Соединения, содержащие гетероциклическое кольцо, имеющее один общий гетероатом с сахаридным радикалом, нуклеозиды, мононуклеотиды, их ангидропроизводные: .общий атом кислорода – C07H 19/01
Патенты в данной категории
КОРОТКИЙ ПУТЬ СИНТЕЗА 1,6:2,3-ДИАНГИДРО- -D-МАННОПИРАНОЗЫ
Способ получения 1,6:2,3-диангидро- |
2497829 патент выдан: опубликован: 10.11.2013 |
|
| 5-О-ПРОИЗВОДНЫЕ АВЕРМЕКТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И АНТИПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I: |
2472801 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
| 5-О-СУКЦИНОИЛАВЕРМЕКТИН, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И АНТИПАРАЗИТАРНОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе. Способ получения, заключается в том, что авермектина В подвергают взаимодействию с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например, в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, таких, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Процесс можно проводить при температуре от 15°С до 60°С, преимущественно при комнатной температуре. 5-O-сукциноилавермектин можно использовать в качестве антипаразитарного средства для борьбы с паразитами в меньших концентрациях по сравнению с известными антипаразитарными средствами. Оно является более эффективным, что позволяет существенно снизить используемую концентрацию средства, его стоимость, а также расширить ассортимент антипаразитарных препаратов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр. |
2453553 патент выдан: опубликован: 20.06.2012 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОКЕТАЛЕЙ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРОТИВ ДИАБЕТА
Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) (причем заместитель Q-A расположен на кольцевом атоме, который отделен двумя атомами от кольцевого атома, непосредственно присоединенного к замещенной глюцитольной группе), где R 1, R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из водорода, -C(=O)Rx и алкила, которая может быть замещена одним или более Ra, где Ra - фенил, и Rx - алкил; Ar1 - бензольное кольцо, которое может быть замещено алкилом или галогеном, тиофеновое кольцо или пиразиновое кольцо; Q представляет -(CH2)m-(L)p-; m - целое число, выбранное из 0-2, n - целое число, выбранное из 1 и 2, и р - целое число, выбранное из 0 и 1; L представляет -О-, А - фенил, который может быть замещен одним или более Rb, нафтил или 5-10-членная ароматическая гетероциклическая группа, содержащая атом азота или серы; Rb независимо выбран из алкила, который может быть замещен одним или более Rc, циклоалкила, алкенила, алкинила, галогена, гидроксила, цианогруппы, карбоксильной группы, алкоксигруппы, которая может быть замещена одним или более Rc, фенила, алкилтиогруппы, алкилсульфонильной группы, -NRfRg, алкилкарбонильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкилендиоксигруппы, пиразолильной группы и тетрагидрофуранилокси группы; Rc независимо выбран из галогена, гидроксила и фенила; Rf - водород и Rg - алкилкарбонил, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к группе конкретных соединений, подпадающих под общую формулу (I). Кроме того, изобретение относится к группе промежуточных соединений общей формулы (Ib), использующихся в синтезе соединений формулы (Ia) (частный случай формулы I). Изобретение относится также к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы (I) для применения в качестве ингибитора котранспортера Na +-глюкозы II, а также для применения для профилактики или лечения диабета, гипергликемии, вызванных гипергликемией диабетических осложнений, или ожирения. Кроме того, изобретение относится к способу профилактики или лечения диабета, вызванных гипергликемией диабетических осложнений или ожирения с помощью введения пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 10 табл.
|
2416617 патент выдан: опубликован: 20.04.2011 |
|
| ОДНОСТАДИЙНЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 33-ЭПИХЛОР-33-ДЕЗОКСИАСКОМИЦИНА
Настоящее изобретение относится к одностадийному способу получения соединения формулы I из соединения формулы ASC, включающему взаимодействие соединения формулы ASC с соответствующим хлорирующим агентом в органическом растворителе в присутствии основания и выделение полученного соединения формулы I из реакционной смеси, причем в указанном способе не требуется использование защитных групп. Технический результат: разработан новый одностадийный способ получения соединения формулы I. 6 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2394037 патент выдан: опубликован: 10.07.2010 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 4"-АВЕРМЕКТИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНСЕКТИЦИДНЫМИ И АКАРИЦИДНЫМИ СВОЙСТВАМИ
Описываются замещенные производные авермектина формулы (I) в виде смеси двух индивидуальных соединений, в которой R 1 обозначает втор-бутил (В1а) и изопропил (B1b), R 2 и R3 принимают одинаковые значения, указанные в формуле, причем соотношение указанных соединений в смеси составляет 9:1 (B1a:B1b). Соединения обладают инсектицидными и акарицидными свойствами. 1 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2334755 патент выдан: опубликован: 27.09.2008 |
|
| РАВНОМЕРНОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [3Н]АМФОТЕРИЦИН В
Настоящее изобретение относится к получению нового равномерномеченного тритием аналога физиологически активного соединения - [ +H]амфотерицина В, который может быть использован в органической химии, биологии и медицине. Технический результат - получение равномерномеченного [3H]амфотерицина В нижеприведенной формулы. 1 ил. |
2323224 патент выдан: опубликован: 27.04.2008 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ АВЕРМЕКТИНА
Изобретение описывает способ получения соединения авермектина формулы (I), где R1 - Н, аллил, метилаллил, кротил, хлораллил, циннамил; R2 - Н, С1-4-алкил или С1-4-алкоксигруппа; R3 - С1-8- алкил, С2-8- алкенил или С3-8-циклоалкил; и R4 - H, галоген, С1-4-алкил или С1-4-алкоксигруппа. Способ включает стадии (а) взаимодействия производного авермектина В2 с агентом окисления с образованием 5-оксосоединения; (б) взаимодействия 5-оксосоединения с соединением формулы R1-O-NH2, где R1 представляет собой Н или гидроксииминозащитную группу, с образованием 5-аминосоединения; (в) взаимодействия 5-аминосоединения с агентом введения тионкарбонильной группы с образованием 4"", 23-бистионокарбонильного сложного эфира; (г) взаимодействия 4"", 23-бистионокарбонильного сложного эфира с дезоксигенирующим агентом с образованием 4"",23-дидеоксисоединения; (д) взаимодействия 4"", 23-дидеоксисоединения с кислотой с образованием соединения формулы (I), и когда R1 - аллил, стадию (д) проводят в присутствии палладиевого катализатора. Способ дает высокий выход I. 10 з.п. ф-лы. 
|
2211221 патент выдан: опубликован: 27.08.2003 |
|
АСКОМИЦИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым аскомицинам общей формулы I, где Y, представляет собой фенилен; Z выбран из карбоксила и физиологически гидролизуемого оксикарбонила или из алкильной, алкоксильной, алкиламино- или диалкиламиногруппы, несущей от 1 до 4 карбоксильных или физиологически гидролизуемых оксикарбонильных группировки; Q-O или S; R1 - H, алкил или арил; R2 - водород или гидроксил; R3 - метил, этил, пропил или аллил; R4 - гидроксил или алкоксил; R5 -оксогруппа или (H, OH), R6 - оксогруппа, Н, ОН (H, алкоксил); n - целое число 1 или 2, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают противовоспалительной активностью. Описан также способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. 4 с. и 11 з.п.ф-лы, 2 табл. 
|
2173688 патент выдан: опубликован: 20.09.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АВЕРМЕКТИНА ИЛИ МИЛБЕМИЦИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИПАРАЗИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Производные авермектина и милбемицина общей формулы I, где пунктирные линии представляют независимо необязательные связи, причем R1 и R2 отсутствуют, если C22-C23-двойная связь существует, R1 представляет H, OH; R2 - H, OH или C1-C8-алкокси; R3 - H или C1-C6-алкил; R4 - C3-C8-циклоалкил, альфа разветвленный C3-C8-алкил, алкенил; R5 - метил; R6 - водород или группа формул II и III, где R7 - OH, C1-C4-алкокси, C2-C5-алканоилокси, амино, N-(C1-C4)-алкиламино, N-(C1-C5)-алканоиламино, оксо или оксимино, необязательно замещенная C1-C4-алкильной группой A - группа -ОH, =N-N(CH3)2, =O, = NOH; B - галоид, C1-C8-алкил, C2-C8-алкинил, фенил, пиридинил, C2-C8-алканоил, меркапто, алкилтио, арилтио, нитро, алкоксиалкил, аминоалкил, замещенный дважды алкилом, фенилселено, азидогруппа или циклическая система до 5 атомов углерода, которая может быть замещена C1-C8-гидроксиалкилом. Фармацевтическая композиция, обладающая антипаразитической активностью. Способ получения производных авермектина и милбемицина формулы I. 3 с. и 13 з.п.ф-лы, 1 табл.   
|
2134272 патент выдан: опубликован: 10.08.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АВЕРМЕКТИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИЛИ ВЕТЕРИНАРНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ
В настоящем изобретении предложены производные авермектина формулы I, обладающие антипаразитической активностью в которой пунктирная линия означает необязательную углерод-углеродную связь R1H или OH, R2-C1-C8 алкил, C3-C8-циклоалкил, R3-H или OH, R4-H или группа, способная гидролизоваться in vivo, а также способ их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая или ветеринарная композиция, включающая эффективное количество соединения формулы I и приемлемый наполнитель или носитель. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2125059 патент выдан: опубликован: 20.01.1999 |
|
ИМИДАЗОЛИДИЛЬНЫЙ МАКРОЛИД, ИЛИ ЕГО ИЗОМЕРЫ, ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИММУНОДЕПРЕССИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Использование: в химии гетероциклических соединений, обладающих иммунодепрессивной активностью. Сущность изобретения: имидазолидильный макролид формулы I где R1 - группа  где G - NR6; R2 имеет значения, указанные для R1, H, (C1 - C10)алкил, R3 - H, OH, R4 - H, R5 - метил, этил или пропил; R6 - H, (C1 - C6) алкил, возможно замещенный фенилом, который может быть замещен галогеном; R7 и R8 независимо выбирают из H, (C1 - C7) алкил, R14O(CH2)m, где R14 - H или (C1 - C6) алкил, m = 0, 1, 2, 3; группы фенил - (CH2)m-, а фенильная группа может быть замещена заместителями X, Y, Z; А выбирают из группы, включающей: (C1 - C10) алкил, группу  где s = 0 - 6, t = 0 - 6; Q - H, W - атом кислорода; X, Y и Z независимо выбирают из группы, включающей: H, (C1 - C10) алкил, атом галогена, трифторметил, группу R16O (CH2)m-, где R16 - H, (C1 - C6) алкил, окси- (C2 - C3) алкил, -CF3, а m = 0, 1, 2 или 3, или же два из заместителей X, Y и Z могут связываться друг с другом с образованием пятичленного насыщенного кольца, включающего 2 атома кислорода и 3 атома углерода, n = 2. Предложены также 2 способа получения соединений 1 и фармакомпозиция на их основе. 4 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2108338 патент выдан: опубликован: 10.04.1998 |
|
-D-маннопиранозы (соединения I), отличающийся тем, что он содержит этап циклизации соединения В (указанного ниже), в котором R означает активатор в присутствии основания, выбранного из гидроксидов аммония и неорганических оснований. Данный способ предварительно включает стадию активации соединения А (см. ниже), позволяющий получить соединение В, за которым идет этап циклизации соединения В. 11 з.п. ф-лы.
