Пептиды, содержащие до 20 аминокислот с сахаридными радикалами и полностью определенной последовательностью; их производные – C07K 9/00

Представленные решения относятся к области иммунологии. Предложены фармацевтическое средство, содержащее пептид, полученный из HIG2 или URLC10, способный индуцировать цитотоксические Т-лимфоциты (ЦТЛ) посредством образования антигенпрезентирующего комплекса с антигеном HLA-A0206. Описаны изолированные антигенпрезентирующая клетка и ЦТЛ и способы и средства для их индукции. Антигенпрезентирующую клетку индуцируют путем контакта клетки, экспрессирующей антиген HLA-A0206, с пептидом, полученным из HIG2 или URLC10. Цитотоксический лимфоцит индуцируют путем контакта CD8-положительной Т-клетки с антигенпрезентирующей клеткой, презентирующей на своей поверхности комплекс из антигена HLA-A0206 и пептида, полученного из HIG2 или URLC10. Охарактеризованы способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа путем введения пациенту средства, содержащего пептид, который имеет способность индуцировать ЦТЛ. Представленные изобретения могут быть использованы в лечении раковых заболеваний, характеризующихся повышенной экспрессией HIG2 или URLC10. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 ил.

В изобретении описан химически модифицированный пептид - фрагмент человеческого белка S100 , состоящий из последовательности 15 аминокислот, соответствующих аминокислотам в положении 18-32 аминокислотной последовательности белка S100 . Пептид ковалентно соединен со спейсером (Ahx), состоящим из 2-аминогептановой кислоты или аналогичного с ней соединения, и ковалентно соединенной со спейсером молекулой биотина (Bio). Пептид имеет общую формулу: A-Tyr¹-Ser² -Gly³-Arg⁴-Glu⁵-Gly⁶ -Asp⁷-Lys⁸-His⁹-Lys^l0 -Leu^ll-Lys^l2-Lys^l3-Ser^l4 -Glu^l5-Б, где А представляет собой Bio-Ahx, Bio-Acp, Bio или 0, а Б представляет собой 0 или -NH₂. Bio обозначает биотин, Ahx обозначает остаток 2-аминогептановой кислоты, Acp - обозначает остаток 6-аминокапроиновой кислоты, 0 обозначает отсутствие аминокислоты. Способ диагностирования и прогнозирования меланомы предусматривает определение уровня содержания натуральных антител (нАТ) в крови к пептиду по изобретению и по концентрации антител в сравнении с контролем диагностируют стадии меланомы. Прогнозирование исхода и эффективности лечения черепно-мознговой травмы осуществляют путем определения уровня содержания нАТ к пептиду по изобретению. При снижении уровня нАТ в крови больных по отношению к контрольному стандартному образцу диагностируют благоприятный исход заболевания и эффективность лечения. Изобретение может с высокой эффективностью использоваться как экспресс-диагностика поражений ГЭБ и мониторинга эффективности терапии ЧМТ и ряда онкологических заболеваний. 3 н.п. ф-лы, 9 ил., 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новому гликопептидному антибиотическому производному формулы (IV-1), способу его получения и промежуточным соединениям для его получения. Гликопептидное производное обладает антибактериальной активностью против ванкомицин-устойчивой бактерии. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 51 табл., 121 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения пептида, отличающемуся тем, что он содержит превращение группы -SH пептида, содержащего аминокислотный остаток, имеющий группу -SH, в группу -ОН, где указанный способ содержит следующие стадии от (а) до (с): (а) реакция группы -SH в пептиде с метилирующим агентом для превращения группы -SH в группу -SMe; (b) реакция группы -SMe, образованной на стадии (а), с цианирующим агентом с получением промежуточного продукта реакции в форме сложного эфира; (с) превращение промежуточного продукта реакции полученного на стадии (b) в пептид, содержащий аминокислотный остаток, имеющий группу -ОН в более основных условиях, чем условия стадии (b). 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение раскрывает пептиды RumC1, RumC2 и RumC3, обладающие антимикробной активностью, в частности, в отношении Clostridium perfringens, имеющие молекулярную массу от 4000 до 4600 Да и выделенные из мутантного штамма Ruminococcus gnavus, депонированного под номером CNCM I-3705. В изобретении описаны полинуклеотиды, кодирующие указанные пептиды, экспрессионная кассета, включающая промотор, указанный полинуклеотид и терминаторную последовательность, а также клонирующий и экспрессионный вектора на основе полинуклеотида. Описан организм-хозяин, экспрессирующий указанные пептиды, композиция, обладающая антимикробной активностью в отношении Clostridium perfringens и содержащая пептид, организм-хозяин или штамм CNCM 1-3705, и корм для животных, представляющий пищевое основание и композицию. Использование изобретения позволит изготавливать лекарственное средство для профилактики и лечения заболеваний, в частности некротического энтерита у свиней или домашней птицы, и желудочно-кишечных заболеваний у человека. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 ил., 7 табл.

Сконструированы полиэпитопные белки, состоящие из двух или более фрагментов белков вируса ящура, в частности серотипа О/Тайвань/99, соединенных линкерными аминокислотными последовательностями. Вакцинный полиэпитопный белок может быть охарактеризован общей формулой VP4(X1-X2)-GRL-VP1(X3-X4)-GRL-VP1(X5-X6)GRL-2C(X7-X8)-GRL-3D(X9-X10)-GRL-3D(X11-X12), где GRL - глицинбогатый линкер, Xn-Xm - целые числа, отражающие номера аминокислотных остатков соответствующего белка вируса ящура, VP4, VP1, 2С, 3D - названия белков ящура. В изобретении раскрыты нуклеотидная последовательность (НП), кодирующая пептиды, входящие в полиэпитопный белок, рекомбинантная плазмида, обеспечивающая синтез гибридного полиэпитопного белка в клетках прокариот (E.coli) и эукариот (растения), состав сольвента для вакцины против вируса ящура на основе полиэпитопного белка. Полиэпитопный белок обладает высокой иммуногенностью и может рассматриваться в качестве кандидата на рекомбинантную вакцину против ящура для сельскохозяйственных животных. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 ил., 2 табл., 6 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению противоопухолевых средств, и может быть использовано в медицине. Путем химического синтеза были получены пептиды с антипролиферативной активностью. Изобретение позволяет эффективно лечить пролиферативные заболевания. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 пр.

Изобретение относится к производным гликопептидного антибиотика общей формулы (I). Указанные производные обладают противомикробной активностью в отношении устойчивых к ванкомицину бактерий. 21 з.п. ф-лы, 150 табл.

Настоящее изобретение относится к способу очистки макролидных антибиотиков, а именно к способу очистки ванкомицина. Способ по настоящему изобретению выполняют путем растворения коммерческого ванкомицина гидрохлорида в воде и проведения ультрафильтрации раствора с мембраной, имеющей номинальное удержание ниже 30,000 Да, предпочтительно 10,000 Да. Очищенный раствор предпочтительно концентрируют путем обратного осмоса, а затем лиофилизируют при оптимизированных условиях давления и температуры для получения белого порошка. Способ позволяет получать белый порошок, который остается белым при хранении спустя некоторое время. 4 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции, пригодной для лечения или предупреждения бактериальной инфекции, содержащей далбаванцин и стабилизатор, с рН от 3 до 5; при этом стабилизатор ингибирует разложение одного или более компонентов далбаванцина до менее активных или неактивных веществ. Кроме того, изобретение относится к способу сушки далбаванцина и соединениям формулы 1 и формулы 2. Технический результат - улучшение стабильности далбаванцина в композиции. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 54 ил., 44 табл.

Изобретение относится к новым химическим соединениям, а именно к гликопептиду глицирризиновой кислоты (ГК) с глицил-L-фенилаланином: 3-O-{2-O-[N-( -O-глюкопиранозилуроноил)-глицил-L-фенилаланин-N-( -D-глюкопиранозилуроноил)-глицил-L-фенилаланин)]}-(3 ,20 )-11-оксо-олеан-12-ен-30-овая кислота, обладающий анти-ВИЧ-1 акивностью. Установлено, что данное соединение является менее токсичным веществом (CD₅₀=250 мкг/мл), чем известный анти-ВИЧ препарат азидотимидин (АЗТ) (CO ₅₀=3,5 мкМ) и проявляет выраженную анти-ВИЧ-1 активность, с высокой эффективностью ингибируя накопление вирусспецифического белка р24 (ID₅₀=0,73 мкг/мл), что в 170 раз ниже, чем у ГК. Данное соединение превосходит ГК по индексу селективности (IS=342,5) более чем в 30 раз в культуре клеток МТ-4, инфицированных штаммом ВИЧ-1/ЭВК. 90%-ное подавление репродукции вируса наблюдается при концентрации гликопептида 0,80 мкг/мл (ID₉₀=0,80 мгк/мл). В концентрации 10 мкг/мл анти-ВИЧ-1 активность (ингибирование р24) предлагаемого соединения аналогична активности АЗТ в дозе 0,05 мкг/мл. 3 табл.

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения биологически активных веществ гликопептидной природы. Способ предусматривает культивирование молочно-кислых бактерий на питательной среде, содержащей обезжиренное сухое молоко, дрожжевой экстракт. После чего осуществляют обработку культуральной жидкости кислыми протеолитическими ферментами. Гидролиз. Разделение центрифугированием культуральной жидкости на биомассу и молочную сыворотку, которые обрабатывают раздельно. Молочную сыворотку разделяют ультрафильтрацией на высокомолекулярную и низкомолекулярную фракции. Высокомолекулярную фракцию молочной сыворотки лиофилизируют. Низкомолекулярную фракцию молочной сыворотки выпаривают и получают молочную кислоту и ее соли. Биомассу суспендируют в аммиачной воде и разделяют центрифугированием на жидкую фазу и твердую. Жидкую фазу концентрируют ультрафильтрацией. К полученному концентрату добавляют раствор уксусно-кислого цинка с получением цинксодержащего комплекса. Твердую фазу (биомассу) для разрушения клеточных стенок подвергают обработке ультразвуком или обработке «замораживание-размораживание». Затем кипятят, охлаждают, добавляют лизоцим и гидролизуют. Гидролизат подкисляют уксусной кислотой и разделяют на твердую и жидкую фазы центрифугированием. Твердую фазу, полученную из гидролизата, высушивают и получают препарат, содержащий остатки клеточных стенок и нерастворенный гликопептид. Жидкую фазу, полученную из гидролизата, фракционируют ультрафильтрацией на высокомолекулярную фракцию и низкомолекулярную фракцию. Полученную высокомолекулярную фракцию лиофилизируют с получением препарата, содержащего лизоцим и высокомолекулярный гликопептид. Низкомолекулярную фракцию хроматографируют, фильтруют, упаривают и лиофилизируют с получением препарата. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается новый пентасахаридный конъюгат формулы (I);