Соединения, содержащие гетероциклическое кольцо, имеющее один общий гетероатом с сахаридным радикалом, нуклеозиды, мононуклеотиды, их ангидропроизводные: ....с рибозилом в качестве сахаридного радикала – C07H 19/167
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА А2А
Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I) R1, R2 и R 3 являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр. |
2457209 патент выдан: опубликован: 27.07.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АГОНИСТА A2A-АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ЕГО ПОЛИМОРФОВ
Настоящее изобретение относится к способам широкомасштабного получения агониста А2A-аденозинового рецептора, в частности моногидрата (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-6-аминопурин-2-ил}пиразол-4-ил)-N-метилкарбоксамида |
2447081 патент выдан: опубликован: 10.04.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АГОНИСТА РЕЦЕПТОРА A2A-АДЕНОЗИНА И ЕГО ПОЛИМОРФНЫХ МОДИФИКАЦИЙ
Изобретение относится к способу получения моногидрата (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-6-аминопурин-2-ил}пиразол-4-ил)-N-метилкарбоксамида путем контактирования соединения формулы (4):
|
2443708 патент выдан: опубликован: 27.02.2012 |
|
| НУКЛЕИНОВОЕ ОСНОВАНИЕ, ИМЕЮЩЕЕ ПЕРФТОРАЛКИЛЬНУЮ ГРУППУ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. Способ заключается в том, что нуклеиновое основание (например, урацилы, цитозины, аденины, гуанины, гипоксантины, ксантины или им подобные) взаимодействуют с перфторалкилгалоидом в присутствии сульфоксида, пероксида и соединения железа для получения перфторалкил-замещенного нуклеинового основания, которое является экономически полезным в качестве промежуточного соединения для получения лекарственных средств. 14 з.п. ф-лы, 16 табл. |
2436777 патент выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ ФОСФОРАМИДИТА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОЛИГО-РНК
Настоящее изобретение относится к производным фосфорамидита общей формулы (1), где Вх представляет собой аденин, гуанин, цитозин, тимин или урацил, причем аминогруппа аденина, гуанина и цитозина может быть необязательно защищена защитной группой, выбранной из ацетила и феноксиацетила; R1 - заместитель общей формулы (2), в которой R11, R 12 и R13 одинаковы или различны, и каждый представляет собой водород или алкокси; R2a и R2b одинаковы или различны, и каждый представляет собой алкил; и WG1 , WG2 представляют собой цианогруппу. Изобретение относится также к многостадийному способу получения указанных соединений. Кроме того, изобретение относится к промежуточным соединениям названного способа, а именно к промежуточному эфирному соединению общей формулы (13), где L представляет собой галоген или С1-С5алкилтиогруппу; WG1 - цианогруппу; к промежуточному соединению общей формулы (21), где Вх представляет собой аденин, гуанин, цитозин, тимин или урацил, причем аминогруппа аденина, гуанина и цитозина может быть необязательно защищена защитной группой, выбранной из ацетильной группы и феноксиацетильной группы; и WG1 представляет собой цианогруппу; к промежуточному соединению общей формулы (15), где Вх имеет названные выше значения; R1 представляет собой заместитель общей формулы (2); к промежуточному соединению общей формулы (17), где Вх имеет названные выше значения; А представляет собой кремнесодержащий заместитель общей формулы (18а) или (18b)
где R6 - алкил, а WG1 - цианогруппа. Изобретение относится также к способу получения олигонуклеотида общей формулы (3), где каждый В независимо представляет собой аденин, гуанин, цитозин, урацил или тимин; каждый R независимо представляет собой Н или гидроксил, и, по меньшей мере, один из R представляет собой гидроксил; Z представляет собой Н или фосфатную группу; и n представляет собой целое число от 1 до 100, включающий стадии A-G, отличающийся использованием указанных выше производных фосфорамидита в качестве мономерного соединения нуклеиновой кислоты на стадии В. 7 н.п. ф-лы, 1 ил.
|
2415862 патент выдан: опубликован: 10.04.2011 |
|
| ЧАСТИЧНЫЕ И ПОЛНЫЕ АГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ A 1
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые являются частичными и полными агонистами аденозинового рецептора А1 и обладают антилиполитическим эффектом, и их применению. Соединения могут быть использованы для лечения заболеваний, относящихся к метаболическим нарушениям, например при ожирении. В соединении формулы (I):
R1 представляет собой необязательно замещенный атомом галогена, гидрокси, трифторметилом, C 1-4-алкокси С3 -6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена 5-6-членный гетероциклил, в котором гетероатомы выбраны из кислорода, необязательно замещенный атомами галогена фенил или необязательно замещенный атомами галогена 5-6-членный гетероарил, в котором гетероатомы выбраны из азота и/или серы; R2 представляет собой водород или трифторметил; R3 представляет собой водород, необязательно замещенный атомом галогена С3- 6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, трифторметилом, С1-4-алкилом фенил, необязательно замещенный атомом галогена, трифторметилом, C 1-4-алкокси гетероарил, который имеет в кольце 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, или необязательно замещенный С1-4-алкилом 5-6-членный гетероциклил, который имеет в кольце 1-2 гетероатома, выбранных из азота или кислорода; R4 и R5 независимо представляют собой водород; Х1 представляет собой ковалентную связь или низший алкилен; Х 1 представляет собой ковалентную связь или низший алкилен, Y представляет собой ковалентную связь или низший алкилен, необязательно замещенный гидрокси или циклоалкилом; и Z представляет собой -С |
2340623 патент выдан: опубликован: 10.12.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНО-6-АЗИДО-9-(2,3,5-ТРИ-O-АЦЕТИЛ-БЕТА-D-РИБОФУРАНОЗИЛ)ПУРИНА
Настоящее изобретение относится к способу получения 2-амино-6-азидо-9-(2,3,5-три-O-ацетил- |
2326124 патент выдан: опубликован: 10.06.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2',3',5'-ТРИ-О-АЦЕТИЛ-2-ФТОРАДЕНОЗИНА
Настоящее изобретение относится к способу получения 2',3',5'-три-О-ацетил-2-фтораденозина и может быть использовано в органической химии и фармацевтической промышленности. Способ состоит в том, что суспензию 2-амино-6-азидо-9-(2,3,5-три-О-ацетил- |
2325395 патент выдан: опубликован: 27.05.2008 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,6-ДИХЛОР-9-(2,3,5-ТРИ-O-АЦЕТИЛ- -D-РИБОФУРАНОЗИЛ)ПУРИНА
Настоящее изобретение относится к способу получения 2,6-дихлор-9-(2,3,5-три-O-ацетил- (56) (продолжение): CLASS="b560m"666-669. SEUNG В. НА et al. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 1997, 7, 24, 3085-3090. VASU NAIR et al. TETRAHEDRON, 1993, 49, 11, 2169-2184. KAZUNORI NIIYA et al. J. MED. CHEM, 1992, 35, 4557-4561. VASU NAIR et al. SYNTHESIS, 1982, 8, 670-672. ROBINS M.J. et al. NUCLEIC ACIDS RESEARCH, SYMPOSIUM SERIES, 1981, 9, 61-63. JOHN A. MONTGOMERY et al. J. MED. CHEM., 1977, 20, 401-404. |
2324699 патент выдан: опубликован: 20.05.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ХЛОРАДЕНОЗИНА
Настоящее изобретение относится к способу получения 2-хлораденозина и может быть использовано в органической химии и фармацевтической промышленности. Способ состоит в том, что проводят аммонолиз 2,6-дихлор-9-(2,3,5-три-O-ацетил- |
2324698 патент выдан: опубликован: 20.05.2008 |
|
4 -ЗАМЕЩЕННЫЕ НУКЛЕОЗИДЫ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ ВИРУСОМ ГЕПАТИТА C (HCV)
Изобретение относится к применению 4'-замещенных нуклеозидов формулы (I), в которой R водород; R1 - алкил, возможно замещенный гидроксилом, алкенил, алкинил, алкокси, циано или азидо; R2 - водород или гидроксил; R3 и R4 - водород, гидроксил, алкокси или галоген, при условии, что как минимум один из R3 и R4 означает водород; В является 9-пуринильным остатком формулы (В1), где R5 - водород; R6 - гидроксил или NHR8; R 7 - водород; R8 - водород или фенилкарбонил; или В является 1-пиримидильным остатком формулы (В2), где Z означает О; R10 - гидроксил или NHR 8; R11 - водород; R 8 является таким, как определено выше; и их фармацевтически приемлемых солей, для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредствованных вирусом гепатита С (HCV). Изобретение относится также к фармацевтической композиции для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных вирусом гепатита С (HCV), и к применению данной фармацевтической композиции для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных вирусом гепатита С (HCV). 3 н. и 4 з.п. ф-лы.
(56) (продолжение): CLASS="b560m"A1, 02.09.1999. US 2002/0055483, A1, 09.05.2002. DATABASE WPI Week 199528 (16.05.1995), Derwent Publication Ltd., London, GB; AN 1995-212949. DATABASE WPI Week 199416 (22.03.1994), Derwent Publication Ltd., London, GB; AN 1994-132037. EP 0799834, A1, 08.10.1997. EP 0371366, А, 06.06.1990. US 5,496,546, A, 05.03.1996. US 5,192,749, A, 09.03.1993. RU 2157215, C2, 10.10.2000. RU 2158269, C2, 27.10.2000. EP 0409575, A1, 23.01.1991. |
2322989 патент выдан: опубликован: 27.04.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЛКИНИЛАДЕНОЗИНА ДЛЯ БОРЬБЫ С ВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ РЕАКЦИЕЙ
Изобретение относится к соединению формулы (I), где каждый из R независимо представляет водород, C1-C6 алкил, С3-С7циклоалкил, фенил или фенил(C 1-C3)алкил; Х и X' представляют -CH 2OH, -CO2R2, -OC(O)R2 , -CH2OC(O)R2 или C(O)NR3R 4; R2, R3 и R4 независимо представляют Н, C1-6-алкил, необязательно замещенный одним-тремя C1-6-алкокси, C1-6-алкилтио, галогенами, гидрокси, амино, моно(C1-6-алкил)амино, ди(C1-6-алкил)амино; Z и Z' независимо представляют (C1-C6)алкил, необязательно прерванный одним-тремя атомами S или непероксидным О, либо отсутствуют; n=1-3, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения по изобретению являются агонистами А2A-рецепторов аденозина и могут использоваться для подавления воспалительной реакции или лечения воспаления. 55 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 ил.
|
2258071 патент выдан: опубликован: 10.08.2005 |
|
НОВЫЕ НУКЛЕОЗИДНЫЕ И ОЛИГОНУКЛЕОТИДНЫЕ АНАЛОГИ
Изобретение относится к нуклеозидным аналогам формулы (1), в которой R1 представляет собой Н или группу, защищающую гидроксил, R2 представляет собой Н, группу, защищающую гидроксил, группу фосфорной кислоты, защищенную группу фосфорной кислоты или группу формулы P(R3)R4, в которой R3 и R4 являются одинаковыми или разными и представляют собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, цианоалкоксигруппу, аминогруппу, замещенную алкильной группой; А представляет собой алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, и В представляет собой замещенную пурин-9-ильную группу или замещенную 2-оксопиримидин-1-ильную группу, содержащие по крайней мере один заместитель, выбранный из гидроксильной группы, защищенной гидроксильной группы, аминогруппы, защищенной аминогруппы, алкильной группы. Также изобретение относится к олигонуклеотидным аналогам, включающим одну или более структур формулы (2), где А и В имеют такие же значения, как в формуле (1). Олигонуклеотидные аналоги по изобретению или их фармакологически приемлемые соли могут использоваться в качестве лекарственных препаратов, обладающих антисенс-активностью или антигенной активностью. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл.  
|
2233844 патент выдан: опубликован: 10.08.2004 |
|
ПРИРОДНЫЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ИЛИ ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ВЕЩЕСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к медицине и обеспечивает вещества, которые обладают эффективностью против опухолей и вирусов, относительно которых обычные противоопухолевые агенты и противовирусные агенты демонстрируют лишь недостаточные эффекты, и оказывают канцеростатическое действие и противовирусное действие на различные невосприимчивые опухоли. Изобретение касается фармацевтической композиции с противоопухолевым или противовирусным веществом, представленным формулой 1 где R1 представляет собой основание нуклеиновой кислоты, представленное определенной формулой, и R2 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или метоксигруппу, или его фармацевтически приемлемой соли. А также касается способа получения вещества, представленного формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли, отличающегося тем, что культивируют NS-клетку, которая обладает способностью продуцировать вещество, представленное формулой 1, собирают вещество, представленное формулой 1, из культуральной жидкости и, если необходимо, превращают это вещество в его фармацевтически приемлемую соль. Кроме того, раскрыты клеточная линия и способ лечения. Изобретение обеспечивает пониженное побочное действие на нормальные клетки организма. 6 с. и 1 з.п.ф-лы, 24 ил. |
2205010 патент выдан: опубликован: 27.05.2003 |
|
| СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ СЕПСИСА И ВОСПАЛЕНИЙ С ПОМОЩЬЮ ОКСИПУРИНОВЫХ НУКЛЕОЗИДОВ Изобретение относится к определенным оксипуриновым нуклеозидам, соединениям, родственным данным оксипуриновым нуклеозидам, ацильным производным и составам, которые содержат по крайней мере одно из данных соединений. Изобретение также относится к методам лечения или профилактики расстройств кроветворных органов и изменения гемопоэза, а также для лечения и профилактики воспалительных заболеваний путем введения состава или соединения животным. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения. 5 с. и 4 з.п.ф-лы, 22 табл., 69 ил. | 2203669 патент выдан: опубликован: 10.05.2003 |
|
ПУРИНОВЫЕ L-НУКЛЕОЗИДЫ, ИХ АНАЛОГИ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к производному пуринового L-нуклеозида формулы (I), где R1, R2", R3" и R4 - Н; R2, R3 и R5 - ОН; Z1 - N; Z2 выбран из N и СН; Z3 - из -NR-, -С(R)2, -S-, где R, одинаковые или разные, выбраны из Н, Br, NH2, алкила и алкенила; Z4 выбран из -С=O, -NR-, -C(R)2-, где R, одинаковые или разные, выбраны из Н и Br; Z5 - N; Х выбран из Н, ОН, SH, -SNH2, -S(O)NH2, -S(O)2NH2; Y - из Н и NН2; W - О, и когда Y представляет собой NH2, тогда Z3 не представляет собой -S-. Также описана фармацевтическая композиция, содержащая соединения по изобретению. Предложенные соединения и композиции на их основе обладают иммуномодулирующей активностью. 2 с. и 6 з. п. ф-лы, 7 ил. 
|
2183639 патент выдан: опубликован: 20.06.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АДЕНОЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ЭЛЕКТРИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ В СЕРДЦЕ МЛЕКОПИТАЮЩЕГО
Изобретение включает оптимально замещенные N6-окса-, тиа-, тиокса- и азациклоалкильные замещенные производные аденозина, которые являются селективными агонистами аденозинового рецептора типа 1, и, так таковые, они являются потенциально полезными соединениями для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и расстройств центральной нервной системы. Описываются новые производные аденозина общей формулы 1, где R1 представляет собой моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 15 атомов, по меньшей мере один из которых выбирается из группы, состоящей из N, O и SO2, которая может быть моно- или полизамещена одним или более заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из оксогруппы, гидроксильной, низшей алкильной, замещенной низшей алкильной, ацильной или карбоксильной группы, где R1 не является моноциклическим лактамом или имидом и где R1 не содержит эпоксидной группы. описывается также фармацевтическая композиция и способ коррекции электрических нарушений в сердце млекопитающих. 5 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил. 
|
2172320 патент выдан: опубликован: 20.08.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ О6-АЛКИЛГУАНИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые производные О6-гуанидина общей формулы I, где Y представляет водород, рибозил или дезоксирибозил, которые могут быть замещены гидрокси или С1-C4алкоксигруппами; R1 представляет водород, С1-20алкил или гидрокси С1-20алкил; R обозначает (i) циклическую группу, имеющую пятичленное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один гетероатом, выбранный из О, N или S, необязательно конденсированное с кольцом бензола, пиридина или нефталина, или шестичленное гетероциклическое кольцо, содержащее по меньшей мере один атом N, необязательно с атомом S, необязательно конденсированное с одним или двумя бензольными кольцами, где указанная циклическая группа может быть необязательно замещена в гетероциклическом(их) кольце(ах) и/или карбоциклическом(их) кольце(ах) группами, выбранными из С1-С5алкила, галогена, циано, нитро, азидо, С1-С5алкокси, арила, SOnR"", где R"" представляет С1-С5алкил и n равно 0, 1, 2, COOR5, где R5 представляет Н или С1-С5алкил или N-оксиды. Указанные соединения проявляют способность снижать активность О6-алкилгуанин-ДНК алкилтрансферазы в опухолевых клетках. Их активность до 8 раз выше, чем известных аналогов. Описывается также композиция на основе соединений формулы I. 3 с. и 11 з.п. ф-лы, 14 ил., 7 табл. 
|
2154646 патент выдан: опубликован: 20.08.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2,6-ДИАМИНОПУРИН--D-РИБОФУРАНУРОНАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМСОСТАВ ДЛЯ ПОДАВЛЕНИЯ АКТИВНОСТИ ЛЕЙКОЦИТОВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ АКТИВНОСТИ ЛЕЙКОЦИТОВ
Описаны производные 2,6-диаминопурин- -D-рибофурануронамида, отвечающие формуле I, а также соли указанных соединений, в которых R1 представляет С1-3 -алкильную группу; R2 обозначает С3-C8-циклоалкильную группу, радикалы Alk1Y, -(СНR5)m(Аlk2)nZ, либо замещенную C3-8 -циклоалкильную, пирролидин-3-ильную, 2-оксопирролидин-4-ильную, пиперидин-3-ильную или пиперидин-4-ильную группу; Q является атомом кислорода. Соединения, отвечающие формуле I, а также их соли могут использоваться в медицине в качестве противовоспалительных агентов, особенно при лечении больных, страдающих воспалительными заболеваниями и склонных к вызванному лейкоцитами поражению ткани. 6 с. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2129561 патент выдан: опубликован: 27.04.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АДЕНОЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к производным аденозина общей формулы I, где R1 - атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший О-алкил, низший S-алкил или фенил, и может находиться во 2- или 5-положении индола; n = 0, 1 и 2, R2 - низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, С3-С7-циклоалкил или низший О-алкил, фенил, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из атома галогена, нитро, низшей алкильной или О-алкильной группы или группы -NR6R7, где R6 и R7 атом водорода, низший алкил; пиридил; тиенил, нафтил, и в случае, когда n = 2, R2 - группа -NR8R9, где R8 и R9 одновременно являются низшим алкилом или образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероцикл, выбранный из морфолина, пиперидина; R3 и R4 одинаковые или различные, - атом водорода или низший алкил, проявляющим анальгетическую и антигипертензивную активность. Способ получения соединений формулы (I) заключается в том, что амин общей формулы (II) подвергают взаимодействию с 7-галогенпуриновым рибозидом общей формулы (III), где Х - атом галогена, R11 - СОR5, где R5 имеет указанное значение или СН2ОН, а R12 и R13 - защитные группы, такие как ацетил, бензоил, или вместе образуют диоксолановую группу, в растворителе, таком как спирт или диметилформамид, в присутствии основания, такого как триэтиламин, пиридин или карбонат натрия, или, кроме того, в присутствии двух эквивалентов амина при 20 -140oC, после чего снимают защитные группы в основной среде раствором гидроксида аммония или в кислой среде с нормальным раствором соляной кислоты при 0 - 70oС в зависимости от природы защитной группы. Описываются также фармацевтические композиции на базе соединения формулы (I), проявляющие анальгетическую и/или антигипертензивную активность. 6 с. и 7 з. п. ф-лы, 2 табл.   
|
2129560 патент выдан: опубликован: 27.04.1999 |
|
СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ НУКЛЕОЗИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к группе новых соединений формулы I Nu-O-Fa, где O - кислород, Nu - нуклеозид или аналог нуклеозида, включающей такое азотное основание, как аденин, изанин, цитозин, урацил, тимин; Fa - ацил мононенасыщенной C18 мли C20  -9-жирной кислоты, в котором жирная кислота этерифицирована гидроксильной группой в 5 положении сахарного фрагмента нуклеозида или аналога нуклеозида или гидроксильной группой нециклической цепи аналога нуклеозида. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение I, обладает противовирусным действием. 2 с. и 19 з.п. ф-лы, 14 ил.
|
2126417 патент выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
МОНО-, ДИ- ИЛИ ТРИСЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ 2-АМИНО-6-(С1 - С5- АЛКОКСИ-9-(D-АРАБИНОФУРАНОЗИЛ)-9Н-ПУРИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к моно-, ди- или три-сложным эфирам 2-амино-6-(C1-C5-алкокси)-9-(  -D -арабинофуранозил)-9Н-пурина общей формулы (I) где арабинофуранозильный остаток замещен по 2"-, 3"- или 5"-положениям, а сложные эфиры образованы карбоновыми кислотами, в которых некарбонильная часть выбрана из н-пропила, трет-бутила, н-бутила, метоксиметила, бензила, феноксиметила, фенила, метансульфонила и сукцинила. Соединения формулы (I) получают этерификацией 2-амино-6-метокси-9- -D-арабинофуранзил-9Н-пурина в присутствии фермента, при этом имеющаяся гидроксильная группа при необходимости защищена. Описаны также фармацевтические формы, содержащие соединения формулы (I) в эффективном количестве и обладающие противоопухолевым действием. 4 с. и 9 з.п.ф-лы, 2 табл.
|
2114860 патент выдан: опубликован: 10.07.1998 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 9-ЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ГУАНИНА
Использование: в качестве противовирусных агентов и промежуточных продуктов получения препаратов. Сущность: 9-замещенные производных гуанина общей формулы I: где R - C1-C4-алкил, бензил или -(CH2)n-OR1, где n = 0,2, а R1 -CH2CH2OH. Реагент 1: 1-замещенный 5-(тиакарбамоил)амино-IH-имидазол-4-карбоксамид общей формулы III:  где R имеет вышеуказанные значения. Реагент 2: перекись водорода в водной щелочной среде при температуре 0-30oC в присутствии ионов выделяют путем обработки кислотой. |
2090566 патент выдан: опубликован: 20.09.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 9-ЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ГУАНИНА И 1- ЗАМЕЩЕННЫЕ 5-(ТИОКАРБАМОИЛ)АМИНО-1Н-ИМИДАЗОЛ-4-КАРБОКСАМИДЫ
Использование: в медицине, в частности в противовирусных препаратах. Сущность изобретения: продукт 9-замещенные производных гуанина ф-лы  где R C1-C4 -алкил, возможно с одной или двумя ОН, или R  или R бензил, рибозил, 2"-дезоксирибозил, или -(CH2)n-OR1 при R1 (CH2)2OH n 1 или 2, или -CH(CH2OH)2. Реагент: R 1-замещенные 5-(тиокарбамоил)амино-1H-имидазол-4-карбоксамиды ф-лы II с R см. выше. Условия реакции: циклизацию ведут обработкой солью тяжелого металла (Cu, Ag, Pb, Hg) в водно-щелочной среде, содержащей по крайней мере  четыре эквивалента гидроксил-ионов, при температуре от комнатной до температуры кипения с обратным холодильником и дальнейшим выделением целевого продукта обработкой кислотой. 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2042668 патент выдан: опубликован: 27.08.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-АЦИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ СОЛЕЙ S- АДЕНОЗИЛМЕТИОНИНА
Сущность изобретения: продукт ф-лы I, где R-бензоил, п-толуолсульфонил или линейный алифатический C2-C6 R1 -водород, бензоил или алифатический линейный C2-C6 ацил, причем R и R1 могут быть одинаковыми или различными. А-эквивалент кислоты pКа меньше 2,5; n 1-5. Реагент 1: водный раствор сульфата S-аденозилметионина, содержит 100 г/л S-аденозилметионина. Реагент 2: ангидрид или хлорангидрид соответствующей кислоты. Условия реакции: pH 7, температура 1°С. Соотношение ангидрид или хлорангидрид и соль S-аденозилметионина 1:(1,15-1,3), если R1 -H и 1:(4,8-7,8), если R1 не водород. Соединения обладают протеиновой анаболической, противовоспалительной и болеутоляющей активностью, оказывают положительное действие на глюцидный метаболизм. Структура соединения ф-лы I   8 табл.
|
2041235 патент выдан: опубликован: 09.08.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ ПУРИНОВЫХ АРАБИНОЗИДОВ ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ ПРОИЗВОДНЫХ
Использование: в медицине, в частности в способе получения замещенных пуриновых арабинозидов, обладающих противовирусной активностью: вирус Варицелла зостер или цитомегаловирус. Сущность изобретения: продукт замещенные пуриновых арабинозидов ф-лы I: где R1 галоген, метокси, этокси, пропокси; аминогруппа, монозамещенная метилом или C C-циклоалкилом, либо дизамещенная C C-алкилом; или R1 -азотосодержащий гетероцикл; R2-водород, галоген или аминогруппа; при условии, что, когда R2-водород, то R1 не является метокси, метиламино, диметиламино, пиперидино или пирролидиногруппой; и когда R2 - аминогруппа, то R1 не является метиламиногруппой, и/или его фармацевтически приемлемые производные, за исключением 2,3,5-триацетата и 2,3,5-трибензил-производных соединений ф-лы I, где R1 хлор или фтор и R2 хлор, фтор, водород или аминогруппа. Реагент 1: соединение ф-лы II. Реагент 2: соединение ф-лы III. 2 табл. Структура соединений ф-л I(см. ниже), II, III: 
|
2039752 патент выдан: опубликован: 20.07.1995 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 5`-БЕНЗОИЛГУАНОЗИНА В КАЧЕСТВЕ СПЕЦИФИЧЕСКИХ НЕОБРАТИМЫХ ИНГИБИТОРОВ РНК-ПОЛИМЕРАЗЫ
Изобретенеие касается нуклеозидов, в частности производных 5 бензоил-гуанозина общей формулы, где R-BrCH2 - (I) или  в качестве специфических необратимых ингибиторов РНК-полимеразы. Цель - создание нового более эффективного специфически необратимого ингибитора РНК-полимеразы. Синтез ведут селективным ацилированием гидрохлорида гуанозина в безводном гексаметилтриамиде фосфорной кислоты с помощью хлорангидрида соответствующей 4-замещенной бензойной кислоты. Для соединений I и II соответственно K=0,13 и 0,09 мин-1, а для аналога - литиевой соли гуанозин - 5 - (2-бромэтил) фосфоната- 0,03 мин-1. Соединение II также позволяет идентифицировать SH-группу в активном центре фермента. 
|
2035468 патент выдан: опубликован: 20.05.1995 |
|
,
С-, -R6C=CR7 - или -CHR6CHR7-, где R6 и R7 в каждом положении представляют собой водород или низший алкил. 3 н. и 27 з.п. ф-лы.
-D-рибофуранозил)пурина и может быть использовано в органической химии и фармацевтической промышленности. Способ состоит в том, что взаимодействие 2-амино-6-хлор-9-(2,3,5-три-O-ацетил-
-D-рибофуранозил)пурина в 60%-ном растворе фтористого водорода в пиридине диазотируют трет.-бутилнитритом в течение 1 часа при (-18)-(-22)°С, реакционную смесь разлагают колотым льдом, а продукт реакции очищают flash-хроматографией на окиси алюминия. Затем образовавшийся 2-фтор-6-азидо-9-(2,3,5-три-O-ацетил-
-D-рибофуранозил)пурина и может быть использовано в органической химии и фармацевтической промышленности. Способ состоит в том, что диазотирование 2-амино-6-хлор-9-(2,3,5-три-O-ацетил-
