Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом: ....с шестичленными ароматическими кольцами, входящими в конденсированные циклические системы – C07C 211/42

Изобретение относится к новым производным аминоиндана формулы (Iа) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают эффектом антагониста NMDA рецептора и могут использоваться для получения лекарственного средства для лечения деменции. В формуле (Iа):

R¹ представляет собой низший алкил, С₅-С₆циклоалкил, фенил, который может быть замещенным ОН, низшим алкилом, атомом галогена, O-алкилом; С₅-С₆гетероарил, содержащий в качестве гетероатома атом S, или низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, R² и R³ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой низший алкил или фенил, R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, -низший алкилен-ОН или -низший алкилен-O-низший алкил, R⁶-R⁹ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, ОН, CN, низший алкенил или азотсодержащую C ₅-С₆гетероциклическую группу, R¹⁰ и R¹¹ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или низший алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 15 табл.

Описывается соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, где m, p, q, Ar, R¹ и R² являются такими, как определено в данном описании, а также фармацевтическая композиция с избирательным сродством к 5-НТ рецепторам, содержащая соединение формулы (I). Соединения обладают избирательным сродством к 5-НТ рецепторам и будут полезны, как ожидается, в лечении некоторых расстройств ЦНС. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к улучшенному способу получения формы V гидрохлорида сертралина, который обладает антидепрессивным действием. Способ включает стадии: а) растворение или суспендирование сертралин манделата в протонном растворителе или в смеси протонных растворителей; b) понижение рН раствора или суспензии добавлением водного раствора HCl или HCl в протонном растворителе с добавлением воды с образованием прозрачного раствора и с) выделение формы V гидрохлорида сертралина. В качестве протонного растворителя(ей), на стадии (а), как правило, выбираются растворители из группы, включающей спирт, воду или их смеси. Например, спиртовый растворитель, используемый на стадии (а), может быть выбран из группы, включающей метанол, этанол, н-пропиловый спирт, изопропиловый спирт, н-бутиловый спирт, трет-бутиловый спирт и изобутиловый спирт или их смеси. Предпочтителен изопропиловый спирт. При этом стадию (а) - растворения или суспендирования - осуществляют при нагревании и/или перемешивании в растворителе, как правило, при температуре в интервале от 20 до 90°С. Понижение рН на стадии (b) обычно осуществляют до интервала 1-3, предпочтительно 1-2. Выделение формы V гидрохлорида сертралина на стадии (с) осуществляют охлаждением содержимого стадии (b). При этом охлаждение осуществляют, давая возможность раствору самостоятельно достигнуть комнатной температуры или с помощью мягких охладителей, включающих холодную воду, воду, спирт или их смеси, где указанный спирт выбирают из группы, включающей одноатомные спирты, двухатомные спирты или их смеси. Изобретение также относится к способу получения фармацевтической композиции немедленного высвобождения из формы V гидрохлорида сертралина, включающий смешивание формы V гидрохлорида сертралина, полученного по п.1, с размером частиц меньше 20 мкм, составляющих не менее 90% частиц, с фармацевтически приемлемым разбавителем, носителем или эксципиентом. Предлагаемый способ позволяет упростить процесс получения за счет снижения общего количества стадий. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Изобретение относится к новым производным фуллеренов, содержащих органические амины и атомы водорода, присоединенные к молекуле фуллерена С₆₀ по 6,6-двойным связям, общей формулы C₆₀H_n(R₁R₂N) _n, где R₁=C₆H₅CH₂ , R₂=С₆Н₅СН₂, n=4 (тетра(дибензиламино-гидро)[60]фуллерен), R₁=C ₅H₉, R₂=H, n=3 (три(циклопентиламино-гидро)[60]фуллерен). Также изобретение относится к применению производных фуллеренов - (тетра(бензиламино-гидро) [60] фуллерена, (тетра(дибензиламино-гидро) [60] фуллерена, три(циклопентиламино-гидро) [60] фуллерена, 2-(азагомо[60]фуллерено)-5-нитропиримидина, 1,3-дипропил-5-[5'-(азагомо[60]фуллерено)пентил]-1,3,5-триазин-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-триона, O,O-дибутил(азагомо[60]фуллерено)фосфата в качестве акцептора электронов в композитах полимер/фуллерен, предназначенных для фотовольтаических ячеек, а также к фотовольтаическому устройству, содержащему в качестве активного слоя смесь полисопряженного полимера и вышеуказанное производное фуллерена или их смесь. Кроме того, изобретение относится к способу получения производных фуллеренов, содержащих органические амины и атомы водорода, присоединенные к молекуле фуллерена С₆₀ по 6,6-двойным связям, включающий взаимодействие С₆₀ с соответствующим органическим амином в растворе. Способ заключается в том, что реакцию проводят в ароматическом растворителе при избытке амина и при температуре 25-70°С в течение 2-5 суток, затем раствор упаривают и высаживают продукт добавлением спирта. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

где A=R-T₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T₁=(CO), О, S, N или NR_1c, где R_1c представляет собой Н или C₁-C₅ алкил; В=-Т_B -Х₂-t_BI, где Т_B и t_BI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR_1c, где R_1c такой, как определено выше, Х₂ представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -T_c-Y-, где Т_с=(СО), О, S, N или NR_1c, где R_1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

А-(В)_bo-С-N(O)₂ (I),

где bo=0 или 1; A=R-T₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T₁=(CO), О, S, N или NR_1C, где R_1C представляет собой Н или C₁-C₅ алкил; В=-Т_B-Х₂-Т_BI, где Т_B и t_BI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR_1C, где R_1C такой, как определено выше, Х₂ представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -T_C-Y-, где Т_C=(СО), О, S, N или NR_1C, где R_1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл.