Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 лактонным кольцом – C07J 19/00
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07J Стероиды
C07J 19/00 Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 лактонным кольцом
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕХНИЧЕСКОГО ДИГОКСИНА Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения технического дигоксина. Способ осуществляется путем ферментации с последующей экстракцией водным раствором этилового спирта листьев наперстянки шерстистой, упаривания экстракта, извлечения дигоксина хлороформом, упаривания хлороформных извлечений, хроматографирования на окиси алюминия, элюирования целевого продукта смесями этанол-хлороформ, упаривания фракций, содержащих дигоксин, перекристаллизации технического дигоксина из ацетона и фильтрации. | 2186069 выдан: опубликован: 27.07.2002 |
|
СТЕРОИД С 17-СПИРОМЕТИЛЕНЛАКТОНОВОЙ ГРУППОЙ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым стероидам, а именно стероиду с 17-спирометиленлактоновой группой, имеющему общую формулу I, где R1 является О, (Н, Н), (Н, OR) или NOR, причем R выбран из Н, (1-6С) алкила и (1-6С) ацила; R2 является Н, (1-6С)акилом, произвольно замещенным галогеном, (2-6С)алкенилом, произвольно замещенным галогеном, (2-6С)алкинилом, произвольно замещенным галогеном, или галогеном; R2 является Н; или R"2 вместе c R2 является (1-6С)алкилиденовой группой или (2-6С)алкенилиденовой группой; или R"2 вместе с R3 являются связью; R3 является Н, если вместе R"2 не является связью; R4 является (1-6С)алкилом; один из R5 и R6 является водородом, а другой является водородом или (1-6С) алкилом; Х является (СН2)n или (СnН2n-2), где n равно 2 или 3, который произвольно замещается гидроксилом, галогеном, (1-6С)алкилом, (1-6С)ацилом, (7-9С)фенилалкилом, фенильная группа которого может быть замещенной (1-6С)алкилом, (1-6С)алкоксилом, гидроксилом или галогеном; У является О или (Н, ОН) и прерывистые линии показывают произвольные связи, причем по крайней мере одна из связей 4-5, 5-10 и 9-10 является двойной связью. Описывается способ получения соединений I. Соединения проявляют значительную антиглюкокортикоидную и антипрогестагенную активность. 2 c. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
2168516 выдан: опубликован: 10.06.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ  -ЛАКТОНА 3(7 -АЦЕТИЛТИО-17 -ГИДРОКСИ-3- ОКСОАНДРОСТ-4-ЕН-17-ИЛ)ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно к улучшенному способу получения калийсберегающего диуретика, а именно спиронолактона (верошпирона, альдактона) из доступного сырья - стеаринов растительного и животного происхождения. По описываемому способу спиронолактон  пропионовую кислоту] формулы I получают из андростендиона или его производного формулы II  где R1 - карбонитрил, R2 - гидроксил, подвергают защите  4-3-кетосистемы, метиленированию по 17-кетогруппе диалкилсульфонийметилидом, генирируемым in situ из триалкилсульфонийгалогенида, с последующим превращением полученного оксиранового цикла в лактонный построением 4,6-диеноновой структуры, присоединением тиоуксусной кислоты и выделением целевого продукта. Построение 4,6-диеноновой системы осуществляют после предварительного построения лактонового кольца и одновременного декарбоалкоксилирования путем нагревания в апротонном растворителе в присутствии каталитических количеств насыщенных водных растворов солей сильных оснований и сильных кислот, селективной функционализацией 6-го положения стероидной молекулы с помощью реакций галоидирования - дегидрогалоидирования. Затем присоединяют тиоуксусную кислоту и выделяют целевой продукт. Способ позволяет повысить выход основного продукта путем исключения образования побочных продуктов и осмоления реакционной массы в результате проведения реакций в мягких условиях. 8 з.п.ф-лы.
|
2163606 выдан: опубликован: 27.02.2001 |