противовоспалительное средство и способ его получения

Формула изобретения

1. Противоспалительное средство, выполненное в форме таблетки, покрытой оболочкой, содержащее активный компонент - диклофенак натрия - и целевые добавки, отличающееся тем, что в качестве целевых добавок оно включает аэросил А-300, крахмал картофельный, кальций стеариновокислый, коллидон СL-М, целлюлозу микрокристаллическую при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Диклофенак натрия - 15-25

Аэросил А-300 - 0,5-1,5

Крахмал картофельный сухой - 25-40

Кальций стеариновокислый - 0,5-1

Коллидон CL-М - 1,0-3

Целлюлоза микрокристаллическая - 25-35

при этом ядро таблетки покрыто кишечно-растворимой оболочкой, полученной из водной суспензии, содержащей колликут МАЕ 100Р, коллидон 30, оксид железа (III), пропиленгликоль, тальк, титана двуокись при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Колликут МАЕ 100Р - 3,0-6,0

Коллидон 30 - 0,5-1,5

Оксид железа (III) - 0,1-0,15

Пропиленгликоль - 0,3-1,0

Тальк - 0,5-1,5

Титана двуокись - 0,1-0,3

2. Способ получения противоспалительного средства путем смешения диклофенака натрия и целевых добавок, отличающийся тем, что смешивают диклофенак натрия, аэросил А-300, крахмал картофельный и целлюлозу микрокристаллическую, далее увлажняют раствором крахмала, проводят влажное гранулирование, сушку, сухое гранулирование, опудривание смесью кальция стеариновокислого и коллидона CL-М, полученное ядро таблетки покрывают кишечно-растворимой оболочкой, при этом получение раствора колликута МАЕ 100Р и коллидона 30 осуществляют в воде, к водному раствору прибавляют пропиленгликоль, а затем водную суспензию из оксида железа, титана двуокись и талька.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области медицины и касается создания лекарственного средства на основе диклофенака натрия.

Известно лекарственное средство диклофенак широкого спектра действия - противовоспалительного, анальгезирующего, жаропонижающего, противоревматического действия. Средство известно в лекарственных формах - порошок, суппозитории, гель, а также в форме таблеток, покрытых оболочкой (Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств, вып. 9, 2002 г., стр. 296-297).

Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства на основе диклофенака натрия в таблетированной форме с хорошей распадаемостью, благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов.

Для решения поставленной задачи предложена группа изобретений, объединенных общим изобретательским замыслом.

Предложено средство противовоспалительного действия, выполненное в форме таблетки покрытой оболочкой, которая содержит активное вещество диклофенак натрия и целевые добавки.

Средство противовоспалительного действия, выполнено в форме таблетки, содержащее диклофенак натрия, аэросил А-300, крахмал картофельный, кальций стеариновокислый, коллидон CL-M, целлюлозу микрокристаллическую при следующем соотношении компонентов, мас.%:

диклофенак натрия - 15-25

аэросил А-300 - 0,5-1,5

крахмал картофельный сухой - 25-40

кальций стеариновокислый - 0,5-1

коллидон CL-M - 1,0-3

целлюлоза микрокристаллическая - 25-35

Ядро таблетки покрыто кишечнорастворимой оболочкой, полученной из водной суспензии, содержащей колликут МАЕ 100Р, коллидон 30, оксид железа (III), пропиленгликоль, тальк, титана двуокись при следующем соотношении компонентов, мас.%:

колликут МАЕ 100Р - 3-6

коллидон 30 - 0,5-1,5

оксид железа (III) - 0,1-0,15

пропиленгликоль - 0,3-1,0

тальк - 0,5-1,5

титана двуокись - 0,1-0,3

Для приготавления противоспалительного средства смешивают диклофенак натрия, аэросил А-300, крахмал картофельный и целлюлозу микрокристаллическую, далее увлажняют раствором крахмала, проводят влажное гранулирование, сушку, сухое гранулирование, опудривание смесью кальция стеариновокислого и коллидона CL-M. Полученное ядро таблетки покрывают кишечнорастворимой оболочкой, для чего к раствору колликута МАЕ 100Р и коллидона 30 в воде прибавляют пропиленгликоль, а затем предварительно приготовленную суспензию из оксида железа, титана двуокиси, талька в воде.

Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство с выраженными противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, является производным арилуксусной кислоты. Основную роль в механизме действия препарата играет угнетение биосинтеза простагландинов, имеющих важное значение в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез тромбоксана А2, простациклина; уменьшает выработку лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов, при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Применяют при воспалительных заболеваниях суставов, дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартоз, остеохондроз), люмбаго, ишиасе, невралгии, миальгии; при заболеваниях внесуставных тканей, посттравматических болевых синдромах, послеоперационных болях, острых приступов подагры, аднексите, приступах мигрени, почечных и печеночных коликах, инфекции ЛОР-органов, остаточных явлениях пневмонии.

Конкретный пример, иллюстрирующий изобретение (см. таблицу).

Таблетки диклофенак получают по следующей технологии.

В смеситель загружают ингредиенты: просеянные порошки диклофенака натрия, часть крахмала, целлюлозы и аэросила, тщательно перемешивают в течение 10 мин, увлажняют раствором клейстера крахмального, повторно перемешивают до равномерного распределения влаги и гранулируют.

Гранулы высушивают до отсутствия остаточной влажности 3-3,5%, размалывают, опудривают кальцием стеариновокислым и коллидоном CL-М, затем перемешивают до получения однородной массы и таблетируют. Таблетки-ядра покрывают пленочной кишечнорастворимой оболочкой, нанося суспензию титана диоксида, талька и окиси железа в водном растворе пропиленгликоля и колликута МАЕ 100Р.

Субстанция диклофенака натрия представляет собой почти белый порошок. Полученные таблетки-ядра имеют почти белый цвет. Таблетки имеют двояковыпуклую форму, покрыты оболочкой коричневато-фиолетого цвета. Диаметр таблетки с дозировкой 0,025 г - 6,0+0,2 мм, высота - 3,0+0,3 мм, с дозировкой 0,05 г 8,0+0,2 мм, высота 3,4+0,4 мм. Прочность полученных таблеток на истирание 99,7%. По внешнему виду таблетки удовлетворяют требованиям ГФ XI, вып.2, стр.154. Полученные таблетки обладают хорошей распадаемостью.