Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом: ...шестичленное ароматическое кольцо, входящее в конденсированную циклическую систему, образованную двумя кольцами – C07C 211/30
Патенты в данной категории
СПОСОБ ОЧИСТКИ
Настоящее изобретение относится к вариантам способа очистки тербинафина от неметаллических примесей, прежде всего вещества А формулы |
2444511 патент выдан: опубликован: 10.03.2012 |
|
СПОСОБ ОЧИСТКИ ТЕРБИНАФИНА
Изобретение относится к улучшенному способу очистки тербинафина формулы (I) |
2367649 патент выдан: опубликован: 20.09.2009 |
|
КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ ТЕРБИНАФИНА И ЯБЛОЧНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВОЙ ИНФЕКЦИИ
Изобретение относится к новой соли тербинафина формулы I |
2289570 патент выдан: опубликован: 20.12.2006 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕРБИНАФИНА ИЛИ ЕГО ГИДРОХЛОРИДА
Изобретение относится к химии аллиламинов, а именно к способу получения тербинафина или его гидрохлорида. Способ включает взаимодействие избытка N-метил-нафт-1-илметиламина с 1-галоген-6,6-диметилгептен-2-ен-4-ином в воде или в водном растворе неорганического основания с последующей, при необходимости, обработкой полученного продукта соляной кислотой. Как правило, в качестве исходного реагента используют как 1-бром-6,6-диметилгепт-2-ен-4-ин, так и 1-хлор-6,6-диметилгепт-2-ен-4-ин. Обычно используют 5-50% мольный избыток N-метил-нафт-1-илметиламина в случае использования неорганического основания. Способ позволяет повысить выход целевого соединения, упростить процесс, а также расширить сырьевую базу использованием более дешевого алкилирующего агента - 1-хлор-6,6-диметилгепт-2-ен-4-ина. 2 з.п. ф-лы. |
2274635 патент выдан: опубликован: 20.04.2006 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (E)-N-МЕТИЛ-N-(1-НАФТИЛМЕТИЛ)-6,6- ДИМЕТИЛГЕПТ-2-ЕН-4-ИНИЛ-1-АМИНА ИЛИ ЕГО КИСЛОТНО-АДДИТИВНОЙ СОЛИ Изобретение относится к новому способу получения (Е)-N-метил-N-(1-нафтилметил)-6,6-диметилгепт-2-ен-4-инил-1-амина формулы (I) или его кислотно-аддитивной соли. Соединение формулы (I) имеет международное название "тербинафин" и используется в медицине как противогрибковое средство, предпочтительно против микоза, вызванного дермафитонами, поражающими кожу и ногти. Способ заключается в том, что вторичный спирт формулы (IV) подвергают реакции с соляной кислотой, взятой обычно в количестве 3-7 молей, предпочтительно 5-5,5 молей в виде концентрированного водного раствора. Полученное в результате соединение формулы (IIIb) в виде смеси Е- и Z-изомеров в соотношении 3,3-3,4: 1 подвергают взаимодействию с вторичным амином формулы (II) в растворителе типа алифатического кетона, например метилизобутилкетона, в присутствии основания, предпочтительно N, N-диизопропилэтиламина, обычно при температуре 20-80oС в течение 0-16 ч, предпочтительно при 70-80oС в течение 3-5 ч и необязательно - катализатора, представляющего собой соль йодистоводородной кислоты, например, в количестве 1-10% моль соли йодистоводородной кислоты, предпочтительно 5-7% моль тетрабутиламмоний-йодида. Затем полученное соединение формулы (I) в виде основания в растворе, например, метилизобутилкетона, с соотношением изомеров, составляющим 3,3-3,4: 1, с помощью водного раствора соляной кислоты превращают непосредственно в гидрохлорид, обычно с помощью 5-37% соляной кислоты при рН 1-3 при температуре 10-30oС, предпочтительно с помощью 20-37% соляной кислоты при рН 1,5-2,0. Осажденный гидрохлорид Е-изомера отделяют, при необходимости выделяют в виде основания или превращают в фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль. Способ позволяет упростить выделение целевого изомера с высокой чистотой и позволяет его использовать в крупномассштабном производстве. 5 з. п. ф-лы, 1 табл. | 2217414 патент выдан: опубликован: 27.11.2003 |
|
АРИЛАЛКИЛАМИНЫ, АКТИВНЫЕ ПО ОТНОШЕНИЮ К РЕЦЕПТОРАМ КАЛЬЦИЯ
Настоящее изобретение относится к молекулам общей формулы (I) или (II), которые могут модулировать активность рецепторов по отношению к ионам кальция. Предпочтительное использование таких молекул заключается в лечении заболеваний или нарушений путем модулирования активности рецептора кальция. Предложенные молекулы более эффективны. 4 c. и. 13 з.п. ф-лы, 90 ил. |
2194499 патент выдан: опубликован: 20.12.2002 |
|
ДИМЕТИЛ(3-АРИЛБУТ-3-ЕНИЛ)АМИНОСОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Описываются новые соединения - диметил(3-арилбут-3-енил)аминосоединения формулы I, в которой R1 является C1-C5-алкилом, a R2 означает Н либо C1-C5-алкил, или R1 и R2 оба вместе представляют собой - (CH2)2-4-, -(CH2)2-CHR7 либо - СН2-CHR7 - СН2-, R3 означает Н либо C1-C5-алкил, R4 означает Н, ОН, C1-C4-алкил, О-C1-C4-алкил, OR8, CF3, R5 представляет собой Н, ОН, C1-C4-алкил, -О-C1-C4-алкил, CHF2, СF3, OR8 и R6 означает Н, ОН, C1-C4-алкил, -О- C1-C4-алкил, СF3, OR8, при условии, что два из радикалов R4, R5 либо R6 являются Н, или R4 и R5 оба вместе означают - CH=C(R9)-S-, при условии, что R6 является Н, или R5 и R6 оба вместе означают -CH=CH-C(OR10)= CH-, при условии, что R4 является Н, R7 означает C1-C8-алкил, R8 означает СО-С6Н4-R11, R9 означает Н либо C1-C4-алкил, R10 означает Н, R11 означает ОС(O)-C1-C3-алкил, в ортоположении, в виде их оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот, в форме энантиомеров или рацематов, при условии, что исключением является рацемат соединения формулы I, в которой R1 и R2 оба вместе представляют собой -(СН2)3-, R3, R4 и R3 означают Н и R5 является OCH3. Соединения обладают анальгезирующей активностью. Описывается также способ их получения. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2167146 патент выдан: опубликован: 20.05.2001 |
|
РЕТИНОИДОПОДОБНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Настоящее изобретение касается соединения формулы I или его нетоксичной фармацевтически приемлемой соли, физиологически гидролизуемого эфира или сольвата, где X обозначает -O-CO-, -NH-CO-, -CS-NH-, -CO-O-, -CO-NH-, -COS-, -SCH2-, -CH2-CH2-, -CH2-NH-, -COCH2-, -NHCS-, -CH2S-, -CH2O-, -OCH2-, -NHCH2- или -CR5 = CR6-; Rm и Rk независимо друг от друга - водород, галоген; n = 0 или 1; R4 - -(CH2)t-Y, C1-6 алкил; R1 - -CO2Z; R2 и R3 независимо друг от друга - водород или C1-6 алкил; Ra и Rb независимо друг от друга - водород или C1-6 алкил и, когда n = 1, Ra и Rb могут вместе образовывать радикал формулы Y - фенил, необязательно замещенный C1-6 алкилом или галогеном; Z - водород или C1-6 алкил; R5 и R6 независимо друг от друга - водород или C1-6 алкил и t = 0. Изобретение относится также к способам профилактики и/или лечения опухолей, артрита и расстройств кожи, не имеющих злокачественного характера, включающим введение соединения формулы I млекопитающим, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I в смеси с фармацевтически приемлемым(и) носителем(лями). 3 с. и 45 з.п.ф-лы, 1 табл., 4 ил. |
2163590 патент выдан: опубликован: 27.02.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ АРАЛКИЛАМИНОВ ИЛИ ИХ КИСЛОТНО- АДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ Изобретение относится к медицинской химии, к способам получения соединения соединений, обладающих способностью ингибировать холииэстеразы и тем самым повышать функционирование мозга пожилых людей. Сущность изобретения: способ получения производных аралкиламинов общей ф-лы I , где X - водород, алкоксикарбонил (C1-C4) R1 - (низший) алкил; R2 - фенил, незамещеннный или замещенный одним заместителем - гидрокси группой, или (C1-C4) алкоксигруппой, или двумя (C1-C4) алкоксигруппами; m = 1,2; n = 2 - 6; A - шестичленное или пятичленное кольцо без заместителя или включающее следующие замерители: оксо- или гидроксильную группу или А-кольцо ф-лы II ; B - бензольное кольцо, которое может включать один - три заместителя из группы C1-C4 алкокси- или группу OCH2O - или пирролидино группу или их кислотно-аддитивных солей. Реагент 1: соединение ф-лы III: , где Y-галоид; X-алкоксикарбонил (C1-C4); кольцо A замещено оксогруппой; кольцо B имеет указанные значения или замещено галоидом. Реагент 2: HN(R1)CH2R2, где R1 и R2 - указано выше, с последующим в случае неоходимости декарбоксилированием, или, если кольцо A замещено оксо-группой, ее восстановлением до гидроксигруппы с последующим при необходимости отщеплением этой группы и, если кольцо B замещено галоидом, взаимодействием с пирролидином. Получаемые соединения малотоксичны с обладают более высокой способностью ингибировать холинэстеразы, чем физостигмии. 3 табл. | 2005717 патент выдан: опубликован: 15.01.1994 |
|