Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом: ...аминогруппы, связанные с шестичленным ароматическим кольцом через ненасыщенные углеродные цепи – C07C 211/28
Патенты в данной категории
СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ СТИРОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А) , R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-C 6алкил; R3, R4, R5 и R 6 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12; R7 представляет собой водород или C1-C6алкил; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород, C 1-6алкил или -C(=O)R13; R10 представляет собой водород или C1-C6алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R14)(R 15)-; Y представляет собой -C(R16)(R17 )-; каждый R12 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; каждый R13 независимо представляет собой C1-C6алкил; R14 и R15 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН3 или -NH2; или R14 и R 15 вместе образуют оксо; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR 12. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр. |
2494089 патент выдан: опубликован: 27.09.2013 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ АЛКИНИЛФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к новым алкинилфенильным производным, которые являются ингибиторами изомеразной активности в цикле превращений родопсина при офтальмическом заболевании или расстройстве. В формуле (А)
m равен 0 или 1; Z представляет собой -С(R23)(R24)-C(R1 )(R2)- или -C(R23)(R24)-C(R 25)(R26)-C(R1)(R2)-; Y представляет собой связь, -C(R27)(R28)- или -C(R27)(R28)-C(R29)(R 30)-; R1 и R2, каждый, независимо выбран из водорода, С1-С5алкила или -OR 6; R23 и R24, каждый, независимо выбран из водорода, С1-С5алкила или -OR 6; или R23 и R24 вместе образуют оксо; или, возможно, R23 и расположенный рядом R 1 вместе образуют прямую связь, обеспечивая образование двойной связи; R25 и R26, каждый, независимо выбраны из водорода, С1-С5алкила или -OR 6; R3 и R4, каждый, независимо выбраны из водорода или С1-С5алкила; каждый R 6 является одинаковым или разным по отношению к каждому и независимо представляет собой водород или С1-С 5алкил; и каждый R14 является одинаковым или разным по отношению к каждому и независимо представляет собой C1-С5алкил, галогено или -OR6 ; R27, R28 и R29, каждый, являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, С1-С5алкил или -OR6; и R 30 независимо представляет собой водород или С1 -С5алкил; значения радикалов R5, R 9, R12, R13 указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 14 ил., 21 табл., 200 пр. |
2470910 патент выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ 3-АРИЛБУТИЛАМИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к улучшенному способу получения замещенных 3-арилбутиламиновых соединений общей формулы I, предназначенных для применения в качестве фармацевтических действующих веществ в лекарственных средствах и пригодных прежде всего для борьбы с болью. Предлагаемый способ получения соединений формулы I
в которой R1 обозначает Н или разветвленный либо неразветвленный, насыщенный незамещенный C 1-С3алкил, R2 и R3 независимо друг от друга обозначают Н или разветвленный либо неразветвленный, насыщенный незамещенный С1-С4алкил, R 4 обозначает Н или разветвленный либо неразветвленный, насыщенный незамещенный C1-С3алкил, R 7 и R8 независимо друг от друга обозначают Н или разветвленный либо неразветвленный, насыщенный незамещенный С1-С4алкил, R9-R13 независимо друг от друга обозначают Н, ОН, OR14, R14 представляет собой C1-С6 алкил, CONH-C6H5-(C1-С3 алкил), причем алкильные группы в остатке R14 могут быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными незамещенными, в каждом случае в виде одного из его чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в каждом случае в виде физиологически совместимой соли, заключается в том, что осуществляют стадию а) элиминирования 1-амино-3-арилбутан-3-ола общей формулы II
в которой R1, R2 , R3, R4, R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 имеют указанные выше значения, в каждом случае возможно в виде одного из его чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, его рацематов или в виде смеси стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси или в каждом случае в виде физиологически совместимой соли, под действием соответствующей кислоты с получением замещенного 3-арилбут-3-ениламинового соединения общей формулы III, и затем на второй стадии б) образующееся замещенное 3-арилбут-3-ениламиновое соединение общей формулы III гидрируют в присутствии палладиевого катализатора и водорода с получением в результате соответствующего замещенного 3-арилбутиламинового соединения общей формулы I. Способ позволяет упростить процесс за счет возможности проведения процесса в одном аппарате без выделения промежуточных продуктов с обеспечением энантиомерной чистоты в случае превращения стереохимически чистых соединений. 2 н. и 88 з.п. ф-лы. |
2380355 патент выдан: опубликован: 27.01.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N-ДИМЕТИЛ-3-ФЕНИЛ-2-ПРОПИН-1-АМИНА
Предлагаемое изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения N,N-диметил-3-фенил-2-пропин-1-амина, который может найти применение в тонком органическом синтезе, в частности для получения труднодоступных полициклических соединений, а также в синтезе веществ с биологической активностью. Способ заключается во взаимодействии фенилацетилена с избытком бисамина в присутствии катализатора ацетилацетоната ванадила (VO(acac) 2) в атмосфере аргона при температуре 85°С и атмосферном давлении в течение 4-8 ч. Выход N,N-диметил-3-фенил-2-пропин-1-амина (1) составляет 84-98%. 1 табл. |
2349579 патент выдан: опубликован: 20.03.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новым производным бензола формулы (I),
где А представляет собой группу, выбранную из следующих: -СС-, -СН=СН-; -СН2-СН2-; n равно 1 или 2; Х представляет собой атом водорода, хлора или фтора, или метильную, или метоксигруппу; Y представляет собой атом водорода, или атом хлора, или фтора; R1 представляет собой циклогексильную группу, монозамещенную, дизамещенную, тризамещенную или тетразамещенную метильной группой; фенильную группу, монозамещенную или дизамещенную атомом фтора или хлора или метоксигруппой; циклогептильную, трет-бутильную, дициклопропилметильную, 4-тетрагидропиранильную или 1- или 2-адамантильную или адамантан-2-ольную группу; либо R1 представляет собой фенильную группу, причем в этом случае Х и Y оба представляют собой атом хлора; r2 представляет собой атом водорода или (С1-С4 )алкильную группу; r3 представляет собой (С5 -С7)циклоалкил; и соли этих соединений, образованные присоединением фармацевтически приемлемых кислот, а также их сольваты и гидраты. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, способной взаимодействовать с рецепторами сигма-2, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и лекарственных продуктов на их основе в целях лечения аутоиммунных состояний, нарушений частоты сердечных сокращений и борьбы с пролиферацией опухолевых клеток. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 14 табл. |
2248964 патент выдан: опубликован: 27.03.2005 |
|
N-ФЕНИЛ-2-БЕНЗОИЛ-3-М-ФЕНОКСИБЕНЗИЛИДЕНПРОПИЛИДЕНАМИН В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОСТАРИТЕЛЯ ВУЛКАНИЗАЦИИ КАУЧУКОВ Изобретение относится к новому химическому соединению, а именно к N-фенил-2-бензоил-3-м-феноксибензилиденпропилиденамину, который может быть использован в качестве противостарителя вулканизации каучуков. Химическое соединение имеет формулу (1) и его получают реакцией конденсации альдегидов с аминами. 2-бензоил-3-м-феноксифенил-2-пропеналь подвергают взаимодействию с анилином в присутствии растворителя -толуола при 120oС в течение 2 ч. После отгонки толуола продукт очищают перегонкой под вакуумом. Соединение представляет собой вязкую жидкость желтого цвета, растворимую в диэтиловом эфире, ацетоне, бензоле. Техническим результатом при использовании соединения по изобретению является увеличение теплостойкости вулканизатов. 2 табл. | 2212397 патент выдан: опубликован: 20.09.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИФЕНИЛЭТИЛЕНА, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ОСТЕОПОРОЗА, РАКА ГРУДИ И СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ
Изобретение относится к области органической химии. Описываются производные трифенилэтилена общей формулы (I) где R1 представляет -(CH2)nCR5=СR6R7; -(CH2)mC(X)NR8R9 или R2 и R3 представляют H; R4 представляет -СН2СН3; R5 и R6 независимо представляют Н, -С1-4алкил; R7 представляет -CN, -С1-4алкил-ОН, C(O)NR10R11, -C(O)NR12R13, -C1-4алкин-NR10R11, -C(О)OR12 или оксадиазол, замещенный метилом; R8 и R10 представляют -С1-7алкил; R10 и R11 независимо представляют метил или этил; R12, R13 представляют -С1-12алкил; Х представляет кислород; n представляет целое число, выбранное из 0, 1 или 2; m представляет целое число 1 или 2; р представляет целое число от 1 до 4, при условии, что когда R4 представляет -СН2СН3, R2 и R3 не являются оба водородами. Также описываются способы лечения и профилактики остеопороза, рака груди и сердечно-сосудистого заболевания. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 с. и 10 з.п.ф-лы, 2 ил., 1 табл. |
2200732 патент выдан: опубликован: 20.03.2003 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕДЕРЖАНИЯ МОЧИ С ПОМОЩЬЮ (S)-ОКСИБУТИНИНА И (S)-ДЕЗЭТИЛОКСИБУТИНИНА Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и касается лечения недержания мочи. Для этого предлагается использовать введение терапевтически эффективного количества (S)-оксибутинина, (S)-дезэтилоксибутинина или его фармацевтически приемлемой соли, по существу свободного от соответствующего R энантиомера. Раскрываются также фармацевтические составы в виде таблеток и чрескожных средств, включающих (S)-оксибутинин или (S)-дезэтилоксибутинин и приемлемый носитель, а также синтез дезэтилоксибутинина. Способ предотвращает отрицательные эффекты терапии, сопутствующие введению рацемического оксибутинина. 8 с. и 23 з.п. ф-лы, 11 табл., 1 ил. | 2181589 патент выдан: опубликован: 27.04.2002 |
|
ДИМЕТИЛ(3-АРИЛБУТ-3-ЕНИЛ)АМИНОСОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Описываются новые соединения - диметил(3-арилбут-3-енил)аминосоединения формулы I, в которой R1 является C1-C5-алкилом, a R2 означает Н либо C1-C5-алкил, или R1 и R2 оба вместе представляют собой - (CH2)2-4-, -(CH2)2-CHR7 либо - СН2-CHR7 - СН2-, R3 означает Н либо C1-C5-алкил, R4 означает Н, ОН, C1-C4-алкил, О-C1-C4-алкил, OR8, CF3, R5 представляет собой Н, ОН, C1-C4-алкил, -О-C1-C4-алкил, CHF2, СF3, OR8 и R6 означает Н, ОН, C1-C4-алкил, -О- C1-C4-алкил, СF3, OR8, при условии, что два из радикалов R4, R5 либо R6 являются Н, или R4 и R5 оба вместе означают - CH=C(R9)-S-, при условии, что R6 является Н, или R5 и R6 оба вместе означают -CH=CH-C(OR10)= CH-, при условии, что R4 является Н, R7 означает C1-C8-алкил, R8 означает СО-С6Н4-R11, R9 означает Н либо C1-C4-алкил, R10 означает Н, R11 означает ОС(O)-C1-C3-алкил, в ортоположении, в виде их оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот, в форме энантиомеров или рацематов, при условии, что исключением является рацемат соединения формулы I, в которой R1 и R2 оба вместе представляют собой -(СН2)3-, R3, R4 и R3 означают Н и R5 является OCH3. Соединения обладают анальгезирующей активностью. Описывается также способ их получения. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2167146 патент выдан: опубликован: 20.05.2001 |
|