Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом – C07C 211/00

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

Изобретение относится к способу получения вторичных аминов, в частности к новому способу гидрирования иминов, который позволяет получать вторичные амины общей формулы

где R₁=C₆H₅ : R₂=_цикло-C₆H₁₁, _цикло-C₅H₉, -CH₂C ₆H₅, (CH₃)₂CHCH₂ (CH₃)CH-;

R₁=-CH₂ C₆H₅: R₂=_цикло-C ₆H₁₁, R₁= -C₆H₄ OCH₃: R₂= _цикло-C₅ H_9.

Соединения находят широкое применение в органическом синтезе в качестве полупродуктов. Способ заключается в гидрировании иминов газообразным водородом в присутствии катализатора. В качестве иминов используют бензальанилин, бензальциклогексилимин, циклогексилиденфенилимин,4-метилпент-2-илиденфенилимин, циклопентилиден-4-метоксифенилимин, циклопентилиденфенилимин, а в качестве катализатора используют наночастицы никеля, получаемые in situ восстановлением хлорида никеля (II) боргидридом натрия в соотношении 1:2 соответственно. Процесс проводят при атмосферном давлении водорода в среде изопропанола или трет.бутанола при температуре 60-70°C в течение 8-12 часов. Техническим результатом является упрощение способа получения соединений заявляемой структурной формулы. 7 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу совместного получения 3,3'-динитро-4,4'-бис(N,N-диметиламино)бензофенона и 3,3'-динитро-4-гидрокси-4'-(N,N-диметиламино)бензофенона. Способ включает обработку 3,3'-динитро-4,4'-дихлорбензофенона в N,N-диметилформамиде или N,N-диметилацетамиде гидроксидами щелочных металлов в виде 20-50%-ного водного раствора при температуре 30-60°С и мольном соотношении 3,3'-динитро-4,4'-дихлорбензофенон:NaOH (КОН):ДМФА (ДМАА)=1:4÷10:20÷30. Предлагаемый способ позволяет получать каждое из указанных соединений с выходом 50-75% и высокой степенью чистоты. 1 табл., 8 пр.

Изобретение относится к одностадийному способу получения 1,1-дихлор-2,2-бис(3-нитро-4-N,N-диметиламинофенил)этилена, который может найти применение в качестве промежуточного продукта в синтезе растворимых ароматических полиимидов. Способ заключается в обработке 1,1,1-трихлор-2,2-бис(3-нитро-4-хлорфенил)этана в N,N-диметилформамиде или N,N-димeтилaцeтaмидe гидроксидами щелочных металлов при температуре 40-100°С. Мольное соотношение 1,1,1-трихлор-2,2-бис(3-нитро-4-хлорфенил)этан:NaOH (КОН):ДМФА (ДМАА) составляет 1:4÷10:20÷30. Предлагаемый способ позволяет получать 1,1-дихлор-2,2-бис(3-нитро-4-N,N-диметиламинофенил)этилен в одну стадию с высоким выходом. 5 пр.

Изобретение относится к способу получения 3,3'-динитро-4,4'-бис(N,N-диметиламино)бензофенона, который может найти применение в качестве промежуточного продукта в синтезе растворимых полиимидов. Способ заключается в обработке 3,3'-динитро-4,4'-дихлорбензофенона в N,N-диметилформамиде или N,N-диметилацетамиде гидроксидами щелочных металлов в виде 20-50%-ного водного раствора при температуре 130-140°С. Мольное соотношение 3,3'-динитро-4,4'-дихлорбензофенон:NaOH (KОН):ДМФА (ДМАА) составляет 1:4÷10:20÷30. Предлагаемый способ позволяет получать 3,3'-динитро-4,4'-бис(N,N-диметиламино)бензофенон с высоким выходом и высокой степенью чистоты. 5 пр.

Изобретение относится к новым симметричным дииминам на основе камфоры общей формулы 1a-f, которые являются ингибиторами репродукции вируса гриппа (штамм A/California/07/09 (H1N1) pdm09). В общей формуле 1a-f.

Изобретение относится к способу гидрирования ароматического нитросоединения. Способ включает обеспечение потока газообразного водорода и потока жидкого ароматического нитросоединения, а также обеспечение каталитического реактора с неподвижным слоем, который имеет впускную и выпускную стороны. В указанную впускную сторону подают указанные потоки газообразного водорода и жидкого ароматического нитросоединения. Указанный газообразный водород и указанное ароматическое нитросоединение превращают в ароматический амин, посредством чего обеспечиваются отходящие продукты реактора, содержащие указанный ароматический амин и воду. Указанные отходящие продукты реактора выводят из реактора на выпускной стороне указанного реактора. Способ характеризуется тем, что во впускную сторону реактора подают воду при молярном отношении числа молей воды к числу молей водорода, находящемся в интервале от 1,5 до 7,5. Предлагаемый способ позволяет уменьшить количество побочных продуктов в отходящих продуктах реактора. 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Изобретение относится к cредству доставки ДНК в клетки, представляющему собой производные алкиламмонийного геминального поверхностно-активного вещества (ГПАВ) формулы:

Изобретение относится к улучшенному способу получения мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана. Указанное соединение может быть использовано при заболеваниях и состояниях, таких как шум в ушах, невропатической боли и при лечении болезни Альцгеймера. Способ включает стадию(i): взаимодействие 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана с метансульфоновой кислотой в анизоле при температуре от 50°С до 100°С и отношении объема анизола к массе 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана от 5 до 15 мл анизола на грамм 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана. Растворитель может содержать воду, растворенную в нем. Способ также может включать стадию (ii): выделение мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана из реакционной смеси стадии (i) кристаллизацией при снижении температуры в диапазоне от -20°С до 50°С. Дополнительно, после стадии (i) или стадии (ii), способ может включать по меньшей мере одну из стадий (iii)-(v). Стадия (iii) заключается в перекристаллизации продукта, образовавшегося на стадии (i) или стадии (ii) из анизола; стадия (iv) включает добавление мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана на любой из предшествующих стадий (i)-(iii); и стадия (v) включает деагломерацию и/или измельчение продукта, образовавшегося на любой из предшествующих стадий (i)-(iv). Кристаллы, полученные на стадии (iv), являются звездообразными. На стадии (ii) или на стадии (iv) также получают частицы мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана, где менее чем 15% по массе частиц имеют размер частиц 10 мкм и менее или где менее чем 10% по массе частиц имеют размер частиц 10 мкм и менее. Перед выделением мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана смесь, полученную на стадии (i), (ii) или (iii), обычно охлаждают до комнатной температуры или ниже комнатной температуры при скорости охлаждения от 0,05°С/мин до 2°С/мин. 4 н. и 7 з. п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 22 пр.

Изобретение относится к химической установке, позволяющей объединить потоки сточных вод, полученных при производстве нитробензола и анилина, которая может быть использована в производстве диаминодифенилметана (DADPM). Изобретение также относится к производству DADPM с использованием указанной установки. Установка включает первую технологическую единицу, содержащую реактор для получения нитробензола путем нитрования бензола для предоставления первого потока сточных вод, содержащих нитробензол; по меньшей мере, вторую технологическую единицу, содержащую реактор для получения анилина путем восстановления водородом нитробензола для предоставления второго потока сточных вод, содержащих анилин; аппарат очистки анилина для удаления нитробензола из анилина, отгоночную колонну для отделения анилина от потока сточных вод. При этом первый поток сточных вод предоставляют в отгоночную колонну под точкой ввода второго потока сточных вод, где указанная отгоночная колонна отделяет анилин и нитробензол от указанных первого и второго потоков сточных вод, а отделенные анилин и нитробензол предоставляют в указанный аппарат очистки анилина. Для установки обычно используют отгоночную колонну, имеющую «n» теоретических тарелок, обозначаемых символами от «А1» до «An», причем «А1» соответствует верхней тарелке, a «An» соответствует нижней тарелке, указанный второй поток стоков вводят в отгоночную колонну у теоретической тарелки «Ax», где «x» составляет не менее 1, а указанный первый поток стоков вводят в отгоночную колонну у теоретической тарелки «А[y]», где «[y]» представляет собой целочисленную часть величины «y», а сама величина «у» удовлетворяет уравнению 0,5*(n+1)+0,5*x<y<0,85*(n+1)+0,15*x. Установка также может дополнительно включать в себя реактор для производства диаминодифенилметана (DADPM) для преобразования указанного анилина указанного анилинового потока в DADPM. Изобретение позволяет получить продукты высокого качества при значительном экономическом эффекте за счет отсутствия необходимости в обработке каждого потока в отдельности. 5 н. и 13 з.п.ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Изобретение относится к новым производным 4-аминоциклогексана, которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. В формуле (1) Y₁, Y₁', Y₂ , Y₂', Y₃, Y₃', Y ₄ и Y₄' означают -Н; Q означает -R₀ , -C(=O)-R₀ или -C(=NH)-R₀; R₀ и R₃ в каждом случае независимо означает -C_1-8 -алифат, -арил, -гетероарил, -C_1-8-алифат-С₅ -циклоалифат, -C_1-8-алифат-арил; R₁ и R ₂, независимо означают незамещенный -C_1-8-алифат; -C_1-8-алифат-C₅-циклоалифат, -C_1-8 -алифат-арил; n означает 0; Х означает -NR_A-; R _A означает незамещенный -C_1-8-алифат; R _B означает незамещенный -C_1-8-алифат; «алифат» представляет собой неразветвленный, насыщенный, незамещенный или моно- или многократно замещенный атомами -F углеводородный остаток; «циклоалифат» представляет собой насыщенный, незамещенный моноциклический углеводородный остаток, с 5 атомами углерода в цикле; «арил» означает фенил, который может быть замещенным -F, -R₀ и -OR₀; «гетероарил» означает 5-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом, причем гетероатом представляет собой N или S, и гетероцикл может быть замещенным -F, -R₀ и -OR₀; гетероцикл может быть частью бициклической системы, включающей фенил. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, и к применению соединений для получения лекарственного средства для лечения: боли, стресса, эпилепсии, нарушений обучения и памяти, медикаментозной зависимости, сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений приема пищи, локомоторных расстройств. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 164 пр.

Изобретение относится к способу удаления полифенилполиаминов, связанных мостиковыми метиленовыми группами, из водного потока и к способу получения полифенилполиаминов, связанных мостиковыми метиленовыми группами. Способ получения полифенилполиаминов включает стадии получения водного потока, содержащего полифенилполиамины, и удаления полифенилполиаминов из водного потока. Способ удаления полифенилполиаминов заключается в том, что готовят оборудование для пертракции, включающее мембрану, имеющую первую сторону и вторую сторону, противоположную первой стороне. Затем мембрану смачивают жидкостью, характеризующуюся поверхностным натяжением, меньшим чем 40 мН/м. Далее осуществляют контактирование водного потока, содержащего полифенилполиамины, связанные мостиковыми метиленовыми группами, с первой стороной мембраны и контактирование органического потока со второй стороной мембраны. Во время этого процесса происходит перенос полифенилполиаминов из водного потока через мембрану в органический поток. Изобретение позволяет сократить количество стадий способа, сделать стадию экстрагирования более устойчивой к сбоям и надежной в работе при варьирующихся технологических условиях. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-алкил-N'-фенил-п-фенилендиаминов общей формулы 1, где R₁, R₂ - алкильные заместители. Способ заключается в восстановительном алкилировании 4-нитродифениламина (4-НДФА) алифатическими кетонами общей формулы R₁-CO-R ₂, где R₁, R₂ - алкильные заместители C₁-С₁₀, в присутствии водорода, нанесенного на гранулированный углеродный носитель палладиевого катализатора - Pd/C, и алифатической одноосновной карбоновой кислоты R''COOH, где R''=C_nH_2n+1, n=1-4, в среде растворителя - одноатомного предельного спирта R'OH, где R' - алкильный заместитель C₃-C₂₀. Содержание палладия в нанесенном катализаторе составляет 0,4-0,6 мас.%. Обычно процесс проводят при температуре 50-190°C. Мольное соотношение катализатор (в расчете на Pd) - 4-НДФА составляет от 0,05:1 до 0,1:1, мольное соотношение 4-НДФА - алифатический кетон составляет 1:5-1:10, мольное соотношение алифатическая одноосновная карбоновая кислота - 4-НДФА составляет 0,036:1-0,1:1, массовое соотношение 4-НДФА - растворитель составляет 0,25:1-0,4:1. Давление водорода в процессе составляет 40-60 атм. Получаемые N-алкил-N'-фенил-п-фенилендиамины соответствуют общей формуле 1,

где R₁, R₂ - алкильные заместители. Способ позволяет упростить процесс за счет сокращения количества драгметалла, улучшить отделение продуктов по окончании проведения процесса. При этом сохраняется высокий выход целевого продукта и селективность процесса. В результате получают выход продукта высокого качества с чистотой 99% по ГХ. 6 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к способу получения нитродифениламинов общей формулы

где нитро-группа может находиться в орто-, мета- или пара-положении относительно анилинового фрагмента. Способ заключается во взаимодействии анилина с нитрогалогенбензолами общей формулы C₆H₄(NO₂)X, где X=Cl, Br, I, при температуре 100-200°C с одновременной азеотропной отгонкой воды в присутствии углеводородного растворителя, дающего азеотроп с водой, и подходящей температурой кипения, в присутствии основания и катализатора, приготавливаемого из соединений меди(I) или (II) и солей 1,3-диалкилимидазолия общей формулы

где R₁, R₂ - линейные или разветвленные алкильные заместители C₁-C₁₀ , A^n- - анион неорганической кислоты, как в среде исходного анилина, так и в отсутствие такового. При этом катализатор готовят путем прямого взаимодействия соединения меди и соли имидазолия 2 при температуре 120-300°C. Способ позволяет получать целевые нитродифениламины с высокими селективностью и выходом. 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 12 пр.

Изобретение относится к применению производных фуллерена общей формулы 1 в качестве противомикробных препаратов. В формуле 1 Х означает отрицательный заряд, локализованный на фуллереновом каркасе, атом хлора, присоединенный к углеродному каркасу, или атом водорода; фрагмент NR¹R² означает остаток амина, где R¹ и R² - атомы водорода, или замещенные протонированными (NH₃ ⁺) или непротонированными (NH₂) аминогруппами линейные или разветвленные алкильные радикалы (C_mH _2m+1; n=1-20), или остаток пиперазина общей формулы Ic-1, где R, R'₁, R'₂ R'₃ и R'₄ - атомы водорода или линейные или разветвленные алкильные (C_mH_2m+1; n=l-20) радикалы, а также остатки алифатических спиртов -(СН₂)_n OH, простых эфиров -(CH₂)_nOR'₅ , тиолов -(CH₂)_nSH, кислот -(СН₂ )_nCOOH, их сложных эфиров -(CH₂)_n COOR'₅ или амидов -(CH₂)_n CONR'₅R'₆, для которых n=0-20, R'₅ и R'₆ - атомы водорода или линейные алкильные (C_mH_2m+1; n=1-20) радикалы. Изобретение также относится к антибактериальной композиции, содержащей указанные соединения и компоненты, усиливающие или пролонгирующие антибактериальное действие. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к способу получения ди- и полиаминов дифенилметанового ряда. Способ включает взаимодействие анилина и формальдегида в присутствии кислотного катализатора, причем применяют анилин, содержащий в целом от 0.0001 до 0.25 мас.% в пересчете на вес использованного анилина, соединений, имеющих по меньшей мере одну карбонильную группу или представляющих собой продукты реакции таких карбонильных соединений с анилином. Предлагаемый способ позволяет значительно улучшить цвет получаемого продукта. Изобретение относится также к способу получения ди- и полиизоцианатов дифенилметанового ряда, в котором ди- и полиамины дифенилметанового ряда, полученные предлагаемым выше способом, взаимодействуют с фосгеном. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения N,N-диэтилокта-2,7-диен-1-амина, который может быть использован для синтеза ПАВ и антиоксидантов резины. Способ заключается в каталитической теломеризации бутадиена с диэтиламином в присутствии катализатора на основе катионных комплексов палладия (II) общей формулы [(acac)Pd(L)₂]BF₄ (где асас-ацетилацетонатный лиганд, L=PPh₃, PⁱPr₃, P ⁿBu₃ P(p-Tol)₃ или (L)₂ = дифосфиновые лиганды, выбранные из бис(дифенилфосфино)метана(dppm), бис(дифенилфосфино)пропана(dppp), бис(дифенилфосфино)бутана(dppb), бис(дифенилфосфино)ферроцена(dppf)). Процесс проводят в среде субстратов, а именно диэтиламина и бутадиена, при температуре 50-90°C. Способ позволяет получать N,N-диэтилокта-2,7-диен-1-амин с селективностью 99,9% от общей смеси продуктов реакции при высокой производительности процесса, достигающей 4180 г продукта на 1 г Pd. При этом используют более доступные катализаторы по сравнению с ранее известными для данного процесса. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу очистки гексаметилендиамина (HMD) от тетрагидроазепина (ТНА) перегонкой в дистилляционной колонне смеси, содержащей гексаметилендиамин и тетрагидроазепин, при времени пребывания смеси в части внутренних элементов колонны, расположенных выше точки подачи очищаемого гексаметилендиамина, от одной до двадцати минут. Предпочтительно время пребывания составляет от одной до пятнадцати минут. При этом предпочтительно число теоретических тарелок дистилляционной колонны составляет от 10 до 50, температура в нижней части дистилляционной колонны находится в интервале от 120 до 170°C. Желательно перегонку осуществлять в дистилляционной колонне типа колонны со структурированной насадкой. Способ позволяет значительно снизить содержание ТНА. Очищенный гексаметилендиамин содержит меньше 8 моль ТНА на миллион моль HMD и может содержать меньше 4 моль ТНА на миллион моль HMD. При обычной дистилляции гексаметилендиамин, отобранный из верхней части колонны, содержит 16,4 моль ТНА на миллион моль HMD. 4 пр., 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к улучшенному способу получения 2-(2-амино)алкиладамантанов общей формулы (I), которые могут представлять интерес в качестве полупродуктов в синтезе некоторых биологически активных веществ. Способ получения 2-(2-амино)алкиладамантанов общей формулы (I) :

где X=H, OH; R=H, CH₃, C ₂H₅, заключается в восстановлении 2-адамантиленацетонитрила активным водородом, образующимся при взаимодействии гидроксида калия с алюминием, содержащимся в никель-алюминиевом (50/50) сплаве Ренея, при мольном соотношении нитрил:водород, равном 1:5-10. Восстановление ведут в водно-тетрагидрофурановой среде. Способ позволяет повысить технологичность синтеза за счет изменения условий проведения способа, получать более широкий ассортимент производных 2-(2-амино)алкиладамантанов, а также увеличить выход продуктов до 90-96% и их чистоту. 6 пр.

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к новому способу получения 2-(аминоалкил)-3-(аминофенил)бицикло[2.2.1]гептанов формулы (I). Моно- и диамины, содержащие бициклический фрагмент, находят применение в медицине как активное начало лекарственных препаратов, обладающих тимоаналептическим, тонизирующим действием, применяются при лечении кокаиновой зависимости, а также могут представлять интерес как перспективные мономеры для поликонденсационных полимеров. Способ получения заключается в том, что нитрокоричный альдегид (диенофил) подвергают реакции с циклопентадиеном с получением соответствующего 3-(нитрофенил)бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-карбальдегида, который конденсируют с протоноподвижными соединениями, например с гидроксиламином, нитрометаном или циануксусной кислотой. При этом получают соответствующее производное 2-замещенного-3-фенилбицикло[2.2.1]гепт-5-ена, которое подвергают восстановлению активным водородом, полученным в результате взаимодействия никель-алюминиевого сплава с гидроксидом калия, для получения соединения общей формулы (I)

(I),

где n=1, 2, 3. Использование в предлагаемом способе в качестве исходного соединения нитрокоричного альдегида позволяет получать продукт высокой степени чистоты и с хорошим выходом. Способ также упрощает процесс и повышает его технологичность за счет отсутствия предварительного получения соединений с функциональными группами и за счет отсутствия необходимости удаления электроноакцепторных функциональных групп от двойной связи, в результате которого происходит снижение реакционноспособности соединений в реакциях Дильса-Альдера. Кроме того, способ позволяет получать не только аминометильные соединения, но и другие аминоалкильные соединения по более простой технологии. 8 пр.

Изобретение относится к новому способу получения алкилированного 1,3-бензолдиамина структурной формулы II. Соединение алкилированного 1,3-бензолдиамина используют в качестве сдерживающих рост отложений присадок для смазочных масел для органических материалов, включающих смазочное масло, бензин и дизельное топливо. Способ алкилирования соединения 1,3-бензолдиамина включает введение во взаимодействие первого карбонильного соединения с соединением 1,3-бензолдиамина с образованием промежуточного соединения, где первое карбонильное соединение замещено по соответствующим атомам азота 1,3-бензолдиамина, и введение во взаимодействие второго карбонильного соединения с данным промежуточным соединением в присутствии водорода и катализатора гидрирования с образованием алкилированного 1,3-бензолдиамина, где второе карбонильное соединение замещено по центральному ароматическому циклу алкилированного 1,3-бензолдиамина. Алкилированный 1,3-бензолдиамин имеет структуру (II) общей формулы:

, в которой R₁ и R₂ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, С₁-С₂₀ алкила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила и циклооктила; R₃ и R₄ независимо выбирают из группы, состоящей из С₁-С₂₀ алкила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила и циклооктила; a R₅ и R₆ независимо выбирают из группы, состоящей из н-пропила, 1-метилэтила, н-бутила, изобутила, втор-бутила, 1,3-диметилбутила, 1,4-диметилпентила, н-пентила, изопентила, 1,5-диметилгексила, гексила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклооктила и водорода, при условии, что, по меньшей мере, один из R ₅ и R₆ не является водородом. Способ позволяет повысить селективность алкилирования по аминогруппам и по бензольному кольцу, получаемые соединения позволяют улучшить устойчивость к окислению смазочных веществ и топлива. 4 з.п. ф-лы, 6 табл. 21 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения аммонийных солей фумаровой или янтарной кислоты, которые используются для изготовления биологически активных добавок или лекарственных средств, а также в ветеринарии и пищевой промышленности. Способ заключается в нейтрализации соответствующей кислоты нейтрализующим соединением в водной среде, где в качестве нейтрализующего соединения используют карбонат или бикарбонат аммония, при мольном стехиометрическом или превышающим стехиометрию на 4-5% соотношении кислоты и карбоната или бикарбоната аммония, а нейтрализацию проводят в насыщенном водном растворе синтезируемой соли, при температуре не более 40°C, с последующим выделением продукта и его сушкой при температуре не более 70°C. Способ может быть осуществим в условиях промышленного производства. При этом можно получать экологически чистые соли с содержанием основного вещества не менее 99,0 мас.% и выходом не ниже 98%. Способ позволяет увеличить выход целевых продуктов и обеспечивает их стабильно высокое качество за счет получения их преимущественно в кристаллическом виде. 3 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к композициям в форме композиций смазочного масла, подверженных окислительной деструкции, содержащим присадки замещенного фенилендиамина в форме аддуктов Михаэля. Описаны композиции в форме композиций смазочного масла, содержащие в форме аддуктов Михаэля присадки N-замещенного фенилендиамина, в котором, по меньшей мере, один из заместителей при атомах N имеет карбонильную группу, которая связана с алкильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой или непосредственно через атом кислорода. Технический результат - уменьшение окислительной деструкции в консистентных смазках. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 пр., 2 табл.

Изобретение относится к новому способу получения 4-аминостирола из 4-нитростирола. Способ включает восстановление 4-нитростирола, находящегося в растворе, при 15-50°C при перемешивании в среде растворителей в течение 1-15 мин, при этом в качестве восстановителя используют дитионит щелочного металла в количестве 500-1000 мол.% по отношению к 4-нитростиролу, который в один прием добавляют к раствору 4-нитростирола, после окончания восстановления проводят выделение целевого продукта путем перевода его в объем органической жидкости при 10-50°C, не растворяющей неорганические продукты, после чего удаляют жидкость в вакууме. Способ позволяет получать продукт с высокой степенью чистоты без использования катализаторов. 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения диаминовых соединений гидрированием соединений, содержащих нитрильные группы, реакцией с водородом или газом, содержащим водород, в присутствии катализатора гидрирования на основе никеля Ренея, включающего в качестве легирующих элементов железо, хром и цинк. При этом в состав катализатора гидрирования в пересчете на массовое содержание металлических элементов входит: Аl - от 2 до 10%; Fe - от 0,3 до 3%; Сr - от 0,5 до 5%; Zn - от 0,5 до 5%; Ni - в количестве, дополняющем до 100%. Способ позволяет повысить селективность процесса и уменьшить образование примесей. 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новому способу получения 2-аминометилалкил(арил)аминоадамантанов общей формулы:

R=-NH₂, -N(CH₃) ₂, NHNH₂, ; ;

где

, -Me, -OMe, восстановлением соответствующих 2-алкил(арил)амино-2-цианоадамантанов из ряда 2-амино-2-цианоадамантан, 2-диметиламино-2-цианоадамантан, 2-гидразино-2-цианоадамантан, 2-циклогексиламино-2-цианоадамантан, 2-фениламино-2-цианоадамантан, 2-п-метилфениламино-2-цианоадамантан, 2-п-метоксифениламино-2-цианоадамантан или 2-(2-фенил)-N-этиламино-2-цианоадамантан алюмогидридом лития в среде тетрагидрофурана при нагревании и перемешивании в течение 2,5-5 часов при мольном соотношении 2-алкил(арил)амино-2-цианоадамантан:алюмогидрид лития, равном 1:2, при 65-67°С. Способ позволяет получать новые производные адамантана с высоким выходом. 8 пр.