Соединения, содержащие амино- и простые эфирные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ...через углеродные цепи, состоящие из двух атомов углерода, расположенных между аминогруппами и шестичленным ароматическим кольцом или конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо – C07C 217/60

Заявлен способ получения соединения формулы (I), где n равно 0, а значения заместителей R, R¹ приведены в п.1 формулы изобретения, который включает: (i) этерификацию соединения формулы (V) со спиртом формулы , где m и m' независимо равны 0 или 1; при условии, что оба одновременно не равны 0 и значения А приведены в п.1 формулы изобретения с получением соединения формулы (III); (ii) реакцию соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) с образованием соединения формулы (II); и (iii) реакцию соединения формулы (II) с

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где R¹ представляет собой группу, выбранную из -CH₂OH, -NH(CO)H, и R² представляет собой атом водорода; или R¹ вместе с R² образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R¹, и атом углерода связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R²; R^3a и R^3b независимо выбраны из группы, состоящей из атомов водорода и С_1-4алкильных групп; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из простой связи и атома кислорода; n, m и q каждый независимо имеет значение, выбранное из 0, 1, 2 и 3; p имеет значение, выбранное из 1, 2 и 3; R⁴ и R⁵ независимо выбраны из атомов водорода, атомов галогена, С_1-4алкокси, -CONH ₂, -NHCONH₂, -SR⁷, -SO₂ R⁷, где R⁷ представляет собой С_3-8 циклоалкил; R⁶ выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С_1-4алкила и С_1-4 алкокси; или его фармацевтически приемлемой соли или его стереоизомеру. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к способу модулирования активности 2-адренергического рецептора. Технический результат: получены новые 4-(2-амино-1-гидроксиэтил) фенола, обладающие активностью агонистов 2-адренергического рецептора. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 32 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получению фармацевтически приемлемых солей 1-[2-(N-метиламиноэтил)]-3,4,6,7-тетраметоксифенантрена (дес-глауцина) формулы I

Способ заключается в том, что фармацевтически приемлемую соль глауцина вводят во взаимодействие с водой при температуре 200-300°С в герметических условиях (среда субкритической воды). Возможное соотношение соли глауцина и воды (мас. частей) составляет 1:1-1000, преимущественно 1:10-150. 2 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к кристаллическому полиморфу 2-[4-(2-[[(1S,2R)-2-гидрокси-2-(4-гидроксифенил)-1-метилэтил]амино] этил] фенокси] уксусной кислоты, имеющему сильные дифракционные пики (угол дифракции 2±0,1) при 10,8, 19,1, 19,3, 19,8, 20,6 и 27,0 на дифрактограмме, полученной методом порошкового рентгеноструктурного анализа, который обладает сильным стимулирующим действием в отношении ₂- и ₃-адренорецепторов и является полезным в качестве лекарственного средства для ослабления боли и способствующего удалению камней при мочекаменной болезни. 3 ил.