новые аналоги жирных кислот для лечения первичного и вторичного рестеноза
Классы МПК:
A61K31/20 имеющие карбоксильную группу, связанную с ациклической цепью из семи или более атомов углерода, например стеариновая, пальмитиновая или арахидоновая кислота A61K31/265 угольной, тиоугольной или тиокарбоновой кислот, например тиоуксусной кислоты, ксантогеновой кислоты, тритиоугольной кислоты A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
Автор(ы):
БЕРГЕ Рольф (NO)
Патентообладатель(и):
Тиа Медика АС (NO)
Приоритеты:
подача заявки: 1999-05-07
публикация патента: 10.02.2004
Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для лечения и/или предупреждения первичного и/или вторичного стеноза, включающей аналоги жирных кислот формулы I, способу профилактики и лечения рестеноза и процедурной травмы сосудов. Композиция обеспечивает более эффективное лечение и профилактику стеноза и рестеноза. 5 с. и 19 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 ил. CH3 - [CH2]m - [Xi- CH2]n - COOR (I)
1. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения рестеноза, содержащая эффективное количество аналогов жирных кислот общей формулы (I) где n представляет собой целое число 1 12;m представляет собой целое число 0 - 23;i представляет собой нечетное число, которое указывает положение относительно COOR;Хi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и CH2;R представляет собой водород или С1-С4алкил;при условии, что по меньшей мере один из Хi не представляет собой СН2;или их соли либо пролекарства.2. Фармацевтическая композиция по п.1, где m равно или превышает 13.3. Фармацевтическая композиция по п.1, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и Хi=5-25 представляет собой СН2.4. Фармацевтическая композиция по п.3, где Хi=3 представляет собой серу.5. Фармацевтическая композиция по п.3, где Хi=3 представляет собой селен.6. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения заболевания, вызванного процедурной травмой сосудов, и/или патологической пролиферацией гладкомышечных клеток, и/или повышенным уровнем гомоцистеина в плазме, содержащая эффективное количество аналогов жирных кислот общей формулы (I)СН3–[СН2]m–[Xi–СН2]n–COOR,где n представляет собой целое число 1 - 12;m представляет собой целое число 0 - 23;i представляет собой нечетное число, которое указывает положение относительно COOR;Хi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и CH2;R представляет собой водород или С1-С4алкил;при условии, что по меньшей мере один из Хi не представляет собой СН2;или их соли либо пролекарства.7. Фармацевтическая композиция по п.6, где m равно или превышает 13.8. Фармацевтическая композиция по п.6, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и Хi=5-25 представляет собой СН2.9. Фармацевтическая композиция по п.8, где Хi=3 представляет собой серу.10. Фармацевтическая композиция по п.8, где Хi=3 представляет собой селен.11. Способ терапевтического лечения рестеноза у млекопитающего, при котором осуществляют стадию введения нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества аналогов жирных кислот общей формулы (I)СН3–[СН2]m–[Xi–СН2]n–COOR,где n представляет собой целое число 1 - 12;m представляет собой целое число 0 - 23;i представляет собой нечетное число, которое указывает положение относительно COOR;Хi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и CH2;R представляет собой водород или С1-С4алкил;при условии, что по меньшей мере один из Хi не представляет собой СН2;или их соли либо пролекарства.12. Способ профилактики рестеноза у млекопитающего, при котором осуществляют стадию введения нуждающемуся в этом животному профилактически эффективного количества аналогов жирных кислот общей формулы (I)СН3–[СН2]m–[Xi–СН2]n–COOR,где n представляет собой целое число 1 - 12;m представляет собой целое число 0 - 23;i представляет собой нечетное число, которое указывает положение относительно COOR;Хi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и CH2;R представляет собой водород или С1-С4алкил;при условии, что по меньшей мере один из Хi не представляет собой СН2;или их соли либо пролекарства.13. Способ по п.11 или 12, где указанное млекопитающее представляет собой человека.14. Способ по п.11 или 12, где m равно или превышает 13.15. Способ по п.14, где Хi=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2 и Se, и Хi=5-25 представляет собой СН2.16. Способ по п.15, где Хi=3 представляет собой серу.17. Способ по п.15, где Хi=3 представляет собой селен.18. Способ по одному из пп.11-17, где аналоги жирных кислот вводят таким образом, что их терапевтически или профилактически эффективная концентрация, по существу, непрерывно поддерживается в крови млекопитающего в течение периода их введения.19. Способ по одному из пп.11-18, где указанные аналоги жирных кислот вводят перорально или местно.20. Способ лечения процедурной травмы сосудов, при котором осуществляют стадию введения нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества аналогов жирных кислот общей формулы (I)СН3–[СН2]m–[Xi–СН2]n–COOR,где n представляет собой целое число 1 - 12;m представляет собой целое число 0 - 23;i представляет собой нечетное число, которое указывает положение относительно COOR;Хi независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO2, Se и CH2;R представляет собой водород или С1-С4алкил;при условии, что по меньшей мере один из Хi не представляет собой СН2;или их соли либо пролекарства для повышения уровня указанных соединений, чтобы ингибировать патологическую пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.21. Способ по п.20, где рестеноз уменьшают или ингибируют.22. Способ по п.20, где процедурная травма сосудов является результатом процедуры трансплантации или пересадки.23. Способ по п.20, где процедурная травма сосудов представляет собой ангиопластику.24. Способ по п.23, где ангиопластика представляет собой чрескожную катетерную коронаропластику (ЧККП).
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)л