Общие способы получения пептидов: .в растворе – C07K 1/02

Изобретение относится к производным пептидов и пептидомиметикам в качестве ингибиторов трансглутаминаз, к способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению указанных ингибиторов трансглутаминазы, в частности, для лечения целиакии и заболеваний, зависимых от трансглутаминазы. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 20 ил., 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к молекулярной биологии и биотехнологии. Предложен способ получения ренатурированных мембранных белков. Способ включает получение гомогенного раствора, содержащего денатурированный мембранный белок, смесь детергентов, фосфолипид или смесь фосфолипидов и аполипопротеин или его синтетический аналог с последующим удалением детергентов и формированием липид-белковых нанодисков (ЛПНД), содержащих ренатурированнный белок. Способ обеспечивает получение ренатурированных мембранных белков с высоким выходом, встроенных в ЛПНД, что может найти применение при разработке новых лекарственных препаратов, биокатализаторов, биосенсоров и биофотонных устройств. 8 ил., 2 пр.

Изобретение относится к области медицины и химической технологии. Предложен способ получения пептида эксенатида. Технический результат изобретения заключается в повышении выхода неочищенного пептида (42%-60%), а также увеличении чистоты (58%-75%) и содержания целевого продукта в смеси (33%-42%). Кроме того, на всех стадиях конденсации используется более дешевый конденсирующий агент (DIC), а одновременный синтез нескольких коротких фрагментов позволяет ускорить процесс получения целевого пептида. Полученный в ходе синтеза пептид эксенатида может быть использован в производстве лекарственных средств для лечения сахарного диабета 2-го типа. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА О-ТРЕТ-БУТИЛ-N-(N -ТРЕТ-БУТОКСИКАРБОНИЛ-L-ЛИЗИЛ)-L-ТРЕОНИНА

Изобретение относится к области пептидной и фармацевтической химии, конкретно к способу получения защищенного метилового эфира O-трет-бутил-N-(N -трет-бутоксикарбонил-L-лизил)-L-треонина. Сущность изобретения заключается в том, что синтез осуществляется жидкофазным методом путем конденсации пентафторфенилового эфира N -бензилоксикарбонил-N -трет-бутоксикарбонил-L-лизина с метиловым эфиром О-трет-бутил-L-треонина в присутствии N-метилморфолина в среде этилацетата и последующего гидрирования полученного соединения водородом в метиловом спирте с использованием гидроокиси палладия в качестве катализатора. Очистку целевого защищенного дипептида осуществляют через соль с щавелевой кислотой. Исходный пентафторфениловый эфир получают в результате реакции N -бензилоксикарбонил-N -трет-бутоксикарбонил-L-лизина с пентафторфенолом и используют далее без выделения. Заявленный способ позволяет получить целевой продукт с выходом более 96% и высокой степенью чистоты. Полученный защищенный дипептид может быть использован, в частности, для получения октреотида или его аналогов либо иных пептидов, содержащих фрагмент L-лизил-L-треонина.

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения октреотида жидкофазным методом путем окислительной циклизации с использованием в качестве окислительного и деблокирующего реагента трииодида калия в водно-метанольном растворе. Способ отличается простотой, отсутствием токсичных реагентов и высоким выходом целевого продукта.

В заявке описан способ получения циклических депсипептидов формулы (I) посредством внутримолекулярной циклизации. 5 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области биотехнологии и касается способа получения полипептида, гетерологичного для E.coli. Представленный способ включает: (а) культивирование клеток Е.coli, содержащих нуклеиновую кислоту, кодирующую полипептид, в культуральной среде, подпитываемой транспортабельным органофосфатом, выбранным из группы, сосотоящей из альфа-глицерофосфата, бета-глицерофосфата, глицерол-3-фосфата, и смеси глицерол-2-фосфата и глицерол-3-фосфата, так, что экспрессируется нуклеиновая кислота, и (b) выделение полипептида из клеток, причем во время культуральной стадии в культуральную среду добавляют неорганический фосфат. Представленное изобретение позволяет улучшить экспрессию гетерологичного белка и повысить выход конечного продукта. 28 з.п. ф-лы, 10 ил., 5 табл.

Группа изобретений относится к области биотехнологии. Способы очистки целевого белка предусматривают получение раствора, содержащего смесь растворенного целевого белка и один или несколько растворенных белков-примесей, контактирование указанного раствора с одним или более катионными поверхностно-активными веществами с увеличением содержания целевого белка относительно оставшихся в растворе белков и выделение растворенного целевого белка. В качестве катионного поверхностно-активного вещества может быть использовано амфипатическое соединение аммония в количестве, эффективном для предпочтительного осаждения одного или более белков-примесей. Изобретение позволяет повысить эффективность выделения и чистоту целевых белков, увеличить содержание целевого белка относительно оставшихся в растворе белков. 3 н. и 38 з.п. ф-лы, 12 ил., 5 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения бициклических пептидных соединений формулы (I-A) через получение промежуточного продукта формулы (I) в жидкой фазе. Предложенный способ позволяет получать бициклические пептидные соединения с высоким выходом и высокой чистотой. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области биотехнологии и генной инженерии и может быть использовано в фармацевтической промышленности. Для ренатурации мембранного белка получают гомогенный раствор указанного белка и фосфолипида или смеси фосфолипидов в смеси органических растворителей или смеси органического растворителя и воды, затем растворители удаляют, а полученную смесь гидратируют. Применение изобретения обеспечивает высокий выход ренатурированного мембранного белка. 3 ил.

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения трипептидов общей формулы I:

A-Pro-Gly-Pro-OX, где А - Н, Ас; Х - Н, Bzl, Bu^t и имеет своей целью упрощение процесса получения и повышение выхода целевых трипептидов. Сущность изобретения заключается в том, что синтез осуществляют жидкофазным методом путем конденсации С-концевого производного пролина общей формулы H-Pro-ОХ¹ , где X¹ - Bzl, Bu^t с N-защищенным дипептидом общей формулы: Y-Pro-Gly-OH, где Y - Z, Boc и полученный защищенный трипептид общей формулы: Y-Pro-Gly-Pro-OX ¹, где Y и X¹ имеют значения указанные выше, обрабатывают деблокирующими реагентами и полученный продукт в случае необходимости подвергают ацетилированию и необязательно получают гидрохлориды. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым N-ацилированным псевдодипептидам, имеющим кислотную группу в нейтральной или заряженной форме на одном из концов псевдодипептида, а на другом конце имеющим вспомогательное функционализированное ответвление, отвечающие общей формуле I:

Настоящее изобретение относится к биотехнологии, в частности к экстрактам из растительных соматических зародышей для бесклеточных систем трансляции и/или сопряженной транскрипции-трансляции. Из первичного материала получают эмбриогенный каллус, далее эмбриогенную суспензионную культуру. После индукции вторичного соматического эмбриогенеза приготовляют экстракт из соматических зародышей. На основе экстракта создают диагностическую систему для обнаружения биологически активных соединений. Изобретение позволяет преодолеть видовые ограничения и сортовую специфику, а также достичь высокой эффективности бесклеточной системы трансляции и сопряженной транскрипции-трансляции. 9 н. и 40 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения пептидов с использованием избытка активированного карбоксильного компонента, который ацилирует аминокомпонент, в котором после ацилирования амин, включающий свободный анион или латентный анион, представляющий собой соответственно деблокированную аминокислоту или производное блокированной аминокислоты, используется в качестве акцептора остаточных активируемых карбоксильных функций. Данный способ пригоден для получения олиго- и полипептидов и, вообще, для получения соединений, содержащих одну или более амидных связей. 11 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу ускоренного пептидного синтеза в растворе, включающему повторяющиеся циклы стадий (a)-(d):(a), стадию конденсации с использованием избытка активированного карбоксильного компонента, который ацилирует аминокомпонент; (b) стадию погашения, в которой акцептор используется для удаления остаточных активированных карбоксильных функций, в которой данный акцептор может использоваться также для деблокирования наращиваемого пептида, (c) одну или более водных экстракций; и необязательно, (d) отдельную стадию деблокирования, после одной или более экстракций, при этом способ включает, по меньшей мере, одну стадию (b), которую называют стадией (b"), в которой амин, включающий свободный анион или латентный анион, представляющий собой соответственно деблокированную аминокислоту или производное блокированной аминокислоты, используется в качестве акцептора остаточных активированных карбоксильных функций. При использовании способа настоящего изобретения наращиваемый пептид не нуждается в выделении, пока не будет получена конечная пептидная последовательность. Высокоэффективный способ может использоваться для получения олиго- и полипептидов с высокой степенью очистки. 4 н. и 22 з.п. ф-лы.