Пептиды, содержащие от 5 до 20 аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ....полимиксины, родственные пептиды – C07K 7/62

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ выделения полимиксина В, продуцируемого спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Осуществляют очистку нативного раствора, получаемого после отделения биомассы от культуральной жидкости, с использованием макропористого сильнокислотного катионита. Элюируют полимиксин В. Осаждают полимиксин В основание. Затем его переводят в раствор полимиксина В сульфата. Проводят финишную очистку раствора на сульфокислотном катионите и затем сушат. В качестве макропористого сильнокислотного катионита используют Dowex-MSC-1, а в качестве сульфокислотного катионита - КУ-2-20. Способ позволяет получать фармацевтически чистую субстанцию полимиксина В, соответствующую международным требованиям по качеству, при этом повысив выход антибиотика и упростив процесс его получения. 2 з.п. ф-лы, 5 пр.

Настоящее изобретение относится к производному полимиксина, которое имеет суммарно три положительных заряда при физиологическом pH и где концевая группировка (D) этого производного содержит суммарно от 1 до 5 атомов углерода, его способу получения; к комбинированному продукту, содержащему по меньшей мере два таких производных; фармацевтической композиции, содержащей производное полимиксина; способу сенсибилизации грамотрицательных бактерий к антибактериальному агенту; способу разработки новых антибиотиков. Изобретение также относится к применению производного полимиксина при получении лекарства для сенсибилизации грамотрицательных бактерий к антибактериальным агентам. 11 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 табл., 8 пр.

Изобретение относится к производному полимиксина, где R1, R2 и R3 являются возможными, но не обязательными и R1, R2, R3, R5, R8 и R9 представляют собой катионные или нейтральные аминокислотные остатки, выбранные таким образом, чтобы суммарное число положительных зарядов при физиологическом значении рН составляло по меньшей мере два, но не более чем три. Изобретение также относится к способу лечения, облегчения или ослабления инфекции у субъекта, вызванной грамотрицательной бактерией, путем введения терапевтически эффективного количества производного согласно изобретению указанному субъекту; к способу сенсибилизации грамотрицательных бактерий к антибактериальному агенту путем введения, одновременного или последовательного в любом порядке, терапевтически эффективного количества указанного антибактериального агента и производного согласно настоящему изобретению указанному субъекту; к способам разработки новых антибиотиков; снижения нефротоксичности, улучшения фармакокинетических свойств природных полимиксинов и октапептинов; и сенсибилизации клинически значимых бактерий к защитному механизму комплемента хозяина, присутствующего в сыворотке, а также к способу получения таких производных полимиксина. 12 н. и 24 з.п. ф-лы, 10 табл., 13 пр.

Раскрыты новые пептиды и защищенные пептиды, которые получают из пептидов, встречающихся в природе, таких как полимиксин В. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие новые пептиды, и способы получения новых пептидов и защищенных пептидов. 12 н. и 46 з.п. ф-лы.