Соединения, содержащие амино- и простые эфирные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом – C07C 217/00

Изобретение относится к многофункциональной добавке к углеводородсодержащему топливу, включающей смесь из одного или нескольких простых смешанных эфиров с одним или несколькими оксигенатами, при этом в качестве простых смешанных эфиров используют N-метил-пара-анизидин и/или N-метил-пара-фенетидин, в качестве оксигенатов используют диметилкарбонат и/или диэтилкарбонат, и/или метилацетат, и/или этилацетат, и/или метилаль. Предложенные добавки позволяют использовать входящие в нее вещества с максимальной эффективностью, обеспечить требуемые физико-химические свойства, качество самих добавок и топлив, которые их содержат. Изобретение относится также к углеводородсодержащей топливной композиции, включающей углеводородсодержащее топливо и указанную добавку в количестве 0,01-30 мас.%, по отношению к весу топливной композиции. Топливная композиция по заявленному изобретению обладает высокой антиокислительной стабильностью, высокой экологичностью, детонационной стойкостью, полнотой сгорания, низким нагарообразованием и отложениями на деталях двигателя. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

Изобретение относится к новой стабильной кристаллической полиморфной модификации тилорона формы II и к вариантам способа ее получения. Тилорон используется в качестве противовирусного и иммуномодулирующего вещества. Кристаллическая форма II тилорона характеризуется порошковой рентгенограммой, которая имеет характеристические пики при следующих значениях 2 (°): 4.39 8.82 10.53 11.94 12.14 12.37 12.73 13.10 13.29 15.14 16.43 20.72 22.57 23.89 24.11 24.49 24.71 25.70 26.28 26.55 27.42 28.78 30.82 31.60 31.95 33.27 34.82. Способ получения кристаллической формы II тилорона включает очистку тилорона путем растворения при нагревании в смеси изопропанола и полярного растворителя, выбранного из этанола и воды, отделения нерастворившихся примесей от раствора тилорона и самопроизвольного охлаждения раствора с образованием кристаллов кристаллической формы II тилорона, которые отделяют от примесей растворенных в растворе. Либо очистку тилорона проводят растворением тилорона при нагревании в полярном растворителе, выбранном из этанола и воды, с отделением нерастворившихся примесей от раствора тилорона и осаждения из раствора изопропанолом кристаллов кристаллической формы II тилорона, которые отделяют от примесей, растворенных в растворе при медленном охлаждении. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 ил., 6 пр.

Изобретение относится к новым симметричным дииминам на основе камфоры общей формулы 1a-f, которые являются ингибиторами репродукции вируса гриппа (штамм A/California/07/09 (H1N1) pdm09). В общей формуле 1a-f.

Изобретение относится к новому бромиду 2-{4-[(Е)-2-(4-этоксифенил)винил]фенокси}-N,N,N-триметилэтанамина, обладающему свойствами поверхностно-активного фотосенсибилизатора со структурой, которая позволяет изменять возбудимость сердечной и нейронной ткани за счет блокирования ионных каналов клеток. При этом соединение обеспечивает селективное необратимое блокирование ионных каналов только тех клеток, которые были подвергнуты в его присутствии воздействию ультрафиолетового излучения. Соединение является низкотоксичным, что позволяет расширить его сферу использования в биотехнологии и медицине. В частности, соединение может быть использовано в доклинических исследованиях антиаритмических препаратов при создании различных новых модельных систем. Соединение соответствует структурной формуле

Изобретение относится к новым производным аминоалканолов, которые могут быть использованы для изготовления лекарства, которое применяется при профилактике, предотвращении и/или лечении заболеваний или симптомов неврологического происхождения, в частности эпилепсии. При этом соединения выбраны из R,S-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R,S-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанол гидрохлорида, R-(-)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R-(-)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанол гидрохлорида, S-(+)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R,S-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, R-(+)-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, S-(-)-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, R,S-1N-[(2-хлор-6-метилфенокси)ацетил]амино-2-бутанола. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к фармацевтической химии и касается новой фармацевтической стабильной кристаллической субстанции тилорона дигидрохлорида, которая может быть использована в качестве противовирусного и иммуномодулирующего вещества. Стабильная кристаллическая субстанция соответствует кристаллической форме IV тилорона дигидрохлорида, характеризующейся порошковой рентгенограммой, которая имеет характеристические пики при следующих значениях 2 (°): 6.48, 8.93, 10.13, 10.41, 12.99, 13.50, 13.92, 14.22, 16.41, 16.74, 18.20, 18.56, 18.89, 19.45, 19.94, 20.32, 22.33, 22.72, 23.59, 24.21, 25.64, 25.99, 26.35, 26.92, 27.45, 28.05, 29.85, 31.58. Изобретение также относится к вариантам способа получения кристаллической формы IV. Способ включает очистку толуольного раствора тилорона основания от примеси гидрофобного соединения 2-[2-(диэтиламино)этокси]-7-[2-(этиламино)этокси]-9Н-флуорен-9-она, последовательной обработкой ангидридом двухосновной карбоновой кислоты и щелочью, при этом гидрофобное соединение превращают в водорастворимую соль, которую удаляют промывкой водой. Затем тилорон основание переводят из толуольного раствора в раствор изопропилового спирта и обрабатывают концентрированной соляной кислотой с образованием кристаллов тилорона дигидрохлорида. Другой способ включает очистку толуольного раствора тилорона основания, не содержащего примесь 2-[2-(диэтиламино)этокси]-7-[2-(этиламино)этокси]-9Н-флуорен-9-онa, обработкой активированным углем. Затем тилорон основание переводят из толуольного раствора в раствор изопропилового спирта и последовательно обрабатывают концентрированной соляной кислотой и активированным углем. Очищенную реакционную смесь охлаждают и выделяют кристаллы тилорона дигидрохлорида.3 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил.,3 табл.,3 пр.

Изобретение относится к способу получения N-метил-пара-анизидина N-алкилированием пара-анизидина метанолом в паровой фазе в присутствии дегидрирующих катализаторов при температуре 180-260°C и атмосферном давлении с последующим выделением продуктов ректификацией. Процесс проводят в токе азота или водорода. В качестве катализаторов могут быть использованы катализаторы состава: CuO - 55%; ZnO - 10,5%; Cr₂O₃ - 13,5%; Al₂O ₃ - остальное, или CuO - 25%; ZnO - 25%; CaO - 5%; Al ₂O₃ - остальное, или CuO - 25-45%; BaO - 2-10%; TiO₃ - 15-35%; Cr₂O₃ - остальное или CuO - 35-45%; ZnO - 25-35%; NiO - 3-8%; Al₂O ₃ - остальное, или CuO - 12-19% MnO - 2-3%; Cr₂ O₃ - 1,0-1,4%; Fe₂O₃ - 1,0-1,4%; Co₃O₄ - 0,5-0,8%; Al₂O₃ - остальное. Могут быть использованы также в качестве катализатора Никель Ренея или катализатор BASF Cu-E403TR, состава хромит меди 67-71%, медь 11-15%, оксид меди 8-21%, графит 0-4%, оксид хрома (3+) 0-3%; либо катализатор BASF Cu-0203T 1/8 состава оксид меди 75-100%, оксид хрома (3+) 0,1-1%, либо BASF Cu-E406 TR, который имеет состав Cu - 36%, Cr - 31%, Ba - 6%. Процесс ведут преимущественно в присутствии триэтиламина. Способ позволяет использовать существующие промышленные установки, применяемые для получения анилина и N-метиланилина и получать N-метил-пара-анизидин с чистотой не менее 98% и высоким выходом. Способ пригоден для многотонажного производства. 12 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к новому способу получения оптически активного -аминоацеталя формулы (R)-(I) или (S)-(I):

где знак * указывает, что атом С является асимметрическим углеродом. Способ предусматривает разделение с помощью разделяющего агента соединения формулы (I) в рацемической форме или в форме смесей энантиомеров

При этом способ включает реакцию соединения формулы (I) с оптически активной -аминокислотой общей формулы

в растворителе с образованием диастереоизомерных солей, представленных формулой

последующем отделении диастереоизомерных солей формулы (VII), образовавшихся в среде, и высвобождении оптически активного -аминоацеталя формулы (R)-(I) или (S)-(I); значения радикалов R₁-R₃, R₇ P', P приведено в формуле изобретения. Способ позволяет получать энантиомеры с высокой оптической чистотой, используя доступные реагенты. Изобретение также относится к промежуточным соединениям в виде диастереомерных солей соединения формулы (VII). 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, пригодным для визуализации иннервации сердца, структурной формулы

где n=0, R и R₁ независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C₁-C₄)алкила, NR₄(C(=NR₅)NHR₆, NR₄ C(=O)N(R₅)₂; R₂ отсутствует; R₃ представляет собой Н; R₄, R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C₁-C₈)алкила; или любые два из R ₄, R₅ и R₆ могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH₂-CH₂- или -CH=CH-; W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и A отсутствует; если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR₇, и Q представляет собой CH, a R₇ представляет собой (C₁-C₈)алкил, или если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR₄, Cl, Br, (C ₆-C₁₀)арила и CF₃; где один или более из R₄, R₅, R₆ или R₇ могут быть замещены визуализирующим фрагментом; при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR ₄, или в R₇, или в R₅, или R ₆, когда R или R₁ представляет собой NR ₄(C(=NR₅)NHR₆, и представляет собой ¹⁸F. Изобретение также относится к способу визуализации иннервации сердца и применению соединений для изготовления средства для визуализации иннервации сердца. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 25 пр.

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к новым инданильным производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью антагониста кальциевого рецептора. В формуле (I):

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (S)-(-)-2-(N-ПРОПИЛАМИНО)-5-МЕТОКСИТЕТРАЛИНА И (S)-(-)-2-(N-ПРОПИЛАМИНО)-5-ГИДРОКСИТЕТРАЛИНА, ИХ СОЛИ С N-(3,5-ДИНИТРОБЕНЗОИЛ)- -ФЕНИЛГЛИЦИНОМ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (6S)-(-)-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-6-[ПРОПИЛ(2-ТИЕНИЛ)ЭТИЛ]АМИНО-1-НАФТОЛА (РОТИГОТИНА) (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новому способу получения оптически активных соединений: (S)-(-)-2-(N-пропиламино)-5-метокситетралина и (S)-(-)-2-(N-пропиламино)-5-гидрокситетралина. Указанный способ включает оптическое разделение смеси энантиомеров 2-(N-пропиламино)-5-метокситетралина и 2-(N-пропиламино)-5-гидрокситетралина в присутствии оптически активной формы N-(3,5-динитробензоил)- -фенилглицина. Способ позволяет получать продукт с высокой степенью оптической чистоты. Изобретение также относится к применению солей (S)-(-)-2-(N-пропиламино)-5-метокситетралина и (S)-(-)-2-(N-пропиламино)-5-гидрокситетралина в качестве промежуточных соединений при получении ротиготина. 5 н. и 2 з.п ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к химико-технологическим процессам, а именно к способам каталитического алкилирования ароматических аминов и нитросоединений. Способ получения N-метил-пара-анизидина заключается в N-алкилировании пара-анизидина и/или пара-нитроанизола метанолом в паровой фазе на дегидрирующем медно-хромовом катализаторе при температуре 180-260°С и атмосферном давлении, с последующим выделением продуктов ректификацией. Также изобретение относится к способу получения N-метил-пара-анизидина N-алкилированием пара-нитроанизола и/или пара-анизидина метанолом в паровой фазе при температуре 180-260°С и атмосферном давлении, с последующим выделением продуктов ректификацией на дегидрирующем катализаторе состава: CuO 25%; ZnO 25%; CaO 5%; Al₂O₃ - остальное или CuO 35-45%; ZnO 25-35%; NiO 3-8%; Al₂O₃ - остальное. Техническим результатом изобретения является обеспечение возможности получения N-метил-пара-анизидина с чистотой не менее 98% и высоким выходом, позволяющими организовать высокорентабельное, многотонажное производство. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к химико-технологическим процессам, а именно к способам каталитического алкилирования ароматических аминов и нитросоединений. Получают N-метил-пара-фенетидин из пара-фенетидина и/или пара-нитрофенетола N-алкилированием метанолом в паровой фазе на дегидрирующем катализаторе при температуре 180-260°С и атмосферном давлении, с последующим выделением продуктов ректификацией. Техническим результатом изобретения является обеспечение возможности селективного получения N-метил-пара-фенетидина с чистотой не менее 98% и высоким выходом, позволяющими организовать высокорентабельное, многотонажное производство. 14 з.п. ф-лы, 8 пр.

Заявлен способ получения соединения формулы (I), где n равно 0, а значения заместителей R, R¹ приведены в п.1 формулы изобретения, который включает: (i) этерификацию соединения формулы (V) со спиртом формулы , где m и m' независимо равны 0 или 1; при условии, что оба одновременно не равны 0 и значения А приведены в п.1 формулы изобретения с получением соединения формулы (III); (ii) реакцию соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) с образованием соединения формулы (II); и (iii) реакцию соединения формулы (II) с

Изобретение относится к улучшенному способу получения -аминоацеталей формулы (I) в рацемическом виде

Изобретение относится к новым производным циклоалкиламинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении, по меньшей мере, одного транспортера моноаминов, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина. В формуле (IV):

,

n равно 1; s равно 1; Y и Z каждый независимо представляет собой галоген; Х представляет собой OR⁵ ; где R⁵ означает Н или незамещенный C₁ -С₁₀алкил; А представляет собой Н, незамещенный С ₁-С₁₀алкил или галоген; R¹ и R ² каждый независимо представляет собой Н; R³ и R⁴ каждый независимо представляет собой Н или незамещенный C₁-С₁₀ алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу лечения или предотвращения неврологического расстройства или расстройства пищевого поведения, опосредованных активностью транспортера моноамина, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина, такого как депрессия, нейродегенеративное заболевание, злоупотребление психоактивными веществами, фибромиалгия, боль, расстройство сна, синдром нарушения внимания, синдром нарушения внимания с гиперактивностью, синдром усталых ног, шизофрения, тревожность, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, посттравматический стресс, предменструальная дисфория. 7 н. и 28 з.п. ф-лы, 6 ил., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к комбинации, предназначенной для лечения боли, такой как воспалительная боль, невропатическая боль, острая боль, хроническая боль, висцеральная боль, мигрень, боли при раке. Комбинация включает: (а) по крайней мере, один 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол формулы (I), необязательно в форме одного из его индивидуальных стереоизомеров, рацемата или смеси стереоизомеров, или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, или в форме его сольвата в эффективном количестве, и (б) один или более нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), выбранных из группы, включающей диклофенак, натриевую соль диклофенака, метамизол, натриевую соль метамизола, ибупрофен, кетопрофен, напроксен, (+)-ибупрофен, (-)-ибупрофен, (+)-напроксен в эффективном количестве. При этом введение компонентов комбинации может быть осуществлено одновременно или последовательно: соединение (а) вводят до или после соединения (б), одним и тем же, либо различными способами. Изобретение также относится к фармацевтической соли, образованной катионным компонентом (а) соединения 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола формулы (I) и анионным компонентом (б) кислотного нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП), а также соединению общей формулы (I''), в котором фенольная гидроксильная группа соединения а) и карбоксильная группа НПВП образуют ковалентную связь. 7 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл., 21 пр.

Изобретение относится к новому способу получения алкоксилированных алкиламинов или алкоксилированных эфираминов с формулой (I) с узким распределением с использованием катализатора, содержащего многозарядный противоион. Указанный способ включает на первой стадии взаимодействие первичного алкиламина с алкиленоксидом при температуре от 150 до 190°С для получения первого промежуточного продукта (III), последующее взаимодействие на второй стадии промежуточного продукта (III) с (m) дополнительных моль алкиленоксида в присутствии катализатора, содержащего многозарядный противоион, для получения конечного требуемого этоксилированного алкил (эфир) аминового продукта (I),

Изобретение относится к новым производным аминоспирта или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I(а):

Настоящее изобретение относится к применению соединений формулы Ia, Ib или Iс или их косметически приемлемых солей в качестве антиоксидантов, для получения косметических композиций и для контроля пигментации, в частности для осветления участков кожи, к некоторым конкретным соединениям формулы Iа, Ib или Iс или к их косметически приемлемым солям, к способу получения соединений формулы Ib или Iс, к косметической композиции на основе соединений формулы Iа, Ib или Iс, и к способу ее получения. В формулах Iа, Ib и Iс каждый из R² до R⁶ и от R⁹ до R¹³ является выбранным, независимо друг от друга, из Н, ОН, неразветвленных или разветвленных С₁-С ₂₀-алкоксигрупп, неразветвленных или разветвленных C ₁-С₂₀-алкильных групп. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 пр., 3 табл., 1 ил.

Изобретение относится к улучшенному способу синтеза фторсодержащих ароматических диаминополиэфиров, в частности к получению 1,3- и 1,4-бис(2-амино-4-(трифтор-метил)фенокси)бензола, которые могут использоваться для синтеза ароматических полиимидов с низкой диэлектрической проницаемостью, применяемых в микроэлектронике. Способ заключается в нуклеофильном замещении атома хлора в 2-нитро-4-(трифторметил)хлорбензоле при взаимодействии с 1,3- или 1,4-дигидро-ксибензолом в ДМСО в присутствии K₂CO₃. Полученный 1,3- или 1,4-бис(2-нитро-4-(трифторметил)фенокси)бензол восстанавливают. Причем нуклеофильное замещение проводят под действием ультразвука в течение 1 часа при температуре 55°С и мольном соотношении 2-нитро-4-(трифторметил)хлорбензол: O,O-бинуклеофил = 1:0.5, восстановление 1,3- или 1,4-бис(2-нитро-4-(трифторметил)фенокси)бензола осуществляют SnCl₂·2H₂O при температуре 40°С в течение 1 ч в 9%-ной соляной кислоте и при мольном соотношении 1,3- или 1,4-бис(2-нитро-4-(трифторметил)фенокси)бензол: SnCl₂·2H₂O = 1:7. Способ позволяет минимизировать операционное время процесса и получать целевой продукт с высоким выходом и высокой степени чистоты. 4 пр.

Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием

где R - Н или Р(=O)(ОН)₂; Х - О или S; Y представляет собой -СН₂СН₂ - или -СН=СН-; Z представляет собой C_1-5-алкилен, С_2-5-алкенилен или C_2-5-алкинилен; R ₁ представляет собой СF₃, R₂ представляет собой С_1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R ₃ и R₄ независимо представляют собой Н или C _1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С_6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С_3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С_1-4-алкилтио, С_1-4-алкилсульфинила, С_1-4-алкидсульфонила, С_2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С_3-7-циклоалкила, С_6-10 -арила, С_7-14-аралкилокси, С_6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С_2-3-алкиленокси, С_3-4-алкилена или С_1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C_1-4-алкила или C_1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где R¹ представляет собой группу, выбранную из -CH₂OH, -NH(CO)H, и R² представляет собой атом водорода; или R¹ вместе с R² образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R¹, и атом углерода связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R²; R^3a и R^3b независимо выбраны из группы, состоящей из атомов водорода и С_1-4алкильных групп; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из простой связи и атома кислорода; n, m и q каждый независимо имеет значение, выбранное из 0, 1, 2 и 3; p имеет значение, выбранное из 1, 2 и 3; R⁴ и R⁵ независимо выбраны из атомов водорода, атомов галогена, С_1-4алкокси, -CONH ₂, -NHCONH₂, -SR⁷, -SO₂ R⁷, где R⁷ представляет собой С_3-8 циклоалкил; R⁶ выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С_1-4алкила и С_1-4 алкокси; или его фармацевтически приемлемой соли или его стереоизомеру. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к способу модулирования активности 2-адренергического рецептора. Технический результат: получены новые 4-(2-амино-1-гидроксиэтил) фенола, обладающие активностью агонистов 2-адренергического рецептора. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 32 пр.

Изобретение относится к соединению, которое способно образовывать ароматные соединения альдегидного или кетонного типа, обеспечивающее продолжительное выделение аромата. Соединение представляет собой формулу (I) X-CR₁R₂R ₃, где R₁ представляет собой насыщенную или ненасыщенную углеводородную группу, имеющую от 6 до 16 атомов углерода, где указанная углеводородная группа может иметь 0, 1 или несколько функциональных групп, выбранных из ОН и простого эфира (-O-); R₂ представляет собой Н или насыщенную или ненасыщенную углеводородную группу, имеющую от 6 до 16 атомов углерода, где указанная углеводородная группа может иметь 0, 1 или несколько функциональных групп, выбранных из ОН и простого эфира (-O-); R₃ представляет собой Х или ОН; Х представляет собой часть молекулы формулы II:

или аммониевую или С₁-С ₄ алкиламмониевую соль части молекулы формулы II, где х равен 0 или 1; y равен 0 или 1; z равен 0 или 1; m представляет собой число от 2 до 10; n представляет собой число от 0 до 10; о представляет собой число от 0 до 10; R₄ представляет собой Н или C₁-C₄ алкильную группу; R ₅ представляет собой С₆-С₂₂ алкильную или алкенильную группу или, если n или о равны по меньшей мере 1, C₇-C₂₃ ацильную группу; R₆ представляет собой Н или R₅; R₇ представляет собой C₁-C₄ алкиленовую группу. Также предложены композиция, содержащая в водном растворе смесь, по меньшей мере, двух соединений формулы I; применение соединения формулы I для замедления высвобождения ароматного соединения альдегидного или кетонного типа из волокон; применение соединения формулы I для усовершенствования стойкости ароматного вещества для смягчителя ткани или кондиционера для волос; кондиционер для волос, содержащий соединение формулы I; смягчитель ткани, содержащий соединение формулы I; применение соединения формулы I для усовершенствования осаждения отдушки на волокнах; и способ получения соединения формулы I, который заключается во взаимодействии соединения формулы Х-Н с соединением формулы R₁COR₂, где R ₁, R₂ и Х имеют такие же значения, как для соединения формулы I. Технический результат - регулируемое и стойкое высвобождение ароматных соединений альдегидного или кетонного типа из субстратов, на которое было осаждено соединение формулы I. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 5 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения дигидрохлорида 2,7-бис-[2-(диэтиламино)этокси]-флуоренона-9, обладающего иммуномодулирующими свойствами и широким спектром противовирусного действия. Способ получения дигидрохлорида 2,7-бис-[2-(диэтиламино)этокси]-флуоренона-9 включает сульфирование флуорена, окислительное гидроксилирование динатриевой соли 2,7-флуорендисульфокислоты, циклизацию 4,4'-дигидроксидифенил-2-карбоновой кислоты, алкилирование 2,7-дигидроксифлуоренона с обработкой полученного алкилированного продукта концентрированной соляной кислотой. Полученный продукт подвергают экстракционной очистке от примесей путем реэкстракции алкилированного продукта в водный раствор обработкой соляной кислотой с получением солянокислой соли 2,7-бис-[2-(диэтиламино)этокси]-флуоренона-9, которую отмывают от неполярных примесей раствором толуола, затем, после обработки щелочью разделяют полученные фазы с экстракцией 2,7-бис-[2-(диэтиламино)этокси]-флуоренона-9 в органическую фазу. Последнюю отмывают водой от полярных примесей и действием концентрированной соляной кислоты в мольном соотношении 1:3,5-1:4 продукт переводят в солянокислую соль. При этом указанные стадии экстракции возможно проводить от одного до трех раз. Способ позволяет сократить количество технологических операций на стадии очистки, сократить расход растворителей и получить продукт высокого качества с содержанием основного вещества 99,85-99,90%. 1 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям приведенной ниже общей формулы (I), физиологически приемлемым солям соединений формулы (I), когда R₃ означает атом водорода, а также геометрическим изомерам соединений формулы (I), обладающим ингибирующей активностью в отношении RAR рецепторов ( , , ), к их применению для получения фармацевтических композиций и к фармацевтическим композициям на их основе

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА, КАК АГОНИСТЫ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, обладающим активностью в отношении 2 адренергического рецептора. В формуле (I)