Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом: ...содержащего только неконденсированные кольца – C07C 211/35

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

Изобретение относится к улучшенному способу получения мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана. Указанное соединение может быть использовано при заболеваниях и состояниях, таких как шум в ушах, невропатической боли и при лечении болезни Альцгеймера. Способ включает стадию(i): взаимодействие 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана с метансульфоновой кислотой в анизоле при температуре от 50°С до 100°С и отношении объема анизола к массе 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана от 5 до 15 мл анизола на грамм 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана. Растворитель может содержать воду, растворенную в нем. Способ также может включать стадию (ii): выделение мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана из реакционной смеси стадии (i) кристаллизацией при снижении температуры в диапазоне от -20°С до 50°С. Дополнительно, после стадии (i) или стадии (ii), способ может включать по меньшей мере одну из стадий (iii)-(v). Стадия (iii) заключается в перекристаллизации продукта, образовавшегося на стадии (i) или стадии (ii) из анизола; стадия (iv) включает добавление мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана на любой из предшествующих стадий (i)-(iii); и стадия (v) включает деагломерацию и/или измельчение продукта, образовавшегося на любой из предшествующих стадий (i)-(iv). Кристаллы, полученные на стадии (iv), являются звездообразными. На стадии (ii) или на стадии (iv) также получают частицы мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана, где менее чем 15% по массе частиц имеют размер частиц 10 мкм и менее или где менее чем 10% по массе частиц имеют размер частиц 10 мкм и менее. Перед выделением мезилата 1-амино-1,3,3,5,5-пентаметилциклогексана смесь, полученную на стадии (i), (ii) или (iii), обычно охлаждают до комнатной температуры или ниже комнатной температуры при скорости охлаждения от 0,05°С/мин до 2°С/мин. 4 н. и 7 з. п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 22 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу совместного получения N-метилциклогексиламина и дициклогексиламина. Способ включает каталитическое алкилирование циклогексиламина метанолом при 160-200°C в газовой фазе в проточном реакторе в токе водорода на медь-цинк-хром-алюминиевом катализаторе с последующим выделением продуктов ректификацией. При этом в исходную смесь предварительно добавляют дициклогексиламин в мольном соотношении циклогексиламин: метанол: дициклогексиламин, равном 1:(1-2):1. Способ позволяет повысить выход N-метилциклогексиламина. 13 пр., 1 табл.

Изобретение относится к способу получения циклоалкиламинов общей формулы Alk-R, где

, , ,

, ,

, ,

Способ осуществляют путем взаимодействия циклического кетона с производным амина и муравьиной кислотой в присутствии катализатора. В качестве циклических кетонов используют циклопентанон, циклогексанон или 2-адамантанон, а в качестве производного амина используют формамид, циклогексиламин, пиперидин, морфолин, пиперазин, 2-аминоэтанол, 1,2-этилендиамин, а в качестве катализатора используют наночастицы меди. Процесс проводят при мольных соотношениях циклический кетон: производное амина: HCOOH, равных 1:3-4:5-10 при температуре 100°С в течение 3-9 часов. При этом наночастицы меди могут быть получены как in situ, так и предварительно. Технический результат - повышение выхода циклоалкиламинов при более мягких условиях проведения процесса. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения дициклогексиламина, который применяется в производстве ингибиторов атмосферной коррозии, эффективных ускорителей вулканизации резин на основе каучуков общего назначения, из циклогексиламина, заключающийся в каталитическом диспропорционировании циклогексиламина в присутствии водорода, осуществляемом при 160-200°С в газовой фазе в проточном реакторе на предварительно восстановленном водородом медь-цинк-хром-алюминиевом катализаторе. Способ позволяет упростить процесс и повысить выход целевого продукта.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в виде транс- или цис-изомеров или их смеси, где R ¹ выбирают из , и ; R⁷ обозначает низший алкил; R⁸ обозначает низший алкил; Х обозначает >C=O или >SO ₂; R⁹ и R¹¹ обозначают водород или вместе образуют двойную связь; R¹⁰ и R¹² независимо выбирают из водорода или низшего алкила; m обозначает 1 или 2; n обозначает 0, 1 или 2; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений, а также соединений формулы (I), где R¹ обозначает (R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо выбирают из водорода, низшего алкила, низшей алкоксигруппы или галогена при условии, что R ², R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ не все обозначают водород), для лечения и/или профилактики болезней, ассоциируемых с DPP-IV. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к способу совместного получения N-метилциклогексиламина и дициклогексиламина из циклогексиламина путем каталитического алкилирования циклогексиламина метанолом в газовой фазе в токе водорода на медь-цинк-хром-алюминиевом катализаторе. Способ позволяет упростить технологию получения и существенно уменьшить продолжительность процесса. 1 табл.

Изобретение относится к способу получения 1-(N,N-дициклогексиламино)-1,2-дигидро[60]фуллерена общей формулы (1), который может найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Способ заключается в том, что фуллерен С₆₀ подвергают взаимодействию с N,N-дициклогексиламином в мольном соотношении С ₆₀:N,N-дициклогексиламин, равном 0.01:(0.01-0.011), в присутствии катализатора цирконацендихлорида Cp₂ZrCl ₂, взятого в количестве 15-25 мол. % по отношению к фуллерену С₆₀ в среде толуола в качестве растворителя при комнатной температуре (˜20°С) в течение 42-54 часов. Выход целевого продукта составляет 69-92%. 1 табл.

Изобретение относится к новым производным бензола формулы (I),

где А представляет собой группу, выбранную из следующих: -СС-, -СН=СН-; -СН₂-СН₂-; n равно 1 или 2; Х представляет собой атом водорода, хлора или фтора, или метильную, или метоксигруппу; Y представляет собой атом водорода, или атом хлора, или фтора; R₁ представляет собой циклогексильную группу, монозамещенную, дизамещенную, тризамещенную или тетразамещенную метильной группой; фенильную группу, монозамещенную или дизамещенную атомом фтора или хлора или метоксигруппой; циклогептильную, трет-бутильную, дициклопропилметильную, 4-тетрагидропиранильную или 1- или 2-адамантильную или адамантан-2-ольную группу; либо R₁ представляет собой фенильную группу, причем в этом случае Х и Y оба представляют собой атом хлора; r₂ представляет собой атом водорода или (С₁-С₄ )алкильную группу; r₃ представляет собой (С₅ -С₇)циклоалкил; и соли этих соединений, образованные присоединением фармацевтически приемлемых кислот, а также их сольваты и гидраты. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, способной взаимодействовать с рецепторами сигма-2, на основе этих соединений. Технический результат – получение новых соединений и лекарственных продуктов на их основе в целях лечения аутоиммунных состояний, нарушений частоты сердечных сокращений и борьбы с пролиферацией опухолевых клеток. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 14 табл.