композиция для отпугивания паразитов
Классы МПК: | A01N43/36 пятичленные кольца C07D207/08 с углеводородными радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода кольца |
Автор(ы): | ФРЭЛИК Оливье (FR), БУВЬЕ Жак (CH), КРИСТИНАЗ Катрин (CH), ДИ КРИШО Никола (CH) |
Патентообладатель(и): | НОВАРТИС АГ (CH) |
Приоритеты: |
подача заявки:
1999-06-16 публикация патента:
27.03.2004 |
Изобретение относится к сельскому хозяйству и ветеринарии. Композиция для отпугивания паразитов включает одно из соединений формулы (I) или одну из его кислотно-аддитивных солей и добавку, улучшающую распространение соединения по поверхности. Композицию наносят на кожу, шерсть или оперение животного на место или материал, от которого требуется отпугнуть насекомое. Предложенная композиция обладает сильным и продолжительным репеллентным действием. 5 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20
Формула изобретения
1. Нетерапевтический способ отпугивания паразитов от теплокровных животных, согласно которому соединение формулы (I) или одну из его кислотно-аддитивных солей,где R обозначает водород, С1–С20алкил или –С(О)–R8, где R8 обозначает С1–С20алкил, С1–С20алкокси, незамещенный фенил или фенил, имеющий один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего С1–С3алкил, С1–С3галоалкил, С1–С3галоалкокси, галоген, циано, гидроксил, алкокси, амино или нитро;R1 обозначает водород, С1–С20алкил, –С(О)–R3, –C(S)–R4, С(О)–О–R5, –С(О)–NH–R6 или –С(S)–NH– R7, где R3, R4, R5, R6 и R7 независимо друг от друга обозначают С1–С10алкил, ацетокси, С1–С10галоалкил, С1–С10алкокси или С1–С10галоалкокси или независимо друг от друга обозначают незамещенный фенил или фенил, имеющий один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего С1–С3алкил, С1–С3галоалкил, С1–С3галоалкокси, галоген, циано, гидроксил, С1–С3алкокси, амино, СНО или нитро;R2 и R3 независимо друг от друга обозначают водород, С1–С3алкил, С1–С3галоалкил, С1–С3галоалкокси, галоген, циано, гидроксил, амино, арил или нитро;Rа обозначает водород, незамещенный С1–С20алкил или С1–С20алкил, имеющий один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего галоген, циано, гидроксил, алкокси, нитро, фенил, бифенил, бензилокси или феноксифенил, где каждая из фенильной, бифенильной, бензилокси- или феноксифенильной групп, в свою очередь, имеет один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего С1–С3алкил, С1–С3галоалкил, С1–С3галоалкокси, С1–С3алкокси, галоген, циано, гидроксил, амино, арил или нитро; или обозначает С3–С8циклоалкил, фенил, бифенил, феноксифенил или гетероциклил, где каждый из указанных циклических радикалов имеет один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего 1–С3алкил, С2–С6алкенил, С1–С3галоалкил, С1–С3галоалкокси, С1–С3алкокси, галоген, циано, гидроксил, амино, (С1–С3алкил)2N, ацетил или нитро; или обозначает С1–С6алкиленарил, где арильный радикал является незамещенным или имеет один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего С1–С3алкил, С1–С3галоалкил, С1–С3галоалкокси, галоген, циано, гидроксил или нитро; или обозначает С1–С20алкил, который в зависимости от количества атомов углерода содержит атом кислорода в одном или нескольких положениях;Rb обозначает водород, С1–С20алкил, гетероциклил или арил, где каждый из циклических радикалов имеет один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего С1–С3алкил, С1–С3галоалкил, С1–С3галоалкокси, С2–С6алкенил, галоген, циано, гидроксил, С1–С3алкокси, амино, (С1–С3алкил)2N или нитро;наносят местно вместе с добавкой, улучшающей распространение соединения по поверхности, на кожу, шерсть или оперение теплокровного животного.2. Способ по п.1, согласно которому применяют соединение формулы (I) или одну из его кислотно-аддитивных солей, где R обозначает водород или С1–С6алкил; R1 обозначает водород, С1–С6алкил, –С(О)–R3 или –C(S)–R4, где R3 и R4 независимо друг от друга обозначают С1–С3алкил, ацетокси, С1–С3галоалкил или независимо друг от друга обозначают незамещенный фенил или фенил, имеющий один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего С1–С3алкил, С1–С3галоалкил или галоген; R2 и R3 независимо друг от друга обозначают водород или С1–С3алкил; Rа обозначает водород, С5–С20алкил, С3–С8циклоалкил или фенил, где каждый из циклических радикалов является незамещенным или имеет один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего С1–С3алкил, С1–С3галоалкил, С1–С3алкокси, галоген, амино, (С1–С3алкил)2N или ацетил; и Rb обозначает водород, незамещенный фенил или фенил, имеющий один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего С1–С3алкил, С1–С3галоалкил, С1–С3алкокси, галоген, амино или (C1–С3алкил)2N; включая их кислотно-аддитивные соли.3. Способ по п.1 или 2, согласно которому применяют соединение формулы (I) или одну из его кислотно-аддитивных солей, где R обозначает водород и остальные заместители имеют значения, указанные для формулы (I).4. Способ по любому из пп.1-3, согласно которому применяют соединение формулы (I) или одну из его кислотно-аддитивных солей, где R1 обозначает –С(О)–R3, где R3 обозначает незамещенный фенил или фенил, имеющий один или несколько заместителей, представляющих собой С1–С3алкил, прежде всего метил, этил или изопропил, и остальные заместители имеют значения, указанные для формулы (I).5. Способ по любому из пп.1-4, согласно которому применяют соединение формулы (I) или одну из его кислотно-аддитивных солей, где R2 и R3 независимо друг от друга обозначают водород или метил и остальные заместители имеют значения, указанные для формулы (1).6. Способ по любому из пп.1-5, согласно которому применяют соединение формулы (I) или одну из его кислотно-аддитивных солей, где Rа обозначает С5–С20алкил, незамещенный фенил или фенил, имеющий один или несколько заместителей, выбранных из ряда, включающего С1–С3алкил, метокси или хлор.7. Способ по любому из пп.1-6, согласно которому применяют соединение формулы (I) или одну из его кислотно-аддитивных солей, где Rа обозначает С7–С20алкил с прямой цепью.8. Способ по п.1, где применяемое действующее вещество представляет собой одно из приведенных ниже соединений или одну из их кислотно-аддитивных солей: 2-[н-(1-гидроксигексил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксигептил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксигептил)]-5-(трет-бутил)пирролидин, 2-[н-(1-гидроксигептил)]-5-(н-бутил)пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиоктил)] пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиоктил)]-5-(н-пропил)пирролидин, 2-[н-(1-гидроксинонил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксидецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиундецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксидодецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидрокситридецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидрокситетрадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксипентадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксигексадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксигептадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиоктадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксинонадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиэйкозил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиенэйкозил)]пирролидин, 2-[(1-фенил)(1-гидрокси)метил]пирролидин, 2-[(1-[4-хлорфенил])(1-гидрокси)метил]пирролидин, 2-[(1-[2,4-диметилфенил])(1-гидрокси)метил]-5,5-диметилпирролидин и 2-[(1-[3-хлорфенил])(1-гидрокси)метил]-5,5-диметилпирролидин9. Способ по любому из пп.1-8, согласно которому соединение формулы (I) наносят в форме композиции для полива или для точечной обработки.10. Способ отпугивания паразитов от тех мест или материалов, где требуется их отсутствие, предусматривающий нанесение эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп.1-8 на место или материал, от которого требуется отпугнуть насекомое.11. Композиция для отпугивания паразитов, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-8 и добавку, улучшающую распространение соединения по поверхности.12. Способ получения композиции для отпугивания паразитов, предусматривающий смешение соединения формулы (I) по любому из пп.1-8 с добавкой, улучшающей распространение соединения по поверхности.13. Соединение формулы (I) для отпугивания паразитов от теплокровных животных, выбранное из группы, включающей: 2-[н-(1-гидроксигексил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксигептил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиоктил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксинонил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксидецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиундецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксидодецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидрокситридецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидрокситетрадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксипентадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксигексадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксигептадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиоктадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксинонадецил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиэйкозил)]пирролидин, 2-[н-(1-гидроксиенэйкозил)]пирролидин.Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс A01N43/36 пятичленные кольца
Класс C07D207/08 с углеводородными радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода кольца