Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом: ..ненасыщенного углеродного скелета, содержащего по меньшей мере одно шестичленное ароматическое кольцо – C07C 211/26

Изобретение относится к производным фенилциклобутиламида формулы (I), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) R - это Н, формацил, ацетил, галоацетил, бензоил, бензилоксикарбонил (Cbz), t-бутоксикарбонил (Boc) или 9-флуоренилметоксилкарбонил (Fmoc). Производное фенилциклобутиламида формулы (I), где R - Н, используют для приготовления лекарства и фармацевтической композиции, предназначенных для снижения веса. Производные фенилциклобутиламида формулы (I) получают путем растворения рацемического или разделенного 1-[1-(4-хлорофенил)циклобутил]-3-метилбутиламина и R-защищенного рацемического или D- или L-изолейцина в безводном ТГФ, затем добавляют по каплям конденсирующий агент в раствор, перемешивают при комнатной температура в течение ночи, отфильтровывают осадки и промывают осадки безводным диэтиловым эфиром несколько раз. Собирают фильтрат и элюат безводного диэтилового эфира, затем получают сырой продукт выпариванием, отделением и очисткой посредством колоночной хроматографии с получением рацемического или оптически изомерного соединения, 2-(R-амино)-N-{1-[1-(4-хлорофенил)циклобутил]-3-метилбутил}-3-метилпентанамид; удаляют R-защищающую группу с получением рацемического и оптически изомерного соединения: 2-амино-N-{1-[1-(4-хлорофенил)циклобутил}-3-метилбутил}-3-метилпентанамид; используют фармацевтически приемлемую кислоту для приготовления его соли. Технический результат - производные фенилциклобутиламида, пригодные для лечения ожирения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 12 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к области неврологии. Описаны арилалкиламины, специфически действующие на определенные типы оперируемых рецепторами Са²⁺-каналов, их применение и фармацевтические композиции для лечения неврологических расстройств или заболеваний. 6 н. и 49 з.п. ф-лы, 11 табл.