Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты:
.....содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин – A61K 31/4418
![](/images/catalog/formulas/icoformula.png)
Патенты в данной категории
НОВЫЙ АГОНИСТ БЕТА РЕЦЕПТОРА ТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА
Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R4, L1 представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR11 -, -NR11CO-, -CONR11- или -CH2 NR11-, L2 представляет собой одинарную связь, -CR6R7- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R1 и R3 необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R5 представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R6 и R7 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R6 и R 7 соединены, образуя циклоалкан, R8 представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R 9 и R10 представляют собой водород или галоген, и R11 представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к |
2527948 патент выдан: опубликован: 10.09.2014 |
|
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где |
2501787 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
ДИПЕПТИДНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
В заявке описаны пролекарства, которые являются производным 2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}тио)-4-[4-(2-гидроксиэтокси)-фенил]пиридин-3,5-дикарбонитрила, способ их получения, их применение для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 18 пр. |
2486183 патент выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
ИНГИБИТОРЫ С-FMS КИНАЗЫ
Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой |
2475483 патент выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы |
2463303 патент выдан: опубликован: 10.10.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАПЕПТИДОВ
Изобретение относится к новым производным сульфата атазанавира - ингибитора ВИЧ протеазы. Данное изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим противовирусной активностью в отношении ВИЧ. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 11 табл., 20 пр. |
2448958 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
СЛОЖНОЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R1' представляет собой 1) C 1-С6 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C 1-С6 алкокси; R2' представляет собой 1) водород или 2) C1-С6 алкил, R 3', R4' и R5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C1-С6 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C1-С6 алкокси, 5) -COR 13', где R13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C1-С6 алкил, (с) C1 -С6 алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C1-С6 алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR11' CO-C1-C6 алкила, где R11' представляет собой водород, (4) -CONR8'R 9', где R8' и R9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C1 -С6 алкил, (5) -CO-C1-С6 алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C1-С6 алкокси и -CO-C1-С6 алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и
которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C1-С6 алкильными группами, или (d) -OR19', где R 19' представляет собой группу
или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C1-С6 алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С1-С6 алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR8' R9' (R8' и R9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R6' и R7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C 1-С6 алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R6', R7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y1, Y2, Y3 являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y1, Y2, Y3 представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y4 представляют собой атом углерода или азота; -Х'- представляет собой 1) -(CH2)1, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3, 2) -СН2-NR18'-СН2-, где R18' представляет собой C1-С6 алкил, или 3) или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл. |
2431480 патент выдан: опубликован: 20.10.2011 |
|
ВТОРИЧНЫЕ АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА
Изобретение относится к соединениям формулы (I) |
2425032 патент выдан: опубликован: 27.07.2011 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЛОРОГЛЮЦИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ЛИГАНДА СЕЛЕКТИНА
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтические композиции, включающие в себя, по меньшей мере, одно соединение формулы (I), где -Х- представляет собой, например, группу формулы (II) и Y представляет собой, например, группу формулы III, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды, или пролекарства и фармацевтически приемлемый носитель, который является пригодным в терапии, можно применять для модуляции in vitro и in vivo процессов связывания, опосредуемых связыванием Е-, Р- или L-селектина. 8 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.
|
2418584 патент выдан: опубликован: 20.05.2011 |
|
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНАЯ ОРГАНИЧЕСКАЯ СОЛЬ
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается новой антигипертензивной органической соли общей формулы [(R1-COO-)·(H 3N-R2)], где R1 - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, выбранный из группы, состоящей из периндоприлата, рамиприлата, спираприлата, беназеприлата, моэксиприлата, трандалаприлата, фозиноприлата, эналаприлата, зофеноприлата или лизиноприла, и R2 - блокатор кальциевых каналов, выбранный из группы, состоящей из амлодипина, лацидипина, фелодипина, исрадипина. Изобретение обеспечивает снижение терапевтических доз и побочных эффектов. 3 ил., 2 табл. |
2413717 патент выдан: опубликован: 10.03.2011 |
|
ИММУНОДЕПРЕССАНТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia
А выбирают из -C(O)OR5, где R 5 представляет собой водород; W представляет собой C 1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C1-6 алкила и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:
где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R3)(R4)- и А формулы Ia; R6 выбирают из водорода и C1-6 алкила; или R6 может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R1 выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R1 замещен радикалом, выбранным из фенилС0-4алкила, гетероарилС0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С3-8циклоалкилС0-4алкила, С 3-8гетероциклоалкилС0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R1 может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-6 алкильной группы и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-6алкильную группу; R3 и R4 представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2405768 патент выдан: опубликован: 10.12.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНА
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) |
2402526 патент выдан: опубликован: 27.10.2010 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АМЛОДИПИН И ЛОЗАРТАН
Предложены фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения сердечно-сосудистых расстройств, содержащая амлодипин или его фармацевтически приемлемую соль и лозартан или его фармацевтически приемлемую соль, в которой амлодипин или его фармацевтически приемлемая соль и лозартан или его фармацевтически приемлемая соль физически отделены друг от друга, и способ ее получения. Способ включает стадии: а) влажную грануляцию и высушивание смеси амлодипина или его соли и фармацевтически приемлемых наполнителей с получением части, содержащей гранулы амлодипина; и b) смешивание части, содержащей гранулы амлодипина, полученной на стадии а), со смесью, содержащей лозартан или его соль и фармацевтически приемлемые наполнители. Композиция демонстрирует улучшенные превентивные и терапевтические эффекты при сердечно-сосудистых расстройствах, лучшую стабильность, растворимость, отсутствие гигроскопичности при изготовлении таблеток. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл. |
2401107 патент выдан: опубликован: 10.10.2010 |
|
БЕНЗАННЕЛИРОВАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ PPAR
Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, в которой Х1 обозначает О или CH 2; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или С1-С7-алкил, или, если X 1 обозначает СН2, R2 обозначает водород, С1-С7-алкил или С1-С7 -алкоксигруппу; R3 обозначает водород или С1 -С7-алкил; R4 и R5 или R 5 и R6 связаны друг с другом, образуя кольцо совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, и R 4 и R5 или R5 и R6 совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН2)р-, где р равно 4; и R4 и R6 включены в кольцевую структуру, определенную выше, или независимо друг от друга обозначают водород; R7 и R8 обозначают водород; и при этом один из R6 и R7 обозначает
где X2 обозначает О или NR 9; R9 обозначает С1-С7 -алкил; один или два из Y1, Y2, Y3 и Y4 обозначают N, а другие обозначают C-R12 ; R10 обозначает водород, С1-С7 -алкил; R11 обозначает водород, С1-С 7-алкил; R12 независимо друг от друга в каждом случае выбраны из группы, включающей водород, С1-С7-алкил, С3-С7 -циклоалкил; R13 обозначает фенил, замещенный CF 3; и n равно 0 или 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, обладающие агонистической активностью в отношении PPAR |
2367654 патент выдан: опубликован: 20.09.2009 |
|
ДВОЙНЫЕ АГОНИСТЫ NK1/NK3 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ
Изобретение относится к соединению общей формулы
|
2347777 патент выдан: опубликован: 27.02.2009 |
|
ГЕПАТОПРОТЕКТОР
Изобретение относится к области медицины и касается применения 2,6-диметил-3-оксипиридина адамантилкарбоксилата в качестве гепатопротектора с высокой эффективностью. 3 ил., 3 табл. |
2325158 патент выдан: опубликован: 27.05.2008 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ТИО-3,5-ДИЦИАНО-4-ФЕНИЛ-6-АМИНОПИРИДИНЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к замещенным 2-тио-3,5-дициано-4-фенил-6-аминопиридинам, представленным структурой формулы (I)
в которой n означает 2, 3 или 4, R 1 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода и R 2 означает пиридил или тиазолил, который может быть замещен алкилом с 1-4 атомами углерода, галогеном, амино, диметиламино, ацетиламино, гуанидино, пиридиламино, тиенилом, пиридилом, морфолинилом, а также тиазолилом, при необходимости замещенным алкилом с 1-4 атомами углерода, или фенилом, при необходимости содержащим до трех заместителей в виде галогена, алкила с 1-4 атомами углерода или алкокси с 1-4 атомами углерода, и к их солям, гидратам, гидратам солей и сольватам, а также к замещенным 2-тио-3,5-дициано-4-фенил-6-аминопиридина формулы (I), обладающим свойствами агониста рецептора А1 аденозина. Также данное изобретение описывает лекарственное средство, обладающее свойствами агониста рецептора А1 аденозина. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2315757 патент выдан: опубликован: 27.01.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ НИКОТИНАМИДА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым производным никотинамида общей формулы (I):
R1 выбран из водорода, незамещенного или замещенного C1-6алкила, С 2-6алкенила, С3-7циклоалкила, фенила или гетероарила; R2 выбран из водорода, C1-6алкила и группы -(СН 2)q-С3-7-циклоалкил или (CH2)mR 1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют (четырех-шести)членное гетероциклическое кольцо; R3 представляет собой хлоро или метил; R4 представляет собой группу -NH-CO-R7 или -CO-NH-(CH 2)q-R8, R7 выбран из водорода, С 1-6алкила, группы -(СН2) q-С3-7-циклоалкил и др.; R 8 выбран из водорода, C1-6алкила, С3-7циклоалкила и др.; Х и Y каждый независимо выбран из водорода, метила и галогена; Z представляет собой галоген; m выбран из 0, 1, 2, 3 и 4; n и q выбран из 0, 1 и 2, а также к фармацевтически приемлемым солям или к их сольватам. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении р38-киназы и могут найти применение в медицине. 5 н. и 10 з.п. ф-лы. |
2309951 патент выдан: опубликован: 10.11.2007 |
|
ПРОТИВОИНФЕКЦИОННЫЕ КОМБИНАЦИИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ МЕСТНОГО ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ НОГТЕЙ ПАЛЬЦЕВ СТОП И КИСТЕЙ
Противоинфекционный препарат содержит комбинацию активных веществ из местного и системного противогрибковых средств и нерастворимый в воде пленкообразователь. Системное противогрибковое средство выбрано из группы итраконазола, тербинафина и флуконазола или их солей. Местное противогрибковое средство выбрано из группы циклопирокса, 6-(2,4,4-триметилпентил)-1-гидрокси-4-метил-2(1Н)-пиридона, аморолфина и бутенафина или их солей. Препарат по изобретению используют в виде лака для ногтей для терапии онихомикозов. Лаковый препарат по изобретению обеспечивает высокие концентрации системных противогрибковых средств в ногтях после местного применения. Значительным преимуществом является короткое время лечения онихомикозов. 2 н. и 4 з.п. ф-лы. |
2261701 патент выдан: опубликован: 10.10.2005 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИШЕМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЛАЗ Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения острой и хронической формы ишемических заболеваний глаз. Используют комплексную терапию, включающую спазмолитики, антикоагулянты и фибринолитики, антиоксиданты и противоотечные средства. Дополнительно назначают введение нимотопа и актовегина. Причем при острой форме заболевания нимотоп вводят внутривенно капельно в количестве 50 мл, содержащих 10 мг нимодипина, 1 раз в день, ежедневно, в течение от 3 до 5 дней, а актовегин вводят внутривенно капельно в количестве 500 мг на 200 мл физиологического раствора 2 раза в сутки в течение 8-10 дней. При хронической форме нимотоп назначают внутрь по 30 мг 3 раза в день в течение 18-20 дней, а актовегин вводят внутривенно капельно в количестве 500 мг на 200 мл физиологического раствора 1 раз в сутки в течение 8-10 дней. Способ позволяет повысить эффективность лечения острой и хронической формы ишемических заболеваний глаз. 2 с.п. ф-лы. | 2229863 патент выдан: опубликован: 10.06.2004 |
|
НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНСКИХ ЦЕЛЯХ Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и касается лечения симптомов функциональной диспепсии, связанных с нарушением способности гастродуоденальной слизистой нейтрализовать кислоту. Для этого используют производные бифенилтетразола общей формулы I, являющиеся антагонистами рецепторов ангиотензина II 1-го типа. Изобретение позволяет уменьшить симптомы функциональной диспепсии путем воздействия на ренин-ангиотензиновую систему. 3 с. и 7 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2209064 патент выдан: опубликован: 27.07.2003 |
|
НОВОЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ А-II РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к медицине. Предложены новое средство для профилактики полиорганной недостаточности, вызванной коллапсом кишечного барьера проницаемости, и способ с его использованием. Средство представляет собой известный агонист ангиотензина-II общей формулы (I), в которой значения радикала (А) приведены в формуле. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения. 2 с. и 8 з.п. ф-лы. ![]() |
2194505 патент выдан: опубликован: 20.12.2002 |
|
4-АРИЛ-1-ФЕНИЛАЛКИЛ-1,2,3,6-ТЕТРАГИДРОПИРИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к новым 4-арил-1-фенилалкил-1,2,3,6-тетрагидропиридинам ф-лы (I), где Y-CH или -N-; R1-H, галоген, CF3; R2-H, галоген, (C3 - C4)алкил или (C1 - C4)алкокси; R3 и R4 - H или (C1 - C3)алкил; X представляет собой: a) (C3 - C6)алкил, (C3 - C6)алкокси или (C1 - C4)алкоксикарбонил(C3 - C6)алкокси, b) (C3 - C7)циклоалкил или c) заместитель, выбираемый из группы, включающей фенил, феноксибензил, их солям, сольватам или четвертичным аммониевым солям. Соединения ф-лы (I) обладают нейротропной и нейрозащитной активностью и могут быть использованы в медицине для лечения заболеваний центральной нервной системы. изобретение относится также к промежуточным соединения ф-лы (II"), где R"1-галоген или CF3, и ф-лы (i), где R1 - R4 и Y имеют указанные значения для соединений ф-лы (I), и W обозначает метиленовую или карбонильную группу. 6 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. ![]() ![]() ![]() |
2163237 патент выдан: опубликован: 20.02.2001 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ БИФЕНИЛСУЛЬФОНАМИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ НА ЭНДОТЕЛИН
Описываются новые замещенные бифенилсульфонамиды общей формулы I, где один из X и Y - кислород, другой - азот; R1 и R2 - каждый непосредственно связан с атомом углерода кольца и каждый независимо друг от друга обозначает водород или низший алкоксил, R3 и R4 каждый связаны с атомом углерода кольца и каждый независимо друг от друга обозначает низший алкил, R12, R12 и R14 каждый обозначает водород, R11 - водород или низший алкил, который может быть замещен Z1, Z2, Z3, где Z1, Z2, Z3 каждый обозначает независимо друг от друга водород, или Z1 - группа Z4-NZ7Z8 или Z4-N(Z11) Z5-Z6, где Z4 - одинарная связь, Z5 - одинарная связь или группа C=O, Z6 - низший алкил, алкил, замещенный 1-3 атомами галогена, циклоалкилалкил, Z7 - водород, Z8 - низший алкил, или Z1 - 2-оксопирролидинил или замещенный пиразол, J, K, L, T и U - каждый независимо друг от друга обозначает N или C, при условии, что, по крайней мере, один обозначает N и самое большее два обозначают N и, если только один из J, K, L, T, U обозначает N, то N может быть замещен O-, так что образуется N-оксид, p - ноль. Соединения 1 ингибируют активность эндотелина. Описываются фармацевтические композиции на их основе и способ антагонического воздействия на эндотелин. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл. ![]() |
2159770 патент выдан: опубликован: 27.11.2000 |
|