Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом: ...не менее двух аминогрупп, связанных с углеродным скелетом – C07C 211/36

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

Изобретение относится к новому способу получения 2-аминометилалкил(арил)аминоадамантанов общей формулы:

R=-NH₂, -N(CH₃) ₂, NHNH₂, ; ;

где

, -Me, -OMe, восстановлением соответствующих 2-алкил(арил)амино-2-цианоадамантанов из ряда 2-амино-2-цианоадамантан, 2-диметиламино-2-цианоадамантан, 2-гидразино-2-цианоадамантан, 2-циклогексиламино-2-цианоадамантан, 2-фениламино-2-цианоадамантан, 2-п-метилфениламино-2-цианоадамантан, 2-п-метоксифениламино-2-цианоадамантан или 2-(2-фенил)-N-этиламино-2-цианоадамантан алюмогидридом лития в среде тетрагидрофурана при нагревании и перемешивании в течение 2,5-5 часов при мольном соотношении 2-алкил(арил)амино-2-цианоадамантан:алюмогидрид лития, равном 1:2, при 65-67°С. Способ позволяет получать новые производные адамантана с высоким выходом. 8 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексан-1,4-диамина общей формулы I, обладающим свойствами связывания с ORLI-рецептором, гомологичным опиоидным -, - и - рецепторам. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств с анальгетическим действием. В формуле I R¹ и R² независимо друг от друга обозначают С_1-8алкил, или остатки R¹ и R² совместно образуют кольцо и обозначают CH₂CH ₂NR⁶CH₂CH ₂ или (CH₂)_3-6 , где R⁶ обозначает С_1-8 алкил, R³ обозначает фенил, нафтил либо пятичленный серосодержащий гетероарил, каждый из которых является либо незамещенным, либо однозамещенным галогеном, или незамещенный фенил, присоединенный через насыщенную незамещенную С _1-4алкильную группу, R⁴ обозначает Н, C_1-8алкил, который является насыщенным, или C(X)R⁷, где Х обозначает O или S, R ⁷ обозначает Н или С_1-8алкил либо фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, R⁵ обозначает С_3-8 циклоалкил, адамантил, арил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо однозамещенным заместителем, выбранным из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси или бензилокси; или -CHR¹¹R¹², -CHR ¹¹-CH₂R¹², -CHR¹¹-СН₂-CH ₂R¹², -CHR¹¹ -CH₂-CH₂-CH ₂R¹², -C(Y)R¹² , где Y обозначает O или Н₂, R ¹¹ обозначает Н, С_1-7алкил, который является насыщенным разветвленным либо неразветвленным, или С(O)O-С _1-6алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, и R¹² обозначает фенил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо одно- или многозамещенным, при этом в значениях R ¹¹ и R¹² заместители алкила, фенила или гетероарила выбраны из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, трифторметила или бензилокси; или R ⁴ и R⁵ совместно образуют пятичленный азотсодержаший гетероцикл, который является ненасыщенным, однозамещенным низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, галогеном либо незамещенным, и который сконденсирован с бензольным кольцом, при условии, что если R³ обозначает замещенный либо незамещенный фенил и по меньшей мере один из остатков R¹ или R² обозначает С_1-8 алкил, то R⁴ не может обозначать алкил, а R⁴ и R⁵ не могут совместно образовывать гетероцикл, или, если R ³ обозначает незамещенный фенил и R¹ и R² совместно обозначают (CH ₂)₅, то R⁴ обозначает Н или C_1-8алкил, Y не обозначает O, а R⁵ не обозначает C _1-6алкил. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству. 3 н. и 37 з.п. ф-лы, 1 табл.