Пептиды, содержащие от 5 до 20 аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: .циклические пептиды, содержащие только нормальные пептидные связи – C07K 7/64

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из соединений, представленных формулой

Изобретение относится к аналогам циклоспорина, обладающим противовирусной активностью в отношении ВГС, их фармацевтическим композициям и способу лечения вирусной инфекции у субъекта. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 131 пр.

Изобретение относится к соединению и его фармацевтически приемлемой соли, предназначенному для использования в качестве противогрибкового средства, в частности терапевтического средства против глубокого микоза. Собирают грибок Acremonium persicinum и циклические соединения выделяют из жидкости его культуры. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 табл., 5 пр., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к циклическим катионным пептидам и их применению в лечении грибковых инфекций. 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 пр.

Изобретение относится к биологически активным пептидам, способным ингибировать киназу легких цепей миозина и тем самым регулировать изменение проницаемости сосудистого эндотелия. Предложен циклический нонапептид формулы цикло[-Arg-Lys-Lys-Tyr-Lys-Tyr-Arg-Arg-Lys-]. Заявленный пептид может найти применение в качестве противоотечного средства в различных областях медицины (в кардиологии, токсикологии, нейрохирургии и др.). 2 ил., 1 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к новому циклическому пептидному соединению или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему активностью против вируса гепатита С, основанной на ингибирующей активности против репликации РНК репликона вируса гепатита С, фармацевтической композиции, включающей указанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль, и к применению соединения или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, обладающего анти-HCV активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 19 табл.

Настоящее изобретение относится к новому циклическому пептидному соединению или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает активностью против вируса гепатита С, основанной на ингибирующей активности РНК репликации репликона вируса гепатита С, способу его получения, включающему перегруппировку в мягкой кислотной среде и последующие аминокислотные обменные реакции, фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и применению соединения для получения лекарственного средства, обладающего анти-HCV активностью. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 44 табл.

Данное изобретение относится к производным циклоспорина общей формулы (I), где А, В, R¹, R² и Х определены в описании, для применения в лечении вирусного гепатита С. 9 н. и 14 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым противоопухолевым соединениям, представляющим собой производные кахалалида F, содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для приготовления противоопухолевого лекарственного средства. 4 н.п. ф-лы, 11 табл.

Изобретение относится к способу получения циклических аналогов соматостатина формулы I и промежуточным продуктам, применяемым в способе. Способ проводят путем циклизации линейного аналога соматостатина формулы II, где R₁ обозначает -С ₂-С₆алкилен-NR₃R₄, R ₃ и R₄ каждый независимо друг от друга обозначает Н или ацил, и R₂ обозначает , где R₅ обозначает фенил, R₁₁ и R₁₂ каждый независимо друг от друга обозначает аминозащитную группу, при этом, когда R₁ содержит концевую NH ₂-группу, то концевая NH₂-группа также защищена аминозащитной группой, и при необходимости удаляют защитную(ые) группу(ы), и восстанавливают полученное таким образом соединение формулы I в свободной форме или в форме соли. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу уменьшения скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы, который предусматривает взаимодействие клеток медуллярной карциномы щитовидной железы с агонистом SSTR2, представляющим собой соединение формулы цикло[Tic-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Phe]. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл.

Изобретение относится к композициям, включающим изомерную смесь аналога циклоспорина А, модифицированного в 1-м аминокислотном остатке заместителем 1,3-диеном, где изомеры представляют собой изомеры Е- и Z-:

Изобретение относится к биохимии, конкретнее к биологически активным пептидам, обладающим стресспротекторной активностью, которые могут найти применение в медицине и фармакологии. Изобретение решает задачу расширения ряда безопасных средств, повышающих устойчивость организма к стрессу за счет циклопептидов I и II, имеющих следующую аминокислотную последовательность: Cyclo(Gly ¹-Lys²-Val³ -Leu⁴-Lys⁵-Lys ⁶-Arg⁷-Arg⁸ )n, где n=2-3. 5 табл.

Изобретение относится к вариантам способа получения смеси (Е)- и (Z)-изомеров ISA_TX247. В одном из вариантов ацетил-циклоспорин нагревают с первым соединением, выбранным из группы, состоящей из триарилфосфина, триалкилфосфина, арилалкилфосфина и триариларсина, для получения промежуточного вещества, которое затем перемешивают со вторым соединением, выбранным из группы, состоящей из ацетальдегида, формальдегида, дейтерированного формальдегида, 2-хлорбензальдегида и бензальдегида, получают смесь (Е)- и (Z)-изомеров ацетил-1,3-диена, при обработке которой основанием получают смесь (Е)- и (Z)-изомеров ISA _TX247. Еще одним вариантом получения смеси (Е)- и (Z)-изомеров ISA_TX247 является взаимодействие альдегида ацетил-циклоспорина А, который получают окислением ацетил-циклоспорина А, с фосфор-илидом реакцией Виттига, и дальнейшая обработка полученной смеси основанием. Изобретение также относится к получению обогащенной Е-изомером или Z-изомером смеси (Е)- и (Z)-изомеров ISA _TX247 и к способу получения предварительно заданной изомерной смеси (Е)- и (Z)-изомеров ISA_TX247 смешиванием обогащенных (Е)- и (Z)-изомерами материалов. 16 н. и 55 з.п. ф-лы, 7 табл., 17 фиг.

Изобретение относится к области медицинской биохимии и может быть использовано в терапии некоторых видов злокачественных опухолей. Идентифицирована группа 11-членных пептидов, способных формировать циклическую структуру и ингибировать фосфорилирующую активность казеинкиназы II в результате прямого связывания с ее фосфорилирующим доменом. Новые пептиды проявляют цитотоксичность в отношении HPV-содержащих и некоторых HPV-негативных опухолевых клеток, в связи с чем предлагается использовать их, предпочтительно, в форме слитых полипептидов с повышенной способностью проникать в клетку для получения фармацевтических композиций и лечения ассоциированных с HPV и других эпителиальных опухолей. 6 с. и 6 з.п-лы, 7 ил.

В заявке описано соединение цикло[{4-(NH₂-C ₂H₄-NH-CO-O-)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe], необязательно в защищенной форме, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс. Соединение обладает ингибирующей активностью на высвобождение гормона роста и инсулина. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым антагонистам уротензина-II. Представлена группа циклических полипептидов общей формулы: (R ¹)_а-АА¹-цикло[АА² -АА³-АА⁴-АА⁵-АА⁶-Cys]-АА ⁷-R², где АА¹ означает L-изомер ароматической аминокислоты; АА² означает L- или D-изомер Cys; АА³ означает L-изомер ароматической аминокислоты; АА⁴ означает L- или D-изомер Trp; АА⁵ означает L- или D-изомер Lys, N-Ме-Lys, или Orn; АА⁶ означает L- или D-изомер Val, Thr, Leu, Ile, Tle, Abu, Nle или ароматической аминокислоты; АА⁷ означает L- или D-изомер Val, Thr, Leu, Ile, Tle, Abu, Nle или ароматической аминокислоты; R ¹ означает Н, низший алкил, низший алканоил или низший ацил; а равно 1 или 2; и R² означает ОН, OR³ , N(R³)₂ или NHR³, где R ³ означает Н, низший алкил или арилалкил, в качестве антагониста уротензина-II. 4 н. и 20 з.п.ф-лы, 1 табл.

Предложены агонисты соматостатина формулы (I): X-A¹ -цикло(D-Cys-A³-A⁴-Lys-A⁶-A ⁷)-A⁸-Y, или его фармацевтически приемлемая соль, где Х представляет собой Н; А¹ представляет собой L-Сра, L-Phe, L-Trp или L-Nal; А³ представляет собой L-3-Pal или L-4-Pal; А⁴ представляет собой D-Trp; А⁶ представляет собой -NH-(CHR¹) _n -СО-, где n равно 2, 3 или 4; А⁷ представляет собой L- или D-Cys; А⁸ представляет собой D- или L-изомер аминокислоты, выбранной из группы, состоящей из Nal, Phe, Сра и Trp; Y представляет собой NH₂; R¹ представляет собой Н; причем Cys в А² соединен с Cys в А⁷ дисульфидной связью, образуемой тиольными группами каждого Cys. 6 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к получению новых циклопептидов общей формулы цикло(R₁-Arg-Ile-Lys-Pro-His-R₂ ), выбранных из следующих соединений: P11: цикло(DPhe-Pro-Gln-Ile-Met-Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln-Gly-Gln-His-Ile-Gly-Glu) (SEQ ID NO: 5), P16: цикло (Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln-Gly) (SEQ ID NO: 8), P17: цикло(Pro-Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln-Gly) (SEQ ID NO: 9), P19: цикло(Gln-Ile-Met-Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln-Gly-Gln-His-Ile-Gly-Glu) (SEQ ID NO: 10), P20: цикло(DPhe-Pro-Gln-Ile-Met-Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln-Gly-Gln-His-Ile-Gly) (SEQ ID NO: 11), Р23: цикло (DPhe-Pro-Arg-Ile-Lys-Pro-His-Gln) (SEQ ID NO: 13), P24: цикло (Gly-Arg-Ile-Lys-Pro-His) (SEQ ID NO: 25), a также соединений P11, P20 и Р23, у которых DPhe заменен на DTyr. Циклопептиды применяют в системах для ингибирования ангиогенеза, включающих подложку, к которой присоединены циклопептиды посредством органической ножки, которая может содержать группировку, подверженную расщеплению какой-либо ферментативной системой. 8 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или (II)

или их фармацевтически приемлемым солям, где Y и Z каждый для каждого случая независимо представляет собой D- или L-природную или неприродную -аминокислоту; n для каждого случая независимо равно 0 или 4, (I) при условии, что оба n одновременно не могут быть равными 0; и 0 или 4 (II),

причем указанные аминокислоты (в I) составляют цепь: Х ¹-X²-X³-X⁴, где Х ¹ представляет собой Tyr или Trp, который может быть защищен Вос-группой; X² представляет собой D-Trp; X³ представляет собой Lys, который может быть защищен Вос-группой; X⁴ представляет собой Nal, Tyr или Thr; m равно 0; а означает Н или R¹; b означает -ОН или -OR¹; для (II) X¹ представляет собой природный или неприродный D- или L-изомер Phe, Trp или Tyr, где в том случае, когда Х¹ является Tyr, ароматическое кольцо в его боковой цепи необязательно замещено R⁶; X² представляет собой D- или L-изомер Trp; X³ представляет собой Lys; X⁴ представляет собой природную или неприродную D- или L-аминокислоту Nal, Thr, Tyr или Ser, где в том случае, когда X⁴ является Tyr, ароматическое кольцо, расположенное в его боковой цепи, может быть необязательно замещено R⁶ , или в том случае, когда X⁴ является либо Ser, либо Thr, атом кислорода, расположенный в его боковой цепи, необязательно может быть замещен одним или несколькими R¹. R ¹ независимо представляет собой Н или (C₁-С ₄)алкил (I); для (II) R¹=Н, (C₁-С ₄)алкил или арил-(C₁-С₄)алкил; R² представляет собой Н или замещенный фенил-(C ₁-С₄)алкил для (I); для (II): R² – замещенный фенил –(С₁-С₄)алкил; R ³ и R⁴ каждый независимо представляет собой Н или замещенный арил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из ОН, (C ₁-C₄) алкила и (C₁-C₄) алкоксигруппы; и R⁵ для каждого случая представляет собой Н. R³ и R⁴ каждый независимо представляет собой Н или необязательно замещенный фрагмент, выбранный из группы, состоящей из (C₁-C₄)алкила и арила, причем необязательно замещенный фрагмент замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН и (C ₁-C₄) алкоксигруппы; R⁵ для каждого случая независимо представляет собой Н; R⁶ для каждого случая независимо представляет собой арил-(C₁-C ₄)алкил. К двум фармацевтическим композициям, используемым для избирательного связывания, по меньшей мере, с одним из подтипов рецептора соматостатина человека, содержащим в эффективном количестве соединение формулы I или соединение формулы II. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым растворимым в воде фосфонооксиметиловым эфирам затрудненных спиртов и фенолов. Описываются фосфонооксиметиловые эфиры формулы I:

где R-О- представляет собой остаток фармацевтического соединения, содержащего спирт или фенол, за исключением таксола и производных таксола, R¹ является водородом или ионом щелочного металла, или протонированным амином, или протонированной аминокислотой, ² является водородом или ионом щелочного металла, или протонированным амином, или протонированной аминокислотой, n является целым числом 1 или 2; m является целым числом и имеет значение по крайней мере 1; и их фармацевтически приемлемые соли. Также описываются промежуточные соединения и способы их получения, фармацевтическая композиция, обладающая анастезирующим действием, фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, способ анастезии и способ лечения опухолевых заболеваний. Технический результат – настоящее изобретение обеспечивает растворимые в воде формы лекарств, содержащие спирт и фенол. 11 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил.