Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом: ...содержащего конденсированные циклические системы – C07C 211/38

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к применению производных фуллерена общей формулы 1 в качестве противомикробных препаратов. В формуле 1 Х означает отрицательный заряд, локализованный на фуллереновом каркасе, атом хлора, присоединенный к углеродному каркасу, или атом водорода; фрагмент NR¹R² означает остаток амина, где R¹ и R² - атомы водорода, или замещенные протонированными (NH₃ ⁺) или непротонированными (NH₂) аминогруппами линейные или разветвленные алкильные радикалы (C_mH _2m+1; n=1-20), или остаток пиперазина общей формулы Ic-1, где R, R'₁, R'₂ R'₃ и R'₄ - атомы водорода или линейные или разветвленные алкильные (C_mH_2m+1; n=l-20) радикалы, а также остатки алифатических спиртов -(СН₂)_n OH, простых эфиров -(CH₂)_nOR'₅ , тиолов -(CH₂)_nSH, кислот -(СН₂ )_nCOOH, их сложных эфиров -(CH₂)_n COOR'₅ или амидов -(CH₂)_n CONR'₅R'₆, для которых n=0-20, R'₅ и R'₆ - атомы водорода или линейные алкильные (C_mH_2m+1; n=1-20) радикалы. Изобретение также относится к антибактериальной композиции, содержащей указанные соединения и компоненты, усиливающие или пролонгирующие антибактериальное действие. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к способу получения 1-амино-3,5-диметиладамантана, включающий взаимодействие 1,3-диметиладамантана с формамидом в концентрированных кислотах с получением 1-формамидо-3,5-диметиладамантана, при условии, что не используются ни SO₃-содержащая серная кислота, ни 100%-ная азотная кислота, причем концентрированные кислоты представляют собой 30-70% азотную кислоту и 90-100% серную кислоту и дальнейшее превращение 1-формамидо-3,5-диметиладамантана в 1-амино-3,5-диметиладамантан посредством гидролиза с помощью водной соляной кислоты. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к новому способу получения гидрохлоридов аминопроизводных адамантана общей формулы

где R=H, СН₃; n=0, 1. Согласно предлагаемому способу получают биологически активные соединения, такие как, например, гидрохлориды 1-аминоадамантана (R=H, n=0) (мидантан) и 1-амино-3,5-диметиладамантана (R=СН₃, n=0) (мемантин), которые используются в химико-фармацевтической промышленности для приготовления лекарственных средств для лечения болезней Паркинсона, Альцгеймера, нейродегенеративных заболеваний, глаукомы и др. Способ заключается во взаимодействии адамантанкарбоновой кислоты с хлористым тионилом при температуре его кипения в течение 1,5 часа при их мольном соотношении 1:1,1 соответственно с образованием хлорангидрида адамантанкарбоновой кислоты, который подвергают взаимодействию с азидом натрия в безводном толуоле при температуре его кипения при их мольном соотношении 1:1:15-20 соответственно в течение 1,5-2 часов с последующим добавлением концентрированной соляной кислоты и выдерживанием реакционной массы в течение 1 часа и выделением целевого продукта. Разработанный способ является более технологичным и экологически чистым и позволяет получать большое число гомологов гидрохлоридов аминопроизводных адамантана с количественными выходами (92-95%).

Изобретение относится к способу получения циклоалкиламинов общей формулы Alk-R, где

, , ,

, ,

, ,

Способ осуществляют путем взаимодействия циклического кетона с производным амина и муравьиной кислотой в присутствии катализатора. В качестве циклических кетонов используют циклопентанон, циклогексанон или 2-адамантанон, а в качестве производного амина используют формамид, циклогексиламин, пиперидин, морфолин, пиперазин, 2-аминоэтанол, 1,2-этилендиамин, а в качестве катализатора используют наночастицы меди. Процесс проводят при мольных соотношениях циклический кетон: производное амина: HCOOH, равных 1:3-4:5-10 при температуре 100°С в течение 3-9 часов. При этом наночастицы меди могут быть получены как in situ, так и предварительно. Технический результат - повышение выхода циклоалкиламинов при более мягких условиях проведения процесса. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 3,5-диметиладамантил-1-амина или его солей. Способ включает стадию бромирования 1,3-диметиладамантана жидким бромом при кипении. При этом бромирование проводят при мольном соотношении 1,3-диметиладамантан - бром, равном 1 к 2-8, предпочтительно 1:3-6, отделение брома осуществляют отгонкой. Затем добавляют к полученному остатку избыточное количество формамида с выдержкой при температуре 120-180°С, предпочтительно при 150-160°С, с последующим кислым гидролизом образующегося формильного производного. Целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли. Предлагаемый способ позволяет упростить процесс за счет снижения неутилизируемых отходов и возможности проведения в одном аппарате с получением целевого продукта высокого качества и чистоты. 2 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"антивирусная активность некоторых адамантилсодержащих амидов. Научная конференция по химии органических полиэдранов. Тез. докладов. - Волгоград, 1981, с.58.

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к способу получения 1-диалкиламино-4-оксоадамантанов общей формулы:

, где

.

Способ заключается в замещении атома брома в 1-бром-4-оксоадамантане на диалкиламиногруппу при взаимодействии с диалкиламином из ряда: пиперидин, морфолин или пиперазин, при мольном соотношении реагентов, равном 1:3-4, при температуре 190-220°С в течение 7-8 часов. Технический результат - получение полупродуктов для синтеза биологически активных веществ.

Изобретение относится к новым замещенным производным норборниламина с экзоконфигурацией азота и эндоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (I) и с экэо-конфигурацией азота и экзоаннелированными пяти-шестичленными циклами формулы (Ia), а также их фармацевтически приемлемым солям или трифторацетатам, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения или профилактики нарушений дыхательного импульса, в частности обусловленных сном нарушений дыхания, таких как временная остановка дыхания во время сна, храпа, для лечения или профилактики острых и хронических почечных заболеваний, в частности острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности, нарушений функции кишечника, желчного пузыря, ишемических состояний периферической и центральной нервной системы и острых приступов и др. Соединения изобретения являются ингибиторами натрийпротонного обмена, влияют на сывороточный липопротеин и поэтому могут быть использованы для профилактики и для регрессии атеросклеротических изменений.

Изобретение относится к способу получения гидрохлорида 1-амино-3,5-диметиладамантана (препарат мемантин или акатинол), используемого в медицинской практике в качестве средства для лечения таких болезней, как болезнь Паркинсона, нейродегенеративных заболеваний, глаукомы. Способ получения гидрохлорида 1-амино-3,5-диметиладамантана заключается в том, что к предварительно полученной эмульсии 1,3-диметиладамантана в уксусной кислоте добавляют азотную кислоту при 10-30^о С, далее добавляют 30-55%-ный раствор мочевины в воде при мольном соотношении 1,3-диметиладамантан - уксусная кислота - азотная кислота - мочевина 1:3-4:9-12:2,5-5,0 соответственно, с последующей нейтрализацией полученной реакционной массы водным раствором щелочи, экстракцией и последующим выделением продукта в виде гидрохлорида и его кристаллизацией из воды. Способ позволяет обеспечить качественный продукт, соответствующий требованиям фармокопейной статьи.

Описывается соединение формулы (I)

в свободной форме или в форме соли, где

Ar обозначает группу формулы

R¹ обозначает водород или гидрокси, R² и R³ каждый независимо друг от друга обозначает водород или С₁-С₄алкил, R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ каждый независимо друг от друга обозначает водород, С₁-С₄ алкокси, C₁-С₄алкил или С₁-С ₄алкил, замещенный С₁-С₄алкоксигруппой, или R⁵ и R⁶ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, обозначают 6-членное циклоалифатическое кольцо или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее два атома кислорода, R⁸ обозначает -NHR¹³, где R¹³ обозначает водород, С₁-С₄ алкил или -COR¹⁴, где R¹⁴ обозначает водород, или R¹³ обозначает –SO₂R¹⁷, где R¹⁷ обозначает С₁-С₄алкил, и R⁹ обозначает водород, или R⁸ обозначает -NHR¹⁸, где -NHR¹⁸ и R⁹ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, обозначают 6-членный гетероцикл, R¹⁰ обозначает -ОН, Х обозначает С ₁-С₄алкил, Y обозначает углерод, n равно 1 или 2, p равно 1, q означает 1, r означает 0 или 1. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), способ получения соединения формулы (I) и промежуточное соединение, используемое в способе получения. Технический результат заключается в том, что соединения обладают продолжительным стимулирующим действием на 2-адренорецептор.

4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.