Нормальные стероиды с немодифицированным циклопента (а) гидрофенантреновым скелетом, не предусмотренные в группах 1/00 – C07J 51/00
Патенты в данной категории
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЭСТРАТРИЕНА КАК ИНГИБИТОРЫ 17БЕТА HSD
Изобретение относится к замещенным эстратриен производным общей формулы (I) (значения радикалов указаны в формуле изобретения), полезным в терапии, особенно для использования для лечения и/или профилактики зависимых от стероидных гормонов расстройств, требующих ингибирования фермента 17 -гидроксистероид дегидрогеназы (17-HSD) типа 1, типа 2 и/или типа 3, а также их солям, фармацевтическим препаратам, содержащим эти соединения, а также способам получения этих соединений. 11 н. и 30 з.п.ф-лы, 98 пр. |
2453554 выдан: опубликован: 20.06.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 7 -МЕТИЛСТЕРОИДОВ, СОЕДИНЕНИЕ
Изобретение относится к улучшенному способу получения 7 -метилстероидов общей формулы I, где R1 - Н, -СН3 или -С СН, R2 - (СН2)n ОН, n=0, 1 или 2; опосредованным медью (предпочтительно ацетатом или хлоридом Cu(II)) 1,6-сопряженным присоединением реактива Гриньяра CH3MgX, где Х - галоген к 4,6-ненасыщенному 3-кетостероиду формулы II, где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения, причем гидроксигруппа стероида формулы II защищена триалкилсилильной группой с последующей его обработкой реактивом Гриньяра и удалением защитной группы. Способ повышает стереоселективность по выходу 7 -изомера. 2 н. и 16 з.п.ф-лы. |
2305105 выдан: опубликован: 27.08.2007 |
|
3-МЕТИЛЕНСТЕРОИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к 3-метиленстероидному производному, имеющему общую формулу (1), где R1-H, или вместе с R3 образует -эпоксид, либо R1 отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R2 (C1-C5) алкил; R3 H, СН 3 или вместе с R1 образует -эпоксид, либо R3 отсутствует при наличии 5-10 двойной связи; R4-H, низший алкил; Y представляет [Н, Н] [ОН, Н], [ОН, (С2-С5)алкенил], [ОН, (C2 -C5) алкинил] или (C1-С6) алкилиден, либо =NOR5, где R5-Н, низший алкил; пунктирные линии представляют необязательную двойную связь, либо его пролекарства для лечения артритов и/или аутоиммунных заболеваний. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2248358 выдан: опубликован: 20.03.2005 |
|
НЕАРОМАТИЧЕСКИЙ ЭСТРОГЕННЫЙ СТЕРОИД, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новому типу селективных эстрогенов, имеющих стероидную структуру общей формулы I с неароматическим А-кольцом и свободной или блокированной гидроксильной группой при атоме углерода 3, в которой R1 - Н, (С1 -С3)алкил или (С2-С3)ацил; R 2 - Н, -(C 1-C4)алкил, -(С 2-С4)алкенил или -(С 2-С4)алкинил; R3 - Н или (C 1-C4)алкил в положении 16 стероидного скелета; R4 - этинил, R5 - Н, (C1-С 3)алкил или (С2-С3)ацил; R6 - (C1-C5) алкил, (С2-С 5)алкенил, (С2-С5)алкинил, каждый из которых необязательно замещен хлором или фтором, пунктирная линия означает необязательную двойную связь. Соединения I обладают селективным сродством к ER-рецепторам. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2245886 выдан: опубликован: 10.02.2005 |
|
6,7-ОКИСЛЕННЫЕ СТЕРОИДЫ Описываются стероидные соединения формулы I, имеющие различное замещение кислородом на стероидном кольце. Конкретной функциональностью, присутствующей на многих стероидных соединениях, является замещение кислородом в обоих положениях 6 и 7. Так, некоторые стероиды имеют замещение кислородом у С6 и С7 и некоторые имеют определенную стереохимию, такую как 6- и 7-кислородное замещение и альфа-водород в 5-положении, кроме - и 7-кислородного замещения. Описываются также стероиды, имеющие 3,4-эпоксифункциональность. Кроме того, описываются стероиды, имеющие С17-пирановую и -лактоновую функциональность с замещением кислородом у С6 и С7 или у С15 стероидного кольца. Соединения I обеспечивают безопасное и эффективное ослабление симптомов астмы и аллергии. 30 з.п.ф-лы, 21 табл. | 2196143 выдан: опубликован: 10.01.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 17Е- ИЛИ 17Z-ИЗОМЕРОВ СИЛИЛЬНОГО ЭФИРА
Использование: в синтезе кортикоидных препаратов. Сущность изобретения: продукт 17Е или 17Z - изомеры сильного эфира формулы где R16-H, b-R16-1, где R16-a-H, или СН3, R9 и R11 вместе образуют вторую связь между С9 и С11 эпоксидную группу или R9-H, галоген, а R11 O, или R9OH, а R11= H, =H, группы R20 - C1-C7 алкил, R21H, OCO алкил С1-С4. Продукты получают контактированием 16,20-кетопроизводного I с таблетированным гидридом меди или гидридным восстанавливающим агентом в присутствии частиц меди и в присутствии лиганда и проводят контактирование полученных 17Е- или 17Z-изомеров енолята металла формулы III с силилирующим агентом формулы Х1-Si(R20)3, Х1-галоген, в комбинации с аминным катализатором, выбранным из группы, состоящей из имидазола или диметилимидазолидинона. 5 з. п. ф-лы. |
2070887 выдан: опубликован: 27.12.1996 |