Общие способы получения пептидов: .с использованием защитных групп или активирующих агентов – C07K 1/06

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к полипептидам и составу для профилактики или лечения гипертрофии миокарда, применению и способам получения указанных полипептидов. Полипептиды для профилактики или лечения гипертрофии миокарда соответствуют последовательностям аминокислот SEQ ID NO:2-3, 5-8. Состав для профилактики или лечения гипертрофии миокарда содержит полипептид, соответствующий последовательностям аминокислот SEQ ID NO:2-3, 5-8, и фармацевтически приемлемые добавки. Способ получения указанных полипептидов включает этап проведения синтеза полипептида с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:2-3, 5-8 в синтезаторе полипептидов или лигирование соответствующей последовательности нуклеотидов с вектором с образованием рекомбинантного вектора, трансформацию указанного рекомбинантного вектора в клетку-хозяина, индукцию экспрессии указанного полипептида в указанной клетке-хозяине и выделение указанного полипептида. Предложенное изобретение позволяет получить новые полипептиды для профилактики или лечения гипертрофии миокарда. 10 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 9 табл., 8 пр.

Изобретение относится к области медицины и химической технологии. Предложен способ получения пептида эксенатида. Технический результат изобретения заключается в повышении выхода неочищенного пептида (42%-60%), а также увеличении чистоты (58%-75%) и содержания целевого продукта в смеси (33%-42%). Кроме того, на всех стадиях конденсации используется более дешевый конденсирующий агент (DIC), а одновременный синтез нескольких коротких фрагментов позволяет ускорить процесс получения целевого пептида. Полученный в ходе синтеза пептид эксенатида может быть использован в производстве лекарственных средств для лечения сахарного диабета 2-го типа. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

Заявленная группа изобретений относится к ветеринарной вирусологии и касается пептидоподобного соединения, обладающего противовирусными свойствами, а также способа его получения. Для этого осуществляют синтез при 22°С в течение 24 ч и мольном соотношении следующих компонентов: 1,12-додекандиамин-этилдиизопропиламин-N-гидроксисукцинимидный эфир N ,N^im-ди-трет-бутилоксикарбонил-L-гистидина 2.3:5.1:5.1 в этилацетате как растворителе, добавляют в реакционную смесь N,N-диметилэтилендиамин (1 моль, 110 мкл) и перемешивают ее в течение 30 мин, затем промывают последовательно 2%-ным раствором лимонной кислоты (20 мл), водой (20 мл), насыщенным раствором NaHCO₃ (20 мл) и водой (20 мл), удаляют растворитель в вакууме, путем растворения остатка в смеси ТФУ:СН₂ Сl₂=1:1 (5 мл), выдерживают реакционную смесь 1 ч при комнатной температуре, удаляют защитные группы трифторуксусной кислотой в вакууме и упаривают остаток с этанолом (3×10 мл). Заявленное пептидоподобное соединение позволяет расширить арсенал противовирусных средств для лечения и профилактики вирусных заболеваний крупного рогатого скота при достоверном снижениии репродукции вируса за счет стабильности химического состава и сохранении противовирусной активности в течение 2-х лет. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.

Назначение: изобретение относится к способам получения химическим синтезом нонапептидэтиламида, обладающего сильной LH-RH/FSH-RH активностью, формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-С₂Н₅·2АсОН (I) и к промежуточным соединениям для его получения. Нонапептидэтиламид получают путем конденсации С-концевого тетрапептида формулы H-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅·HCl (II) с дипептидом формулы X-Ser-Tyr-OH (IV), где Х - защитная группа, полученный N-защищенный гексапептидэтиламид формулы X-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅·HCl (III) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы, а затем конденсируют с трипептидом формулы pGlu-His-Trp-OH-HCl (V), конечный продукт очищают с помощью хроматографии и выделяют в виде моноацетатной соли. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к новому способу получения бусерелина формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C ₂H₅·2AcOH (I), заключающемуся в том, что синтез осуществляют путем конденсации C-концевого защищенного дипептида формулы X-pGlu-His-OH (IIa), где X - защитная группа, с N-концевым защищенным гептапептидом формулы H-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅ (III) и полученный N-защищенный нонапептидэтиламид формулы X-pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅ (IV) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы и выделяют конечный продукт с помощью хроматографии. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения октреотида жидкофазным методом путем окислительной циклизации с использованием в качестве окислительного и деблокирующего реагента трииодида калия в водно-метанольном растворе. Способ отличается простотой, отсутствием токсичных реагентов и высоким выходом целевого продукта.

Настоящее изобретение относится к способу ацилирования одной или нескольких аминогрупп пептида, который выбирают из группы, включающей экзендин-3, экзендин-4, Arg³⁴ -GLP-1(7-37), Gly⁸-GLP-1(7-36)-амид, Gly ⁸-GLP-1(7-37), Val⁸-GLP-1(7-36)-амид, Val⁸-GLP-1(7-37), Val⁸ -Asp²²-GLP-1(7-36)-амид, Val ⁸Asp²²-GLP-1(7-37), Val ⁸Glu²²-GLP-1(7-36)-амид, Val ⁸Glu²²-GLP-1(7-37), Val ⁸Lys²²-GLP-1(7-36)-амид, Val ⁸Lys²²-GLP-1(7-37), Val ⁸Arg²²-GLP-1(7-36)-амид, Val ⁸Arg²²-GLP-1(7-37), Val ⁸His²²-GLP-1(7-36)-амид, Val ⁸His²²-GLP-1(7-37), дез(В30)-инсулин человека и их аналоги, в котором реакцию ацилирования проводят в водной смеси, содержащей менее 10% мас./мас. апротонного полярного растворителя, и осуществляют взаимодействие пептида с ацилирующим агентом общей формулы I, где n равно 0-8; R¹ означает COOR⁴; R² означает липофильную часть молекулы; R³ вместе с карбоксильной группой, к которой присоединен R ³, означает реакционноспособный сложный эфир или реакционноспособный N-гидроксиимидоэфир; и R⁴ выбирают из группы, включающей водород, С_1-12-алкил и бензил; в основных условиях в водной смеси, при этом ацилирующий агент добавляют к реакционной смеси в виде раствора, стабилизированного путем добавления кислоты. 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения бициклических пептидных соединений формулы (I-A) через получение промежуточного продукта формулы (I) в жидкой фазе. Предложенный способ позволяет получать бициклические пептидные соединения с высоким выходом и высокой чистотой. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения аналогов аденокортикотропного гормона (АКТГ) (4-10), обладающих нейротропной активностью. Способ получения аналогов аденокортикотропного гормона (АКТГ), последовательности (4-10), общей формулы I: A-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro-OH (I), где А=Н, Met, Met(O), Lys, Ser, Trp, Ala, Gly, Thr осуществляют жидкофазным методом путем ступенчатого наращивания пептидной цепи, начиная с С-концевого защищенного тетрапептида формулы: H-Phe-Pro-Gly-Pro-OX (II), где Х - защитная группировка, с использованием соответствующих полностью защищенных аминокислот в активированной форме с последующим снятием защитных групп на каждой стадии и очисткой целевого продукта с помощью жидкостной хроматографии. Способ позволяет упростить процесс и повысить выход целевого продукта. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу получения гептапептида формулы: Н-Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro-OH, обладающего психостимулирующей активностью, и имеет своей целью упростить процесс, а также повысить выход целевого продукта. Сущность изобретения заключается в том, что синтез осуществляют путем конденсации С-концевого защищенного трипептида формулы: HCl·H-Pro-Gly-Pro-ОХ, где Х - защитная группа с N-концевым защищенным тетрапептидом формулы: Y-Thr-Lys(Y ¹)-Pro-Arg-ОН, где Y и Y¹ - защитные группы, и полученный защищенный гептапептид формулы: Y-Thr-Lys(Y ¹)-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro-OX обрабатывают деблокирующими агентами для удаления защитных групп и выделяют конечный продукт с помощью хроматографии. Также описываются трипептид формулы HCl·H-Pro-Gly-Pro-OBzl и тетрапептид формулы Вос-Thr-Lys-(Boc)-Pro-Arg-OH в качестве промежуточных соединений для синтеза гептапептида формулы: H-Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro-OH. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Способ твердофазного синтеза пептида pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH ₂ путем проведения синтеза на хлорметилированной полистирольной смоле, включающий временную защиту NH-группы индола любого остатка триптофана (Trp), и временную защиту остатка гистидина (His) тозильной группой, при этом защитная группа для боковой цепи остатка триптофана лабильна по отношению к основанию, и указанная защитная группа удаляется в процессе отделения указанного пептида от твердой основы. 14 з.п. ф-лы.