способ борьбы с насекомыми

Формула изобретения

1. Способ борьбы с насекомыми семейства Nitidulidae, который включает нанесение активного ингредиента 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-он в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли на насекомых семейства Nitidulidae.

2. Способ по п.1, в котором указанные насекомые относятся к виду Meligethes.

3. Способ по п.2, в котором указанные насекомые выбраны из группы, состоящей из Meligethes aeneus, Meligethes viridescens, Meligethes coracinus, Meligethes gracilis и Meligethes sp.TJH-2004, Meligethes coeruleovirens Forest, Meligethes viduatus Sturm, Meligethes atratus Ol. Meligethes bidens Bris, Meligethes maurus Sturm, Meligethes lambaris Sturm., Meligethes coracinus Sturm, Meligethes picipes Sturm, Meligethes rutundicallis Bris и Meligethes fulvipes Bris.

4. Способ по п.1, в котором указанные насекомые являются стойкими к пиретроидным инсектицидам.

5. Способ по пп.1-4, в котором активный ингредиент находится в форме композиции, где указанная композиция дополнительно включает приемлемый с точки зрения сельского хозяйства разбавитель или носитель.

6. Способ по пп.1-4, в котором указанные активный ингредиент или композиция составлены в композицию в виде диспергируемых в воде гранул.

7. Способ защиты сельскохозяйственной культуры полезных растений, подверженных и/или находящихся под атакой насекомых семейства Nitidulidae, который включает нанесение на указанную сельскохозяйственную культуру и/или указанных насекомых активного ингредиента 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-он в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли.

8. Способ по п.7, в котором указанные полезные растения включают цветоносные сельскохозяйственные растения или цветоносные декоративные растения.

9. Способ по п.8, в котором указанные цветоносные сельскохозяйственные растения являются рапсовыми растениями.

10. Способ по п.7, в котором указанные полезные растения являются трансгенными растениями.

11. Способ по п.7, в котором указанные насекомые относятся к виду Meligethes.

12. Способ по п.11, в котором указанные насекомые выбраны из группы, состоящей из Meligethes aeneus, Meligethes viridescens, Meligethes coracinus, Meligethes gracilis и Meligethes sp.TJH-2004, Meligethes coeruleovirens Forest, Meligethes viduatus Sturm, Meligethes atratus Ol., Meligethes bidens Bris, Meligethes maunis Sturm, Meligethes lambaris Sturm., Meligethes coracinus Sturm, Meligethes picipes Sturm, Meligethes rutundicallis Bris и Meligethes fulvipes Bris.

13. Способ по любому из пп.7-12, в котором указанные насекомые являются стойкими к пиретроидным инсектицидам.

14. Способ по любому из пп.7-12, в котором активный ингредиент находится в форме композиции, где указанная композиция дополнительно включает приемлемый с точки зрения сельского хозяйства разбавитель или носитель.

15. Способ по любому из пп.7-12, в котором указанные активный ингредиент или композиция составлены в композицию в виде диспергируемых в воде гранул.

16. Применение 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-он в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли для борьбы с насекомыми семейства Nitidulidae.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к способу борьбы с насекомыми отряда Жесткокрылых, в особенности семейства Nitidulidae, с применением соединения формулы I

в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли. Изобретение также охватывает применение композиций, включающих соединения формулы I для борьбы с жесткокрылыми насекомыми, более конкретно, с насекомыми семейства Nitidulidae, в частности с рапсовыми цветоедами (насекомыми рода Meligethes), так же как и получение таких соединений и композиций для применения в борьбе с жесткокрылыми. В частности, изобретение относится к применению соединений формулы I и/или композиций, включающих соединения формулы I, при борьбе с таким насекомыми в сельскохозяйственных культурах полезных растений, в частности цветоносных сельскохозяйственных культурах и/или цветоносных декоративных растениях.

EP 1097932 раскрывает новые замещенные производные соединения аминохиназолинона (тион) для применения в качестве, среди прочего, инсектицидов с действием против полужесткокрылых и прямокрылых вредителей и показывает инсектицидное действие определенных соединений, имеющих общую аминохиназолиноновую (тионовую) структуру, против трех полужесткокрылых вредителей (Myzus persicae, Nilaparvata l gens и Trialeurodes vaporariorum). При том, что соединение формулы I (1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-он; пирифлуквиназон) конкретно описано в таблицах EP 1097932, не приведено никаких биологических данных, демонстрирующих действие этого конкретного соединения против любого насекомого-вредителя.

Таким образом, неожиданно было обнаружено, что 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-он особенно эффективен в борьбе с насекомыми отряда Жесткокрылых, в частности с насекомыми семейства Nitidulidae.

Жесткокрылые насекомые семейства Nitidulidae, как правило, известны в качестве жуков, питающихся соком растений. Несколько членов этого семейства, в частности члены рода Meligethes (рапсовые цветоеды), известны в качестве агрономически важных вредителей во множестве коммерчески важных цветоносных сельскохозяйственных культур и цветоносных декоративных растений. Например, известно, что рапсовые цветоеды нападают на сельскохозяйственные культуры в следующих семействах: Brassicaceae (семейство крестоцветных), Fabaceae (семейство бобовых), Labiatae (семейство губоцветных; также известное как Lamiaceae), Rosaceae (семейство розоцветных) и Amaryllidaceae (семейство амариллисовых). В частности, рапсовый цветоед представляет серьезную угрозу сельскохозяйственным культурам масличного рапса (канола), см., например, Boudreault et al. 2003 (Canadian Entomologist 135(3):405-413), и горчицы, так же как турнепса и брюквы. Как правило, рапсового цветоеда уничтожали при помощи пиретроидных инсектицидов, однако в последние годы появилась широко распространенная устойчивость к этому типу инсектицида, и это представляет серьезную проблему для выращивания такой коммерчески важной сельскохозяйственной культуры, в частности, там, где никакой другой инсектицид не одобрен для применения в борьбе с этим вредителем (Hansen, 2003, Pest Management Science 59:1057-1059).

С появлением устойчивости к пиретроидным инсектицидам возникла потребность в нахождении альтернативных способов борьбы с жесткокрылыми насекомыми, более конкретно, с таковыми из семейства Nitidulidae, и в частности таковыми из рода Meligethes, в сельскохозяйственных культурах полезных растений. Настоящее изобретение применяет неожиданное обнаружение того, что 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-он является эффективным в борьбе с такими насекомыми и, таким образом, преодолевает эту проблему и также описывает альтернативный способ борьбы с жесткокрылыми.

Таким образом, в первом аспекте настоящее изобретение описывает способ борьбы с насекомыми, который включает применение активного ингредиента 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-она в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли к насекомым отряда Жесткокрылых. В предпочтительных вариантах осуществления любого аспекта настоящего изобретения, приведенного в настоящем описании, жесткокрылые насекомые являются насекомыми семейства Nitidulidae.

Термины "борьба" или "уничтожение" обозначают, что насекомые отпугиваются, неспособны питаться и/или уничтожены, таким образом, способ по настоящему изобретению может вовлекать применение количества активного ингредиента, достаточного для отпугивания насекомых (т.е. эффективное для отпугивания количество активного ингредиента), количества активного ингредиента, достаточного для того, чтобы остановить питание насекомых, или он может вовлекать применение инсектицидно-эффективного количества активного ингредиента (т.е. количества, достаточного для уничтожения насекомых) или любую комбинацию вышеуказанных действий.

Благодаря удивительной способности 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-она бороться с жесткокрылыми насекомыми изобретение также обеспечивает способ защиты сельскохозяйственных культур полезных растений в случае, когда указанные сельскохозяйственные культуры подвержены и/или находятся под атакой таких насекомых. Такой способ вовлекает применение 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-она в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли к указанной сельскохозяйственной культуре и/или указанным насекомым.

Сельскохозяйственные культуры полезных растений, которые можно защитить согласно этому аспекту настоящего изобретения, включают цветоносные сельскохозяйственные растения и/или цветоносные декоративные растения. Цветоносные сельскохозяйственные растения включают, например, членов семейств Brassicacae, Labiatae и Fabaceae, и цветоносные декоративные растения включают, в частности, членов семейств Labiatae, Fabaceae, Rosaceae и Amaryllidaceae. В предпочтительных вариантах осуществления цветоносные сельскохозяйственные культуры масличного рапса (весенние и/или зимние сорта), горчицы, турнепса, брюквы, стручковой фасоли и лаванды защищают путем применения 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-она к сельскохозяйственной культуре и/или насекомому-вредителю. В дополнительных предпочтительных вариантах осуществления следующие декоративные растения можно защищать от нападения/заражения жесткокрылыми насекомыми: розы, лаванда, нарциссы и душистый горошек.

Под сельскохозяйственными культурами полезных растений необходимо понимать такие, которые являются/стали толерантными к гербицидам или классам гербицидов и/или инсектицидам или классам инсектицидов и/или которые приобрели так называемый "выводимый" признак (например, повышенная устойчивость при хранении, повышенная пищевая ценность, увеличенный урожай и т.д.) путем традиционного разведения растений или способами генной инженерии. Примеры полезных растений, которым придали толерантность к гербицидам способами генной инженерии, включают, например, сорта, стойкие к глифосату или глуфосинату, доступные под торговыми марками RoundupReady® и LibertyLink® (например, Canola RoundupReady® и Canola LibertyLink®). Примером сельскохозяйственной культуры, которой придали толерантность к имидазолиноновым гербицидам (например, имазамоксу) путем традиционных способов размножения, является summer rape Clearfield® (канола).

Таким образом, полезные растения включают такие, которые являются трансгенными или которые унаследовали признак вследствие введения, по меньшей мере, одного трансгена в их линию.

Как показано в настоящем описании, соединение формулы I удивительно эффективно в борьбе с жесткокрылыми насекомыми. Борьба с такими насекомыми особенно важна там, где обнаружено, что такие насекомые проявляют устойчивость (или толерантность) к инсектицидам, которые применяли для борьбы с ними до настоящего времени. Таким образом, способы по настоящему изобретению имеют применение не только против жесткокрылых, чувствительных к инсектицидам, отличным от соединений формулы I, но также и против жесткокрылых, устойчивых к другим подобным инсектицидам, в частности жесткокрылых, устойчивых к пиретроидам, и/или жесткокрылых, устойчивых к органофосфатам.

В конкретных предпочтительных вариантах осуществления любого из аспектов настоящего изобретения, рассмотренного в настоящем описании, 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-он применяют для борьбы с насекомыми рода Meligethes, обычно известными как рапсовые цветоеды. Рапсовые цветоеды повреждают растения, нападая на цветковые соцветия, когда они формируются, и нападают на отдельные бутоны и цветы. В отсутствие борьбы с рапсовым цветоедом или при низком уровне борьбы это может привести к повреждению большого количества цветков. Когда такое встречается в сельскохозяйственных культурах цветоносных растений, эффектами домино являются сокращение опыления, сокращение количества образующихся семян, и, таким образом, имеет место отрицательный эффект на урожай в сельскохозяйственных культурах, зараженных рапсовым цветоедом (Cook et al., 1999 "Pollen beetle, Meligethes aeneus fabricius, incidence in the composite hybrid winter oilseed rape, synergy" в Proceedings of the 10^th International Rapeseed Congress, Canberra, Australia, 1999). Когда такое встречается в декоративных растениях, в частности, выращиваемых из-за их цветов, можно видеть, что урожай цветов будет уничтожен. Таким образом, в дополнительных аспектах настоящее изобретение обеспечивает способы увеличения урожая сельскохозяйственных культур полезных растений, находящихся под атакой насекомых рода Meligethes, и/или сохранения урожая или снижения потерь урожая сельскохозяйственных культур полезных растений, подверженных нападению насекомых рода Meligethes.

Как указано выше, заражение рапсовым цветоедом имеет отрицательный эффект на опыление цветков (Cook et al., infra), таким образом, во все еще дополнительных аспектах настоящее изобретение обеспечивает способы увеличения опыления в сельскохозяйственных культурах полезных растений, которые находятся под атакой насекомых рода Meligethes, и/или сохранения опыления в сельскохозяйственных культурах полезных растений, подверженных нападению насекомых рода Meligethes.

Показано, что рапсовые цветоеды предпочтительно нападают на желтоокрашенные цветки (Giamoustaris & Mithen, 1996, Entomologia Experientalis et Applicata, 80:206-208), таким образом, в определенных вариантах осуществления (согласно любому аспекту настоящего изобретения, указанного выше в настоящем описании) 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-он применяют для борьбы с насекомыми в сельскохозяйственных культурах полезных растений, при этом указанные растения имеют желтые цветки.

Способы по настоящему изобретению можно применять для борьбы со всеми насекомыми рода Meligethes, в котором согласно Королевскому плодовому обществу в Великобритании имеется, по меньшей мере, 35 различных видов. В частности, способы по настоящему изобретению можно применять для борьбы со следующими видами: M.aeneus, M.viridescens, M.coeruleovirens Forest., M.viduatus Sturm., M.atratus Ol., M.bidens Bris., M.maurus Sturm., M.lambaris Sturm., M.coracinus Sturm., M.picipes Sturm., M.rutundicallis Bris. и M.fulvipes Bris (все из которых, как известно, нападают на Brassicaceae). В предпочтительных вариантах осуществления способы по настоящему изобретению будут применены для борьбы с M.aeneus и/или M.viridescens. С M.subfumatus Gangl, который, как показано, нападает на лаванду, также можно бороться при помощи способов по настоящему изобретению.

Соединение 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]хиназолин-2-он и его агрохимически приемлемые соли могут быть получены, например, как описано в EP 1097932 или EP 1626047. Альтернативно, их можно получить коммерчески в виде формулированной композиции, например, под торговыми марками COLT .

Агрохимически приемлемые соли соединений формулы I являются, например, солями присоединения кислоты. Такие соли образованы, например, сильными неорганическими кислотами, такими как минеральные кислоты, например хлорная кислота, серная кислота, азотная кислота, азотистая кислота, фосфорная кислота или галогенводородная кислота, сильными органическими карбоновыми кислотами, такими как незамещенные или замещенные, например галогензамещенные, C₁-C₄ алканкарбоновые кислоты, например муравьиная кислота, уксусная кислота или трифторуксусная кислота, ненасыщенные или насыщенные дикарбоновые кислоты, например щавелевая, малоновая, янтарная, малеиновая, фумаровая или фталевая кислота, гидроксикарбоновые кислоты, например аскорбиновая, молочная, яблочная, винная или лимонная кислота или бензойная кислота, или органическими сульфоновыми кислотами, такими как незамещенные или замещенные, например галогензамещенные, C₁-C ₄ алкан- или арил-сульфоновые кислоты, например метан- или п-толуолсульфокислота. Ввиду близкого родства между соединениями формулы I в свободной форме и в форме их агрохимически приемлемых солей, выше и далее в настоящем описании любая ссылка на свободные соединения формулы I или их агрохимически приемлемые соли должна быть понята как включающая также соответствующие агрохимически приемлемые соли или свободные соединения формулы I соответственно, где необходимо и целесообразно. В предпочтительных вариантах осуществления в способах по настоящему изобретению применяют свободную форму 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамин)-1,2,4-триазин-3(2H)-он. Агрохимически приемлемые соли соединения формулы I также включают соли, образованные с основными веществами, например они включают соли неорганического или органического основания, такие как соли натрия, соли калия, соли кальция, соли аммония и соли диметиламина.

Чтобы применить активный ингредиент к жесткокрылым насекомым и/или сельскохозяйственным культурам полезных растений, как требуется способами по настоящему изобретению, указанный активный ингредиент можно применять в чистом виде или, более типично, в виде, составленном в композицию, которая включает, в дополнение к указанному активному ингредиенту, подходящий инертный разбавитель или носитель и, необязательно, поверхностно-активный ингредиент (SFA). SFA представляют собой химические вещества, которые могут менять свойства поверхности раздела (например, поверхность раздела жидкость/твердое вещество, жидкость/воздух или жидкость/жидкость) посредством снижения поверхностного натяжения на границе раздела, таким образом, приводя к изменениям в других свойствах (например, диспергирование, эмульгирование и смачивание). SFA включают неионогенные, катионные и/или анионные поверхностно-активные вещества, так же как смеси поверхностно-активных веществ.

Таким образом, в дополнительных вариантах осуществления согласно любому аспекту настоящего изобретения, указанному ранее в настоящем описании, активный ингредиент будет находиться в форме композиции, дополнительно включающей приемлемый с точки зрения сельского хозяйства носитель или разбавитель.

Предпочтительно, чтобы все композиции (и твердые, и жидкие композиции), применяемые в изобретении, включали по массе от 0,0001 до 95% (включительно), более предпочтительно от 1 до 85% (включительно), например от 5 до 60% (включительно), активного ингредиента. Композицию, в целом, применяют в способах по настоящему изобретению таким образом, что активный ингредиент применяется в концентрации от 0,1 до 1000 ч./млн, предпочтительно от 0,1 до 500 ч./млн активного ингредиента. В частности, применяют смеси спреев при концентрациях активного ингредиента 50, 100, 200, 300 или 500 ч./млн. Нормы применения на гектар, в целом, составляют от 1 до 2000 г активного ингредиента на гектар, особенно от 10 до 1000 г/га, предпочтительно от 20 до 600 г/га, более предпочтительно от 12,5 до 300 г/га. Предпочтительны нормы применения 50, 100, 150, 200, 250, 300 или 400 г активного ингредиента на гектар.

Композиции можно выбирать из многих типов составления в композицию, включая распыляемые порошки (DP), растворимые порошки (SP), растворимые в воде гранулы (SG), диспергируемые в воде гранулы (WG), смачиваемые порошки (WP), гранулы (GR) (медленного или быстрого высвобождения), растворимые концентраты (SL), жидкости, смешивающиеся с маслом (OL), жидкости ультрамалого объема (UL), эмульгируемые концентраты (EC), диспергируемые концентраты (DC), эмульсии (как масло в воде (EW), так и вода в масле (EO)), микроэмульсии (ME), концентраты суспензий (SC), аэрозоли, композиции, образующие туман/дым, суспензии капсул (CS) и композиции для обработки семян. Тип составления в композицию, выбираемый в любом случае, будет зависеть от конкретной предполагаемой цели и физических, химических и биологических свойств соединения формулы (I).

Распыляемые порошки (DP) можно получить путем смешивания активного ингредиента с одним или несколькими твердыми разбавителями (например, естественными глинами, каолином, пирофиллитом, бентонитом, оксидом алюминия, монтмориллонитом, кизельгуром, мелом, диатомитом, фосфатами кальция, карбонатами кальция и магния, серой, известью, мукой, тальком и другими органическими и неорганическими твердыми носителями) и механического размола смеси до тонкого порошка.

Растворимые порошки (SP) можно получить путем смешивания соединения формулы (I) с одной или несколькими растворимыми в воде неорганическими солями (такими как бикарбонат натрия, карбонат натрия или сульфат магния) или одним или несколькими растворимыми в воде органическими твердыми веществами (такими как полисахарид) и, необязательно, одним или несколькими увлажняющими агентами, одним или несколькими диспергирующими агентами или смесью указанных агентов для улучшения диспергируемости/растворимости. Затем смесь измельчают до тонкого порошка. Подобные композиции также можно гранулировать для получения растворимых в воде гранул (SG).

Смачиваемые порошки (WP) можно получить путем смешивания активного ингредиента с одним или несколькими твердыми разбавителями или носителями, одним или несколькими увлажняющими агентами и предпочтительно одним или более диспергирующих агентов и, необязательно, одним или несколькими суспендирующими агентами для улучшения диспергирования в жидкостях. Затем смесь измельчают до тонкого порошка. Подобные композиции можно также гранулировать для получения диспергируемых в воде гранул (WG).

Гранулы (GR) можно получить как путем гранулирования смеси активного ингредиента и одного или нескольких порошкообразных твердых разбавителей или носителей, так и из подготовленных чистых гранул путем абсорбции ими активного ингредиента (или его раствора в подходящем средстве) в пористом гранулированном материале (таком как пемза, аттапульгитовые глины, фуллерова земля, кизельгур, диатомиты или измельченные кукурузные стержни) или путем адсорбции активного ингредиента (или его раствора в подходящем средстве) на твердоосновный материал (такой как пески, силикаты, минеральные карбонаты, сульфаты или фосфаты) и высушивания при необходимости. Агенты, применяемые обычно для улучшения абсорбции или адсорбции, включают растворители (такие как алифатические и ароматические бензиновые растворители, спирты, эфиры, кетоны и сложные эфиры) и липкие агенты (такие как поливинилацетаты, поливиниловые спирты, декстрины, сахара и растительные масла). Одну или несколько других добавок также можно включить в гранулы (например, эмульгирующий агент, смачивающий агент или диспергирующий агент).

Диспергируемые концентраты (DC) можно получить путем растворения активного ингредиента в воде или органическом растворителе, таком как кетон, спирт или гликолевый эфир. Эти растворы могут содержать поверхностно-активный агент (например, для улучшения разведения водой или предотвращения кристаллизации в резервуаре для разбрызгивания).

Эмульгируемые концентраты (EC) или эмульсии масла в воде (EW) можно получить путем растворения активного ингредиента в органическом растворителе (необязательно содержащем один или несколько смачивающих агентов, один или несколько эмульгирующих агентов или смесь указанных агентов). Подходящие органические растворители для применения в EC включают ароматические углеводороды (такие как алкилбензолы или алкилнафталины, в качестве примеров SOLVESSO 100, SOLVESSO 150 и SOLVESSO 200; SOLVESSO является зарегистрированной торговой маркой), кетоны (такие как циклогексанон или метилциклогексанон) и спирты (такие как бензиловый спирт, фурфуриловый спирт или бутанол), N-алкилпирролидоны (такие как N-метилпирролидон или N-октилпирролидон), диметиламиды жирных кислот (такие как диметиламид C₈-C₁₀ жирной кислоты) и хлорированные углеводороды. EC продукт можно спонтанно превратить в эмульсию при добавлении воды для получения эмульсии с достаточной устойчивостью для возможности проводить опрыскивание при помощи соответствующего оборудования. Получение EW вовлекает получение соединения формулы (I) как в виде жидкости (если оно не является жидкостью при комнатной температуре, его можно расплавить при сообразной температуре, как правило, ниже 70°C), так и в виде раствора (путем растворения его в подходящем растворителе) с последующим эмульгированием полученной жидкости или раствора в воде, содержащей одно или несколько ПАВ под большим усилием сдвига для получения эмульсии. Подходящие растворители для применения в EW включают растительные масла, хлорированные углеводороды (такие как хлорбензолы), ароматические растворители (такие как алкилбензолы или алкилнафталины) и другие соответствующие органические растворители, обладающие низкой растворимостью в воде.

Микроэмульсии (ME) можно получить путем смешивания воды со смесью одного или нескольких растворителей с одним или несколькими ПАВ для спонтанного образования термодинамически устойчивой изотропной жидкой композиции. Активный ингредиент первоначально присутствует как в воде, так и в смеси растворитель/ПАВ. Подходящие растворители для применения в ME включают описанные ранее в настоящем описании, применяемые для EC или EW. МЕ может быть как системой масла в воде, так и системой воды в масле (определить то, какая система присутствует, можно при помощи измерения проводимости) и может подходить для смешивания растворимых в воде и растворимых в масле пестицидов в той композиции. МЕ подходит для разведения в воде, оставаясь как в виде микроэмульсии, так и образуя обычную эмульсию масла в воде.

Концентраты суспензий (SC) могут включать водные или неводные суспензии тонко измельченных нерастворимых твердых частиц активного ингредиента. SC можно получить путем шарового или шарикового измельчения твердого активного ингредиента в подходящей среде, необязательно с одним или несколькими диспергирующими агентами, для получения суспензии тонких частиц соединения. Один или несколько смачивающих агентов могут быть включены в композицию, и суспендирующий агент может быть включен для снижения скорости оседания частиц. Альтернативно, активный ингредиент можно измельчать в сухом состоянии и добавлять в воду, содержащую агенты, описанные ранее в настоящем описании, для получения желаемого конечного продукта.

Композиции аэрозолей включают активный ингредиент и подходящий газ-вытеснитель (например, н-бутан). Активные ингредиенты также можно растворять или диспергировать в подходящей среде (например, воде или смешивающейся с водой жидкости, такой как н-пропанол) для получения композиций, применяемых в негерметичных насосах для опрыскивания с ручным приводом.

Активный ингредиент можно смешивать в сухом состоянии с пиротехнической смесью для получения композиции, подходящей для создания в замкнутом пространстве дыма, содержащего соединение.

Суспензии капсул (CS) можно получать схожим образом с получением композиций EW, но с дополнительной стадией полимеризацией, таким образом, чтобы получить водную дисперсию капель масла, в которой каждая капля масла капсулирована в полимерную оболочку и содержит активный ингредиент и, необязательно, носитель или разбавитель для него. Полимерную оболочку можно получить как путем реакции поликонденсации, так и путем коацервации. Композиции могут обеспечивать контролируемое высвобождение соединения активного ингредиента. Активные ингредиенты также можно составлять в композицию в разлагаемой микроорганизмами полимерной матрице для обеспечения медленного контролируемого высвобождения соединения.

Композиция может включать одно или несколько дополнительных средств для улучшения биологического действия композиции (например, посредством улучшения смачивания, удерживания или распределения на поверхностях; устойчивости к дождю на обработанных поверхностях; или поглощения или подвижности активного ингредиента). Такие дополнительные средства включают поверхностно-активные действующие вещества, дополнительные средства для распылителей на основе масел, например определенных минеральных масел, натуральных растительных масел (таких как соевое и рапсовое масло) и/или модифицированных растительных масел (например, этерифицированного растительного масла) и их смесей с другими биологически усиливающими вспомогательными средствами (ингредиенты, которые могут улучшить или изменить действие активного ингредиента).

Предпочтительные композиции для применения в способах по настоящему изобретению составлены, в частности, из следующих компонентов (везде в настоящем описании проценты по массе):

Эмульгируемые концентраты (EC):

активный ингредиент: 1-90%, предпочтительно 5-20%,

SFA: 1-30%, предпочтительно 10-20%,

растворитель: 5-98%, предпочтительно 70-85%;

Порошки (DP):

активный ингредиент: 0,1-10%, предпочтительно 0,1-1%,

твердый носитель/разбавитель: 99,9-90%, предпочтительно 99,9-99%;

Концентраты суспензий (SC):

активный ингредиент: 5-75%, предпочтительно 10-50%,

вода: от 94 до 24%, предпочтительно от 88 до 30%,

SFA: 1-40%, предпочтительно 2-30%;

Смачиваемые порошки (WP):

активный ингредиент: 0,5-90%, предпочтительно 1-80%, более предпочтительно 20-30%,

SFA: 0,5-20%, предпочтительно 1-15%,

твердый носитель: 5-99%, предпочтительно 15-98%;

Гранулы (GR, SG, WG):

активный ингредиент: 0,5-60%, предпочтительно 5-60%, более предпочтительно 50-60%,

твердый носитель/разбавитель: 99,5-40%, предпочтительно от 95 до 40%, более предпочтительно от 50 до 40%.

В предпочтительных вариантах осуществления композиция представляет собой композицию DP, GR, WG или WP, более предпочтительно композицию WG или WP (например, COLT ).

Когда активный ингредиент, раскрытый в настоящем описании, применяется в способах защиты сельскохозяйственных культур полезных растений, способах увеличения/поддержания урожая и/или способах увеличения/поддержания опыления в сельскохозяйственных культурах полезных растений, предпочтительно, чтобы указанный активный ингредиент (или композиции, содержащие такой активный ингредиент) применяли к сельскохозяйственным культурам полезных растений в стадии бутонизации. В частности, для сельскохозяйственных культур полезных растений, где указанные растения имеют желтые цветки (например, масличный рапс, горчица и т.д.), предпочтительно, чтобы применение происходило от зеленой до желтой стадии бутонизации.

Различные аспекты и варианты осуществления настоящего изобретения будут проиллюстрированы более подробно посредством примеров. Ясно, что модификация деталей может быть сделана, не отступая от объема настоящего изобретения.

Чтобы избежать сомнений в местах, где в настоящем описании приводится литературная ссылка, патентная заявка или патент, весь текст указанной цитаты включен в настоящее описание посредством ссылки.

Примеры

Примеры композиций (везде в настоящем описании проценты по массе)

Пример F1: Растворы	a)	b)	c)	d)
Активный ингредиент	80%	10%	5%	95%
Простой монометиловый эфир этиленгликоля	20%	-	-	-
Полиэтиленгликоль (мол. масса 400)	-	70%	-	-
N-метил-2-пирролидон	-	20%	-	-
Эпоксидированное кокосовое масло	-	-	1%	5%
Бензиновая фракция (интервал кипения 160-190 градусов)	-	-	94%	-

Эти растворы подходят для применения в виде микрокапель.

Пример F2: Гранулы	a)	b)	c)	d)
Активный ингредиент	5%	10%	8%	21%
Каолин	94%	-	79%	54%
Высокодисперсная кремниевая кислота	1%	-	13%	7%
Аттапульгит	-	90%	-	18%

Активный ингредиент растворяют в дихлорметане, наносят раствор путем распыления на носитель и затем растворитель испаряют под вакуумом.

Пример F3: Порошки	a)	b)
Активный ингредиент	2%	5%
Высокодисперсная кремниевая кислота	1%	5%
Тальк	97%	-
Каолин	-	90%

Готовые к применению порошки получают путем тщательного смешивания носителей с активным ингредиентом.

Пример F4: Смачиваемые порошки
Активный ингредиент	25%
Сульфат натрия	5%
Простой полиэтиленгликолевый эфир касторового масла (36-37 моль этиленоксида)	10%
Силиконовое масло	1%
Agridex	2%
Высокодисперсная кремниевая кислота	10%
Каолиновый порошок	37%
Порошок отработанного сульфитного щелока	5%
Ultravon W-300% (двунатриевая соль 1-бензил-2 гептадецилбензимидазол-X,X'-дисульфокислоты)	5%

Активный ингредиент смешивают с другими компонентами композиции и смесь измельчают в подходящей мельнице, получая смачиваемые порошки, которые можно разбавлять водой для образования суспензий желательной концентрации.

Пример F5: Порошки	a)	b)
Активный ингредиент	5%	8%
Тальк	95%	-
Каолин	-	92%

Готовые к применению порошки получают путем смешивания активного ингредиента с носителем и размалывания смеси в подходящей мельнице.

Пример F6: Гранулы, получаемые экструзией
Активный ингредиент	10%
Лигносульфонат натрия	2%
Карбоксиметилцеллюлоза	1%
Каолин	87%

Активный ингредиент смешивают и измельчают с другими компонентами композиции, затем смесь увлажняют водой. Влажную смесь подвергают экструзии и гранулируют, затем гранулы высушивают в потоке воздуха.

Пример F7: Гранулы, покрытые оболочкой
Активный ингредиент	3%
Полиэтиленгликоль (мол. масса 200)	3%
Каолин	94%

Тонкоизмельченный активный ингредиент равномерно вводят, в перемешивающем устройстве, в каолин, увлажненный полиэтиленгликолем. Таким образом, получают непылящие гранулы, покрытые оболочкой.

Пример F8: Концентрат суспензии
Активный ингредиент	40%
Этиленгликоль	10%
Простой полиэтиленгликолевый эфир нонилфенола (15 моль этиленоксида)	6%
Лигносульфонат натрия	10%
Карбоксиметилцеллюлоза	1%
Водный раствор формальдегида (37%)	0,2%
Водный раствор силиконового масла (75%)	0,8%
Вода	32%

Тонкоизмельченный активный ингредиент тщательно смешивают с другими компонентами композиции, получая концентрат суспензии, из которого можно получить суспензии любой желательной концентрации путем разведения водой.

Пример F9: Эмульгируемые концентраты	a)	b)	c)
Активный ингредиент	25%	40%	50%
Додецилбензолсульфонат кальция	5%	8%	6%
Простой полиэтиленгликолевый эфир касторового масла (36 моль этиленоксида)	5%	-	-
Простой полиэтиленгликолевый эфир тристирилфенола (30 моль этиленоксида)	-	12%	4%
Циклогексанон	-	15%	20%
Ксилоловая смесь	65%	25%	20%

Из таких концентратов можно получить эмульсии любой желательной концентрации путем разведения водой.

Пример F10: Смачиваемые порошки	a)	b)	c)
Активный ингредиент	25%	50%	75%
Лигносульфонат натрия	5%	5%	-
Лаурилсульфат натрия	3%	-	5%
Диизобутаннафталин-сульфонат натрия	-	6%	10%
Простой полиэтиленгликолевый эфир октилфенола (7-8 моль этиленоксида)	-	2%	-
Высокодисперсная кремниевая кислота	5%	10%	10%
Каолин	62%	27%	-

Активный ингредиент смешивают с другими компонентами композиции и смесь измельчают в подходящей мельнице, получая смачиваемые порошки, которые можно разбавлять водой для образования суспензий желательной концентрации.

Пример F11: Эмульгируемые порошки
Активный ингредиент	10%
Простой полиэтиленгликолевый эфир октилфенола (4-5 моль этиленоксида)	3%
Додецилбензосульфонат кальция	3%
Простой полигликолевый эфир касторового масла (36 моль этиленоксида)	4%
Циклогексанон	30%
Ксилоловая смесь	50%

Из этого концентрата можно получить эмульсии любой необходимой концентрации путем разведения водой.

Биологические примеры

B1 Лабораторная оценка действия пирифлуквиназона на рапсовый цветоед

Молодые растения (1-2 в каждой повторности, 5 повторностей для каждой обработки/контроля) летнего масличного рапса пересадили с поля в горшки и вырастили в условиях оранжереи. Непосредственно перед цветением горшки поместили в пластмассовый цилиндр. После обработки активным ингредиентом/контролем цилиндры закрыли сверху парафиновой лентой. В каждый горшок поместили взрослых рапсовых цветоедов (M. aeneus, 10 жуков в каждой повторности). Активный ингредиент 1-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-3-[(3-пиридилметил)амин]-6-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)-этил]хиназолин-2-он (пирифлуквиназон) тестировали при норме внесения 100 г аи/га и сравнивали с действием лямбда-цигалотрина (составленного в композицию как Karate Zeon 10CS) при 7,5 г аи/га и контролем (отсутствие активного ингредиента).

Оценивали количество жуков, оставшихся на цветках через 1,5 и 24 часа после применения, и вычисляли эффективность обработки, выраженную в процентах по отношению к контролю. Результаты показаны в таблице 1 ниже.

Таблица 1
Обработка (г аи/га)	% эффективности по отношению к контролю
Т=1,5 ч	Т=24 ч
Пирифлуквиназон (100)	57,3	5,3
Karate Zeon (7,5)	62,7	60,0

Через 1,5 часа после применения пирифлуквиназон демонстрирует схожий с лямбда-цигалотрином уровень борьбы. Через 24 часа наблюдается небольшой уровень остаточной борьбы.