производные бензотиепин-1,1-диоксидов, способ их получения и лекарственное средство

Формула изобретения

1. Производные бензотиепин-1,1-диоксидов формулы I

где R¹ - метил, этил, пропил, бутил;

R² - Н, ОН;

R³ - остаток сахарида, причем остаток сахарида, в случае необходимости одно- или многократно замещен одной или более защитной для сахаридов группой;

R⁴ - метил, этил, пропил, бутил;

R⁵ - метил, этил, пропил, бутил;

Z - (C=O)_n-C₁-C₁₆-aлкил-NH-, ковалентная связь;

n-1;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения формулы I по п.1, отличающиеся тем, что один или более остатков имеют следующие значения:

R¹ - этил, пропил,бутил;

R² - H, OH;

R³ - остаток сахарида, причем остаток сахарида в случае необходимости одно- или многократно замещен защитной для сахаридов группой;

R⁴ - метил, этил, пропил, бутил;

R⁵ - метил, этил, пропил, бутил;

Z -(С=O)_n-С₁-С₁₆-алкил-NН, ковалентная связь;

n - 1;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения формулы I по п.1 или 2, отличающиеся тем, что один или более остатков имеют следующие значения:

R¹ - этил, бутил;

R² - ОН;

R³ - остаток сахарида, причем остаток сахарида в случае необходимости одно- или многократно замещен защитной для сахаридов группой;

R⁴ - метил;

R⁵ - метил;

Z - ковалентная связь;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

4. Соединение формулы I по одному или более пп.1-3, отличающееся тем, что соединение имеет следующую структуру

а также его фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединение формулы I по одному или более пп.1-3, отличающееся тем, что соединение имеет следующую структуру

а также его фармацевтически приемлемые соли.

6. Способ получения соединений формулы I по одному или более пп.1-5, заключающийся в том, что амин формулы II

где R¹, R², R⁴ и R⁵ имеют приведенные в формуле I значения, подвергают взаимодействию с соединением формулы III

где R³ и Z имеют значения, приведенные в формуле I,

с отщеплением воды и образованием соединения формулы I, и полученное соединение формулы I в случае необходимости переводят в фармацевтически приемлемую соль.

7. Лекарственное средство, способствующее выделению желчных кислот, содержащее одно или более соединений по одному или более пп.1-3.

8. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные в качестве лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена.

9. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные в качестве лекарственного средства для лечения или профилактики желчных камней.

10. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для лечения гиперлипидемии.

11. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для воздействия на уровень сывороточного холестерина.

12. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для профилактики артериосклеротических явлений.

13. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики желчных камней.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).