Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, имеющие гетероциклическое кольцо с атомом кислорода в качестве гетероатома, спиро-конденсированное с циклопента (а) гидрофенантреновым скелетом – C07J 21/00
Патенты в данной категории
АНАЛОГИ ЦИКЛОПАМИНА
В изобретении представлены новые производные циклопамина, имеющие следующую формулу: |
2486194 выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЭПЛЕРЕНОНА
Изобретение относится к улучшенным способам получения фармацевтически полезного соединения - эплеренона: (9 ,11 -эпокси-17 -гидроксипрегн-4-ен-3-он-7 ,21-дикарбоновой кислоты, -лактон, метиловый эфир) с использованием новых промежуточных продуктов. Способы проводят с использованием преобразования 4,6-3-кетостероида или его кеталя в соответствующую 4-3-кетостероид-7 -карбоновую кислоту через ряд стадий, включающих стадии окисления, метилирования, эпоксидирования. Способ обеспечивает сокращение числа стадий процесса и высокий выход продукта. 3 н. и 8 з.п. ф-лы. |
2339642 выдан: опубликован: 27.11.2008 |
|
7-КАРБОКСИЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРОИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЭПЛЕРЕНОНА
Изобретение относится к новым эффективным способам получения 9,11-эпокси-17 -гидрокси-3-оксопрегн-4-ен-7 ,21-дикарбоновой кислоты, - лактона, метилового эфира (эплеренона). Описаны также новые промежуточные соединения общей формулы I, где R 1 - Н, COR4, R4 - C1-С6-алкил, C 1-С6-алкокси, R3 - C1-С6-алкил, Z 1 - , где O-COR4 находится в -положении, Z2 - -СН- или Z 1 и Z2 вместе образуют двойную связь, Q . 4 н. и 24 з.п.ф-лы, 1 табл.
|
2304144 выдан: опубликован: 10.08.2007 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 7-ЗАМЕЩЕННЫХ СТЕРОИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЭПЛЕРЕНОНА, ПРОДУКТ
Описан способ получения новых 7-замещенных стероидных соединений общей формулы I, где R1-Н или -COR2 ; где R2-С1-6алкил, С1-6алкокси, Z1--СН2- или |
2289586 выдан: опубликован: 20.12.2006 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-КЕТО-7-АЛКОКСИКАРБОНИЛЗАМЕЩЕННОГО 4,5-СТЕРОИДА, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Описывается способ получения 3-кето-7-алкоксикарбонил замещенного, 4,5-стероида формулы I где |
2261865 выдан: опубликован: 10.10.2005 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ САПОНИНА ИЗ ЖОМА СВЕКЛЫ
Изобретение относится к способам выделения и очистки тритерпеновых глюкозидов из растительного сырья, в частности сапонинов из свеклы и отходов сахарного производства, в частности из жома свеклы, и может быть применено в пищевой, фармакологической и косметической промышленности. Способ реализуется путем щелочной экстракции при температуре 80°С в течение 8 часов с последующим отстаиванием. В качестве сорбента используют гранулированный анионит АВ-17-2П в ОН-форме, а десорбцию сорбента проводят 70% этанолом. |
2261253 выдан: опубликован: 27.09.2005 |
|
ГОРМОНАЛЬНЫЕ ИЛИ АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ СТЕРОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к новым стероидом общей формулы I, которые проявляют себя, как эффективные антагонисты прогестинов и как смешанные или неполные агонисты прогестина
где R1 - (R2R3N(O)r)-, где r=0, 1, каждый из R2 и R3 независимо - Н, C1-6алкил; или R1 -
где q=0, - 1, Y-(CH2)m-, где m=1, 2, 3, 4, 5; или R1 - C1-6алкил-СО-; R12 - Н; Х - О или , где -(СН2)m-, где m=2; R6=Н; R7=Н, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, возможно замещенный ОН или ОСНО; S=0, 1; каждый из 8 и R9 независимо - Н, ОН, C1-6алкил, R10CO, где R10’ - Н, C1-6алкил. Соединения I полезны для лечения фибром, эндометроза, в гормонозаместительной терапии и для регулирования фертильности. 5 с. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил.
|
2238943 выдан: опубликован: 27.10.2004 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЛИКОЗИДА, ОБЛАДАЮЩЕГО КАРДИОТОНИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Проводят экстракцию травы желтушника левкойного 96%-ном этиловым спиртом, упаривание экстракта, обработку густого экстракта путем растворения его в 10-40%-ном этиловом спирте. Очистку полученного раствора проводят толуолом или ксилолом с последующей экстракцией суммы гликозидов из раствора хлороформом, затем смесью хлороформа и спирта после добавления натрия хлорида. Обезвоживание полученного экстракта осуществляют натрия сульфатом с последующим его упариванием и очисткой путем растворения в 40%-ном этиловом спирте. Добавляют неактивированный алюминия оксид и фильтруют. Повторно экстрагируют сумму гликозидов из фильтрата хлороформом, затем смесью хлороформа и спирта после добавления натрия хлорида. Проводят обезвоживание полученного экстракта натрия сульфатом с последующим упариванием спирто-хлороформного экстракта, хроматографирование суммы гликозидов на активированном алюминия оксиде с использованием в качестве элюента смеси хлороформа со спиртом с добавлением в элюент 0,5-2,0% этилацетата. Упаривают фракции элюата, содержащие эрихрозид, с последующей кристаллизацией, перекристаллизацией и сушкой готового продукта. Изобретение позволяет повысить выход продукта, а также обеспечить получение чистого продукта и уменьшить продолжительность процесса. 3 табл. | 2196600 выдан: опубликован: 20.01.2003 |
|
6,7-ОКИСЛЕННЫЕ СТЕРОИДЫ Описываются стероидные соединения формулы I, имеющие различное замещение кислородом на стероидном кольце. Конкретной функциональностью, присутствующей на многих стероидных соединениях, является замещение кислородом в обоих положениях 6 и 7. Так, некоторые стероиды имеют замещение кислородом у С6 и С7 и некоторые имеют определенную стереохимию, такую как 6- и 7-кислородное замещение и альфа-водород в 5-положении, кроме - и 7-кислородного замещения. Описываются также стероиды, имеющие 3,4-эпоксифункциональность. Кроме того, описываются стероиды, имеющие С17-пирановую и -лактоновую функциональность с замещением кислородом у С6 и С7 или у С15 стероидного кольца. Соединения I обеспечивают безопасное и эффективное ослабление симптомов астмы и аллергии. 30 з.п.ф-лы, 21 табл. | 2196143 выдан: опубликован: 10.01.2003 |
|
СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ САПОНИНОВ Изобретение относится к усовершенствованному способу выделения и очистки сапонинов. Очистка сапонинов производится на неионогенном макропористом сорбенте Стиросорб 1-МХДЭх100, что позволяет упростить процесс выделения и получить сапонины с высокой степенью чистоты в растворимой в воде форме. Выделение сапонинов из отходов сахарного производства позволяет снизить содержание этих веществ в стоках в 15-20 раз. | 2179978 выдан: опубликован: 27.02.2002 |
|
СТЕРОИД С 17-СПИРОМЕТИЛЕНЛАКТОНОВОЙ ГРУППОЙ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к новым стероидам, а именно стероиду с 17-спирометиленлактоновой группой, имеющему общую формулу I, где R1 является О, (Н, Н), (Н, OR) или NOR, причем R выбран из Н, (1-6С) алкила и (1-6С) ацила; R2 является Н, (1-6С)акилом, произвольно замещенным галогеном, (2-6С)алкенилом, произвольно замещенным галогеном, (2-6С)алкинилом, произвольно замещенным галогеном, или галогеном; R2 является Н; или R"2 вместе c R2 является (1-6С)алкилиденовой группой или (2-6С)алкенилиденовой группой; или R"2 вместе с R3 являются связью; R3 является Н, если вместе R"2 не является связью; R4 является (1-6С)алкилом; один из R5 и R6 является водородом, а другой является водородом или (1-6С) алкилом; Х является (СН2)n или (СnН2n-2), где n равно 2 или 3, который произвольно замещается гидроксилом, галогеном, (1-6С)алкилом, (1-6С)ацилом, (7-9С)фенилалкилом, фенильная группа которого может быть замещенной (1-6С)алкилом, (1-6С)алкоксилом, гидроксилом или галогеном; У является О или (Н, ОН) и прерывистые линии показывают произвольные связи, причем по крайней мере одна из связей 4-5, 5-10 и 9-10 является двойной связью. Описывается способ получения соединений I. Соединения проявляют значительную антиглюкокортикоидную и антипрогестагенную активность. 2 c. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2168516 выдан: опубликован: 10.06.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ -ЛАКТОНА 3(7-АЦЕТИЛТИО-17-ГИДРОКСИ-3- ОКСОАНДРОСТ-4-ЕН-17-ИЛ)ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно к улучшенному способу получения калийсберегающего диуретика, а именно спиронолактона (верошпирона, альдактона) из доступного сырья - стеаринов растительного и животного происхождения. По описываемому способу спиронолактон пропионовую кислоту] формулы I получают из андростендиона или его производного формулы II где R1 - карбонитрил, R2 - гидроксил, подвергают защите 4-3-кетосистемы, метиленированию по 17-кетогруппе диалкилсульфонийметилидом, генирируемым in situ из триалкилсульфонийгалогенида, с последующим превращением полученного оксиранового цикла в лактонный построением 4,6-диеноновой структуры, присоединением тиоуксусной кислоты и выделением целевого продукта. Построение 4,6-диеноновой системы осуществляют после предварительного построения лактонового кольца и одновременного декарбоалкоксилирования путем нагревания в апротонном растворителе в присутствии каталитических количеств насыщенных водных растворов солей сильных оснований и сильных кислот, селективной функционализацией 6-го положения стероидной молекулы с помощью реакций галоидирования - дегидрогалоидирования. Затем присоединяют тиоуксусную кислоту и выделяют целевой продукт. Способ позволяет повысить выход основного продукта путем исключения образования побочных продуктов и осмоления реакционной массы в результате проведения реакций в мягких условиях. 8 з.п.ф-лы. |
2163606 выдан: опубликован: 27.02.2001 |
|
АНТИАНДРОГЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДШЕСТВЕННИК АНТИАНДРОГЕННОГО СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ Описываются новые антиандрогенные соединения общей формулы I, где значения R4, R6, R17 указаны в п.1 формулы. Соединения оказывают эффективное антагонистическое воздействие и при этом практически лишены агонистических свойств. Описывается также предшественник антиандрогенного соединения и фармацевтические композиции на основе соединений общей формулы I, которые используются для лечения андрогензависимых заболеваний. 5 с. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл. | 2141966 выдан: опубликован: 27.11.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 17,20-ЭПОКСИДОВ ПРЕГНАНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным 17,20-эпоксидов прегнана, к способу их получения и к их применению в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных продуктов, конкретно к производным 17,20-эпоксидов общей формулы I где R-=0, -OH, А и В остатки а К=О, или группа или где n=2,3; R1-остаток эфира или сложного эфира, волнистые линии означают смесь изомеров. Новые соединения могут найти применение в медицине. 6 с. и 5 з. п. ф-лы. |
2125060 выдан: опубликован: 20.01.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОКОРТИЗОНА, СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ В СИНТЕЗЕ ГИДРОКОРТИЗОНА Использование: в синтезе известного стероидного препарата гидрокортизона. Сущность: новый способ получения гидрокортизонов, состоящий из восьми стадий, и новые промежуточные соединения в синтезе гидрокортизонов ф-л, указанных в тексте описания. 4 с. и 13 з. п. ф-лы. | 2060257 выдан: опубликован: 20.05.1996 |
|
ТИГОГЕНИН БЕТА-ЦЕЛЛОБИОЗИДЫ Использование: в качестве промежуточных продуктов в синтезе холестеринемических препаратов. Сущность изобретения: продукт тигогении -целлобиозиды общей ф-лы 1, где R R4CO, где R4-C1-C4- алкил, R1 и R2 отдельно взятые, R1-R4CO где R4 указано выше, а R2 группа ф-лы 2 или R1 и R2 вместе означают остаток ф-лы 3, где R4 - указано выше. R и R1 предпочтительно ацетил, а R4 метил. Структура соединений 1, 2, 3: (см. ниже). 1 ил. | 2042688 выдан: опубликован: 27.08.1995 |