Библиотеки как таковые, например наборы, смеси: .библиотеки, содержащие только органические соединения – C40B 40/04

Изобретение относится к библиотеке для идентификации соединения, способного модулировать передачу сигналов через G-белок сопряженный рецептор, которая включает два или более соединения, которые соответствуют любой из формул (I), (II), (III), (IV) или фармацевтически приемлемые соли указанных соединений, причем указанные соединения имеют разнообразные замещения варьируемыми заместителями. Изобретение также относится к способу получения указанной библиотеки и способу скрининга для идентификации соединений, предназначенных для модулирования активности одного или более представителя класса G-белок сопряженных рецепторов. 16 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым конформационно устойчивым соединениям общей формулы (I), которые имитируют вторичную структуру областей биологически активных пептидов и белков, имеющих обратную конфигурацию, являются миметиками с обратной конфигурацией. Соединения могут быть использованы для подавления или лечения расстройств, модулируемых участием Wnt-сигального пути, таких как рак, в особенности колоректальный рак. Изобретение также относится к библиотеке, содержащей соединения настоящего изобретения. В общей формуле (I)

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 4(6)-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)-уксусным кислотам и их эфирам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусной активностью, в частности против вируса гриппа общей формулы 1 или 2:

где: R¹ представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из атома водорода, С₁-С ₅алкила необязательно замещенного гидроксигруппой, моно- или ди(С₁-С₅алкил)аминогруппой; ацила, представляющего собой необязательно замещенный галогеном бензоил; или сульфонила, представляющего собой (С₁-С₅ алкил)сульфонил, фенилсульфонил, необязательно замещенный С ₁-С₅алкильной группой, фенил-C₁-С ₃алкилсульфонил, шестичленный азотсодержащий гетероарилсульфонил; R² представляет собой алкильный заместитель, выбранный из атома водорода, атома галогена, гидроксила, амино, моно-(C ₁-C₅алкил)- или ди(С₁-С₅ алкил)аминогруппы; R³ представляет собой водород, необязательно замещенный С₁-С₅алкил; R ⁴ представляет собой заместитель гидроксильной группы, выбранный из атома водорода, С₁-С₅алкила, С₁-С₅ацила; R⁵ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода или моно(С₁-С₅алкил)- или ди(С₁ -С₅ алкил)аминометиленовой группы. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, лекарственному средству и фармацевтической композиции. 15 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1

где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С₅-С₇ карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R₁ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C₁ -С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^b представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHR^a, в которой R ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^c представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C ₁-С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или R^b и R^c вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH ₂)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.