Соединения, содержащие гетероциклическое кольцо, имеющее один общий гетероатом с сахаридным радикалом, нуклеозиды, мононуклеотиды, их ангидропроизводные: ...пуриновые радикалы – C07H 19/16

Настоящее изобретение относится к противоопухолевым производным пурина формулы (А) и их солям, а также фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения

где W обозначает алкилзамещенный амино, остаток пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, необязательно замещенный С₁-С₆алкилом или гидрокси; Y обозначает Н или остаток сахарида, Z обозначает Н; Q обозначает остаток необязательно замещенного хинолина. Предложены новые соединения с низкой токсичностью, широким противораковым диапазоном, высокой противораковой активностью, высокой стабильностью, пригодные для изготовления противоопухолевых лекарственных средств. Предложенный способ состоит во взаимодействии защищенного по 9-му положению соответствующего пурина с соответствующими предшественниками групп W и Q. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 31 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa) или их фармацевтически приемлемым солям, для лечения инфекции Flaviviridae, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению при получении лекарственного средства. В соединении формулы (IVa) основание* представляет собой пуриновое или пиримидиновое основание; R¹ и R² вместе образуют циклический 3',5'-фосфатный эфир; R⁷ представляет собой галоген, в частности F или Cl; Y³ независимо представляет собой H, F, Cl, Br или I. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 22 пр.

Изобретение относится к агонистам А_2A рецепторов, представленных соединением формулы (I) или его фармацевтически приемлемой солью

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (А) или его фармацевтически приемлемым солям, где W - циклоалкил; Y - водород или фармацевтически приемлемый сахарид, имеющий формулу

или ;

Z - водород; Q - заместитель, выбранный из группы, состоящей из ; ; ; ; ;

и В, Е, O, К, Т и М каждый - водороды. Изобретение относится также к способам получения соединений (А) и их солей, к фармацевтической композиции на их основе для лечения раковых опухолей и связанных с ними заболеваний, а также к применению данных соединений и их солей при получении фармацевтических препаратов для профилактики и лечения опухолевых заболеваний. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, которые являются частичными и полными агонистами аденозинового рецептора A ₁, формулы 1

где R¹ означает циклопентил, циклогексил или тетрагидрофуранил, необязательно замещенные гидроксигруппой или -СО₂СН₂СН ₃; R² означает водород; R ³ означает фенил, изоксазол, тиофенил или тиазолил, необязательно замещенные одним или более заместителями, выбранными из группы, содержащей метил, метокси, фтор и хлор; R⁴ и R⁵ означают водород; Т означают ковалентную связь или метилен; Х означает ковалентную связь; Y означает -О-, -NH- или ковалентную связь, и Z означает алкилен из 1-3 атомов углерода, которые применимы для лечения различных болезненных состояний, в частности тахикардии и трепетания предсердий, стенокардии, инфаркта миокарда и гиперлипидемии, а также к фармацевтической композиции на основе этих соединений. 3 н. и 19 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I,

в которой: R¹ представляет собой низший алкил или низший алкил, замещенный фенилом; X представляет собой ковалентную связь; R² представляет собой R⁴-Z-Y-C C-, пиразолил, замещенный фенилом, или пиразолил, замещенный гетероарилом; где Y представляет собой алкилен, Z представляет собой кислород, a R⁴ представляет собой фенил, замещенный галогеном или низшим алкокси из 1-3 атомов углерода; и R³ представляет собой гидроксиметил. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и к фармацевтической композиции, обладающей действием агониста A3 рецептора аденозина. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических композиций на их основе, обладающих действием агониста A3 рецептора аденозина. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к олигомеру, включающему по меньшей мере один нуклеозидный аналог L-рибо ЗНК общей формулы Ia, где Х представляет собой -О-; В представляет собой нуклеотидное основание; Р обозначает положение радикала в межнуклеозидной связи с последующим мономером или 5'-концевую гидрокси группу; Р* обозначает межнуклеозидную связь с предшествующим мономером или 3'-концевую гидрокси группу; R²* и R⁴* вместе обозначают бирадикал -(CH₂)_0-1-O-(CH₂) _1-3-, -(CH₂)_0-1-S-(CH₂ )_1-3- или -(CH₂)_0-1-NR-(CH ₂)_1-3-, где R обозначает водород, алкил или ацил; R¹*, R², R³*, R⁵ , R⁵* обозначают водород. Также предлагаются нуклеозидные аналоги для получения олигомеров по изобретению. Предложенные олигомеры обладают повышенной аффинностью к комплементарным нуклеиновым кислотам и могут использоваться в качестве инструмента для молекулярно-биологических исследований, а также в качестве антисмысловых, антигенных или активирующих ген средств. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 ил.