Общие способы получения пептидов: .с использованием конденсирующих агентов – C07K 1/10
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07K Пептиды
C07K 1/00 Общие способы получения пептидов
C07K 1/10 .с использованием конденсирующих агентов
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕРИНДОПРИЛА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ТЕТРАМЕТИЛУРОНИЕВЫХ СОЛЕЙ В КАЧЕСТВЕ РЕАГЕНТОВ РЕАКЦИИ СОЧЕТАНИЯ
Изобретение относится к селективному способу получения ингибитора АХЭ периндоприла с использованием в качестве исходного вещества стереоспецифической аминокислоты N-/1-(S)-этоксикарбонилбутил/-(S)-аланина, которая активируется тетраметилурониевыми солями в присутствии третичного органического основания, с последующей реакцией с (2S,3aS,7aS)-октагидроиндоло-2-карбоновой кислотой или ее сложным эфиром и проводимым после завершения реакции удалением защитной группы гидрированием, межфазным гидрированием или экстракцией. 5 з.п. ф-лы. |
2363695 патент выдан: опубликован: 10.08.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в медицине и биологии, в частности в способе получения производных пептидов. Сущность изобретения: продукт - производные пептидов ф-лы 1: A-Ile-Y-Phe-B, где А - Н, HVal, Hser-X-Val, Glp-Pro-Pro-Gly-Glg-Ser-X-Val: B - OH, Arg-OH: X-Lys. Arg: Y - Leu, Tle. Реагент 1: С-концевая аминокислота. Условия реакции: 1) проведение последовательного наращивания пептидной цепи с помощью активированных эфиров защищенных по альфа-аминогруппе аминокислот с получением соединений ф-лы 1, где А - Н, HVal, HSer-X-Val, которые подвергают фрагментарной конденсации в присутствии дециклогексилкарбонилимида и исключающей рацемизацию добавки с N-концевым соединением: Glp-Pro-Pro- Gly-Gly-Ser-X-Val; 2) получение производные пептидов ф-лы: A-Ile-Y-Phe-OH, где A - Glp-Pro-Pro-Gly-Gly-Ser-X-Val, ведут последовательным наращиванием пептидной цепи, начиная с С-конца фрагмента, до получения N-концевого пентапептида: Glp-Pro-Pro-Gly-Gly, дипептида Ser-Arg и С-концевого тетрапептида: Val-Ile-Leu-Phe, с проведением конденсации полученных фрагментов последовательным присоединением к названному N-концевому пентапептиду дипептида Ser-Arg c помощью дециклогексилкарбонилимида в присутствии исключающей рацемизацию добавки и присоединения к полученному гексапептиду Glp-Pro-Pro-Gly-Gly-Ser - Arg, С-концевого тетрапептида Val-Ile-Leu-Phe с помощью дифенилфосфорилазида. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 13 табл. | 2087480 патент выдан: опубликован: 20.08.1997 |
|