым формам соединений формулы I, проявляющих антибиотическую активность широкого спектра, особенно кристаллическим полиморфным формам таких соединений, также в виде гидрата или сольвата, в частности кристаллическому полиморфу тиакумицина. Изобретение также относится к композициям, содержащим такие кристаллические полиморфные формы соединений, способам их получения и применения. Также в изобретении заявлены фармацевтические композиции, обладающие антибиотической активностью, содержащие кристаллические полиморфы в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый наполнитель. 10 н. и 16 з.п. ф-лы, 5 пр., 4 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение относится к способу получения сетчатого гидрофильного полимерного сорбента для селективной сорбции эритромицина из культуральной среды, включающий радикальную сополимеризацию неионогенного мономера, мономера-шаблона и сшивающего агента в присутствии редокс-системы (персульфат аммония - аскорбиновая кислота - 1 мас.% к весу мономеров), отличающийся тем, что в качестве неионогенного мономера используют 2-гидроксиэтилметакрилат, в качестве мономера-шаблона - метакрилат эритромицина, а в качестве сшивающего агента - диметакрилат этиленгликоля, и сополимеризацию проводят при комнатной температуре в инертной атмосфере в 50% водном изопропаноле при концентрации сомономеров в растворе 20 мас.%, содержании сшивающего агента 25 мол.% и соотношении неионогенный мономер:мономер-шаблон 72-3:60-15 мол.%. Технический результат - получение сорбента, обладающего высокой сорбционной емкостью по эритромицину. 1 табл., 5 прим.

Настоящее изобретение относится к сольватированным и несольватированным кристаллическим формам 20,23-дипиперидинил-5-O-микаминозил-тилонолида, которые имеют характеристики, указанные в описании. В материалах заявки также представлены способы получения таких кристаллических форм. В изобретении заявлена фармацевтическая композиция для лечения геморрагической септицемии, респираторного заболевания жвачных животных и респираторного заболевания свиней, содержащая 20,23-дипиперидинил-5-O-микаминозил-тилонолид в твердой форме, где терапевтически эффективное количество 20,23-дипиперидинил-5-O-микаминозил-тилонолида в композиции состоит из по существу чистой фазы кристаллической формы или, по меньшей мере, 50% 20,23-дипиперидинил-5-О-микаминозил-тилонолида в композиции состоит из кристаллической формы. Описывается также применение терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения геморрагической септицемии, респираторного заболевания жвачных животных и респираторного заболевания свиней. 9 н. и 6 з.п. ф-лы, 23 пр., 22 табл., 40 ил.

Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I:

Изобретение относится к органической химии и касается способа получения аморфной модификации рокситромицина (эритромицин-9-O-2-метокси-этокси-метил оксим) (формула I). В соответствии с изобретением аморфную форму рокситромицина получают из его растворов в диметилформамиде испарением растворителя при температуре не ниже 30°С в течение временного периода, не превышающего 36 часов. Технический результат - разработка доступного и менее трудоемкого способа получения аморфной формы рокситромицина, имеющей лучшую растворимость в воде по сравнению с кристаллической формой. 1 ил., 4 пр.

В настоящем изобретении заявлены соединения, представленные формулой (I) и формулой (IV), с радикалами, представленными в описании. Они обладают ингибирующей активностью в отношении продукции ММР-9, поэтому они являются полезными в качестве лекарственного средства с меньшими побочными эффектами, чем у традиционных ингибиторов ферментативной активности ММР, в качестве профилактического и терапевтического лекарственного средства от онкогенного ангиогенеза, хронического ревматоидного артрита, утолщения внутренней оболочки сосудов после чрескожной коронарной транслюминальной ангиопластики, атеросклероза сосудов, геморрагического инсульта, острого инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности, аневризмы, метастазов рака легких, респираторного дистресс-синдрома взрослых, астмы, интерстициального фиброза легких, хронического риносинусита, бронхита или хронического обструктивного легочного заболевания (COPD). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 217 пр., 2 табл.

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе. Способ получения, заключается в том, что авермектина В подвергают взаимодействию с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например, в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, таких, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Процесс можно проводить при температуре от 15°С до 60°С, преимущественно при комнатной температуре. 5-O-сукциноилавермектин можно использовать в качестве антипаразитарного средства для борьбы с паразитами в меньших концентрациях по сравнению с известными антипаразитарными средствами. Оно является более эффективным, что позволяет существенно снизить используемую концентрацию средства, его стоимость, а также расширить ассортимент антипаразитарных препаратов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения макролида формулы (I)

или его соли, к способу лечения пастереллеза, респираторной болезни свиней и респираторной болезни крупного рогатого скота с использованием соединений формулы (I), а также к способу получения соединения формулы (III)

Настоящее изобретение относится к очищенному полиморфу IV соединения формулы Iа, характеризующемуся пиками дифракции рентгеновских лучей на порошке (XRPD) при 3,8, 7,5, 16,1, 16,5 и 17,1 градусах 2 (±0,1), полученными с использованием рентгеновского медного К-альфа₁-излучения (длина волны равна 1,5406 ангстрем). Кроме того, изобретение относится к двум способам получения указанного полиморфа IV. Первый включает подвергание полиморфа II соединения формулы Iа по меньшей мере двум циклам нагревания и охлаждения в температурном диапазоне от 5 до 50°С в присутствии среды, выбранной из диизопропилового эфира и С ₅-С₇алкана или -алкена, где указанный Полиморф II соединения формулы Iа характеризуется пиками XRPD при 3,5, 6,9, 9,2, 10,4 и 18,0 градусах 2 (±0,1), полученными с использованием рентгеновского медного К-альфа₁-излучения (длина волны равна 1,5406 ангстрем). Второй способ включает получение этилацетатного раствора соединения формулы Iа, где содержание воды составляет менее 3,6% об./об., и добавление к этому раствору С₅-С₇ алкана или -алкена при температуре от 20 до 36°С. Изобретение относится также к твердой фармацевтической композиции на основе полиморфа IV, имеющей агонистическую активность в отношении мотилина, а также к способу лечения с помощью полиморфа IV заболевания нарушенной двигательной функции желудка. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 23 ил.

Настоящее изобретение относится к антибактериальным соединениям общей Формулы I, где R¹ - водород; R ² - алкил; R³ - алкил, алкенил, циклоалкил или COR¹¹, где R¹¹ - алкил, при условии, что R² и R³ одновременно не представляют собой метил; W представляет собой алкенил, -G(CH₂)_q J-, где q - величина от 2 до 6; G отсутствует; J отсутствует или представляет собой -N(R¹²)(CH₂) _m, где m=0; R¹² - алкил; R - гетероцикл; R ⁴ - этил; R - метил; Y - фтор; и Z - кислород. Изобретение относится также к ряду конкретных соединений, перечисленных в формуле изобретения. Кроме того, изобретение относится к нескольким различным способам получения соединения общей Формулы XIII, где R³ - алкил, алкенил, циклоалкил, или COR¹¹, где R¹¹ - C₁-С₆алкил, при условии, что R³ не представляет собой метил; W представляет собой -G(CH ₂)_qJ-, где q представляет собой величину от 2 до 6; G отсутствует, J отсутствует или представляет собой N(R ¹²)(CH₂)_m, где m=0; R¹² - алкил; и R - гетероцикл. 6 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к кристаллическому моногидрату L-малата азитромицина формулы (I), обладающему высокой устойчивостью, растворимостью и негигроскопичностью. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для лечения микробной инфекции на основе соединения формулы (I) и к способу получения соединения формулы (I), включающему а) взаимодействие азитромицина с яблочной кислотой в водном органическом растворителе или b) перекристаллизацию безводного L-малата азитромицина из водного органического растворителя. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 табл., 7 ил.

Настоящее изобретение относится к новым нестероидным противовоспалительным соединениям, представленным формулой I:

где М представляет собой макролидную субъединицу формулы

D представляет собой нестероидную субъединицу, полученную из нестероидного противовоспалительного средства, L представляет собой соединительную группу с формулой X ¹-(CH₂)_m-Q-(CH ₂)_n-X², или их фармацевтически допустимым солям или отдельным диастереоизомерам. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу получения соединений формулы I (варианты), к фармацевтическому составу на основе соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей, а также к применению соединений формулы I или их фармацевтически допустимых солей для получения медикамента (варианты). Значение заместителей R¹-R⁶ , А, В, Е, U, Y, Z, W, S¹, М, D, X ¹, X², Q, m, n указаны в формуле изобретения. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 схем.

Настоящее изобретение относится (а) к новым соединениям, представленным формулой I:

Данное изобретение относится к производным авермектина В1 и моносахарида авермектина В1 общей формулы I, где n равно 0 или 1; А-В является -СН=СН- или R₁ - C₁-C ₈-алкил, С₃-С₈ -циклоалкил или С₂-С₈ -алкенил; R₂ - C₁ -C₈-алкил или С₂-С ₈-алкенил, необязательно замещенные заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ОН, -N₃, -NO ₂, C₁-C₈-алкокси, С₁-С₆-алкокси-С ₁-С₆-алкокси, C₁ -C₈-алкилтио, C₁-C ₈-алкилсульфинила, C₁-C ₈-алкилсульфонила, -X-C(=Y)-R₄, -X-C(=Y)-Z-R ₄, или фенила, необязательно замещенного галогеном; R ₃ - Н или C₁-C₈ -алкил, замещенный галогеном; или R₂ и R₃ вместе являются трех-семичленным алкиленовым мостиком, необязательно замещенным С₁-С ₄-алкилом, или вместе образуют группу -СН ₂-СН₂-O-СН₂ - или группу -СН₂-СН₂ -С(=O)-СН₂-; Х является -О- или NR ₅; Y является -О-; Z является -О-; R₄ - водород или C_1-8-алкил, необязательно замещенный C₁-С₆-алкокси; R₅ - водород или C_1-8 -алкил; R₆ - водород или C _1-8-алкил; при условии, что соединение не является производным авермектина В1а или производным B1b, в котором n равно 1, R ₃ - Н и R₂ - -СН₂ -СН₂-ОСН₃ или -CH ₂-CH₂-О-фенилом; и не является производным В1а или B1b, в котором n равно 1, и R₂ и R₃ вместе являются незамещенной -СН ₂-СН₂-СН₂- группой; и их E/Z изомеры, смеси E/Z изомеров и/или таутомеры, в каждом случае в свободной форме или в виде соли. Изобретение относится также к инсектицидной композиции и способу борьбы с вредителями на культурных растениях. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл.

Описаны макролидные соединения формулы I, где R - водород или метил; R₁ - водород, N,N-ди(С ₁-С₃)алкиламино, N,N-ди(C ₁-С₃)алкиламино-N-оксид, N-(C ₁-С₃)алкил-N-бензиламино, N-(C ₁-С₄)ацил-N-(C₁ -С₃)алкиламино, N-[N,N-диметиламино-(C ₁-С₄)алкиламино]ацетил-N-(С ₁-С₃)алкиламино или цепочка формулы:

Настоящее изобретение относится к азитромицину в форме стабильного моногидрата, содержащего от 4,0 до 6,5% воды, и способу его получения. Технический результат - получение стабильной формы моногидрата азитромицина. 2 н.п.ф-лы, 2 табл.

Описываются кристаллические формы А, С и D фумарата производного эритромицина формулы

Изобретение относится к кристаллической форме Е фумаратной соли производного эритромицина, представленного формулой (I), и способу ее получения. Указанная кристаллическая форма Е имеет сильные рентгеновские дифракционные пики при углах дифракции (2) 5,6° и 10,4°, как установлено с помощью рентгеновской дифрактометрии с Cu-К-излучением. Также предлагается кристаллическая форма D фумаратной соли производного эритромицина, представленного формулой (I), имеющая средний размер частиц 90 мкм или более и/или содержание остаточного растворителя 1500 ч./млн или менее. Способы получения указанной кристаллической формы D включают суспендирование указанной кристаллической формы Е в смеси этилацетата и воды в соотношении 99:1-97:3 при температуре от -20 до 20°C. Технический результат - снижение содержания остаточного растворителя и устранение трудностей при таблетировании. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 ил.

Изобретение относится к способу получения оксима эритромицина в гомогенных условиях оксимилированием эритромицина А гидроксиламином солянокислым в сухом метаноле с использованием в качестве основания триэтиламина. Технический результат – повышение выхода и качества продукта.

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина. Указанные соли могут быть использованы для лечения патологий респираторной системы и обладают при этом противоаллергическим, противоастматическим действием, а также могут быть использованы для глазных применений. При этом указанные соли имеют меньшее побочное действие на сердечно-сосудистую и/или желудочно-кишечную системы, чем их несолевые аналоги. Предложены также фармацевтические композиции для получения лекарственных средств для лечения патологий респираторной системы, содержащие вышеуказанные соли или нитратные соли метронидазола или ацикловира. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES, 1983,p.123-125(p.124,tabl1) P.M.KOCHERGIN ET AL.”Imidasole series.XXII.”CHEMICAL ABSTRACTS ,vol.64,no 9,abstract no 12660g.

Изобретение относится к способу получения макролидного антибиотика широкого спектра действия - тилозина. Способ включает осаждение тилозина из органического концентрата тилозина основания с использованием органического растворителя - гексана. Осаждение осуществляют добавлением органического концентрата тилозина основания к органическому растворителю - гексану. Скорость приливания органического концентрата составляет от 3 до 5 мл в минуту на каждые 50 мл концентрата. Технический результат - получение тилозина основания в виде гранул, однородных по составу. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения фумаратной соли соединения формулы (II), где R₁ представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, и R₂ представляет собой низшую алкильную группу, который включает в себя взаимодействие соединения формулы (I), где R₁ представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу, с хлорформиатом. Затем проводят удаление всех карбаматных групп, алкилирование атома азота в 3’-положении дезозаминового кольца с получением соединения формулы (II) и преобразование этого соединения в фумаратную соль. Взаимодействие соединения формулы (I) с хлорформиатом проводят в присутствии простого циклического эфира или эфира карбоновой кислоты. Карбаматные группы удаляют в присутствии бикарбоната натрия. Кристаллизацию и перекристаллизацию фумаратной соли соединения формулы (II) проводят из растворителя, содержащего спирт, в частности, из изопропанола. Технический результат – повышение выхода и чистоты продукта. 12 н. и 16 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к 3’-Дездиметиламино-9-оксиимино макролидам формулы (I):

в которой R представляет собой водород или метил; R ₁ и R₂ оба представляют собой водород или вместе образуют химическую связь; R₃ представляет собой водород или линейную, или разветвленную C₁-C₅ алильную группу, или цепь формулы

где А представляет собой водород или фенильную группу, или 5 или 6-членный гетероцикл, насыщенный или ненасыщенный и содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C₁-C₅ алкильных групп или фенильных групп, Х и Y, одинаковые или различные, представляют собой О или NR₄, где R₄ – водород, линейная или разветвленная C₁-C₅ алкильная группа, бензилоксикарбонильная группа; r - целое число от 1 до 6; m - целое число от 1 до 8; n - целое число от 0 до 2; и их фармацевтически приемлемые соли; за исключением соединений оксима 3’-дездиметиламино-3’,4’-дегидроэритромицина А и 9-O-метилоксим 3’-дездиметиламино-3’4’-дегидроэритромицина А. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы 1, обладающей противовоспалительным действием, и применению оксима 3’-дездиметиламино-3’,4’-дегидроэритромицина А в качестве противовоспалительного средства. Технический результат – получение противовоспалительных средств. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.